PROZHESTOZHEL

Bahan aktif: Progesteron
Ketika ATH: G03DA04
CCF: Gestagen untuk penggunaan luar dengan mastodynia
ICD-10 kode (kesaksian): N60, N64.4
Pabrikan: BESINS INTERNATIONAL Laboratories (Prancis)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Gel untuk penggunaan eksternal 1% tanpa warna, tembus cahaya, sedikit opalescent, partikel tidak terlihat, dengan bau alkohol.

Eksipien: octyidodecanol, karʙomer 980, Macrogols glicerilgidroksistearat (minyak jarak polyoxylhydrogenated), trolamin (trietanolamin), etanol, distillirovannaya air.

80 g (32 dosis 2.5 g gel) – aluminium tuba (1) lengkap dengan aplikator dispenser – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Gestagen untuk pemakaian luar. Komponen aktif obat adalah progesteron.

Tindakan progesteron didasarkan pada pemblokiran reseptor estrogen, akibatnya penyerapan cairan dari jaringan meningkat dan kompresi saluran susu menurun, serta memblokir reseptor prolaktin di jaringan payudara, yang menyebabkan penurunan laktopoiesis.

Penggunaan obat secara lokal, menciptakan konsentrasi progesteron yang tinggi di area aplikasi, tidak memiliki efek sistemik dan menghindari efek samping yang tidak diinginkan.

Mekanisme kerja Progestogel didasarkan pada peningkatan konsentrasi progesteron di jaringan payudara.. Progesteron menurunkan ekspresi reseptor estrogen di jaringan payudara, dan juga mengurangi tingkat aktif estrogen lokal dengan merangsang produksi enzim (17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase dan estrone sulfotransferase), mengoksidasi estradiol menjadi estron yang kurang aktif (mengikat yang terakhir, enzim mengubahnya menjadi estrone sulfate yang tidak aktif).

Demikian, progesteron membatasi efek proliferatif estrogen pada jaringan payudara.

Selain itu, progesteron memiliki sedikit efek natriuretik dengan menghambat reabsorpsi tubular dan meningkatkan filtrasi sel., mencegah retensi cairan selama transformasi sekretori komponen kelenjar dari kelenjar susu dan, Karena itu, perkembangan sindrom nyeri (mastalgia atau mastodynia).

Bersamaan dengan ini, metode pemberian gestagen transdermal juga memungkinkan Anda memengaruhi keadaan epitel kelenjar dan jaringan vaskular., mengakibatkan berkurangnya permeabilitas kapiler, derajat edema jaringan payudara menurun, gejala mastalgia hilang.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika diberikan secara transdermal, Progestogel mencapai jaringan payudara, tanpa dihancurkan di hati dan tanpa efek sistemik yang merugikan pada tubuh.

Absorpsi progesteron dengan aplikasi kulit sudah hampir habis 10% dosis. Studi konsentrasi prolaktin serum, estradiol dan progesteron dalam pengobatan Progestogel menunjukkan, bahwa melalui 1 h setelah aplikasi obat, ketika penyerapan jaringan maksimum diamati, tingkat hormon secara praktis tidak berubah.

Distribusi

Aplikasi kulit di area kelenjar susu memungkinkan Anda untuk membuat konsentrasi tinggi di area kerja (di 10 kali lebih tinggi, daripada di sirkulasi sistemik) obat dengan penurunan dosis yang diterapkan.

Metabolisme

Obat ini dimetabolisme kedua di hati untuk membentuk konjugasi dengan asam glukuronat dan sulfat. Juga, isoenzim CYP2C19 terlibat dalam metabolisme..

Deduksi

Diekskresikan dalam urin – 50-60%, empedu – lebih 10%. Jumlah metabolit, diekskresikan dalam urin, berfluktuasi tergantung pada fase korpus luteum.

Kesaksian

- Mastodinija;

- penyakit payudara fibrokistik difus.

Dosis rejimen

harus diterapkan 1 aplikasi gel (2.5 g gel; Itu mengandung 0.025 g progesteron) pada kulit kelenjar susu dengan aplikator-dispenser sampai penyerapan sempurna 1-2 kali / hari setiap hari atau pada fase ke-2 (dari hari ke 16 hingga 25) siklus menstruasi. Sebuah pengobatan – hingga 3 siklus.

Perawatan kedua hanya dapat diresepkan setelah berkonsultasi dengan dokter..

Efek samping

Pada bagian dari sistem reproduksi: jarang – nyeri payudara, arus, metrorragija, penurunan libido.

Reaksi alergi: eritema di tempat penerapan gel, pembengkakan pada bibir dan leher, demam, sakit kepala, mual.

Kontraindikasi

- bentuk nodular dari mastopati fibrokistik;

- tumor (formasi seperti tumor) kelenjar susu dengan etiologi yang tidak diketahui;

- monoterapi untuk kanker payudara;

- monoterapi untuk kanker genital;

-Trimenon II dan III kehamilan;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan insufisiensi hati, gagal ginjal, asma, epilepsi, migrain, depresi, hyperlipoproteinemia, kehamilan ektopik, aborsi sedang berlangsung, kecenderungan trombosis, dalam bentuk akut penyakit flebitis atau tromboemboli, perdarahan dengan etiologi yang tidak diketahui dari vagina; porfirii, hipertensi, diabetes.

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada pengalaman yang cukup dengan penggunaan obat Progestogel selama kehamilan.

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin dan anak.

Perhatian

Progestogel dapat digunakan untuk mastodynia, terkait dengan penggunaan kontrasepsi oral, masa pubertas, pramenopause, sindrom ketegangan pramenstruasi.

Obat harus dioleskan ke kulit payudara dengan aplikator-dispenser, tanpa menggosok atau memijat kelenjar susu.

Hindari sinar matahari langsung setelah mengoleskan krim..

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Studi untuk mengidentifikasi kemungkinan efek obat pada kemampuan mengemudi mobil atau kemampuan mekanisme kontrol belum dilakukan.

Overdosis

Karena overdosis penyerapan sistemik rendah tidak mungkin.

Interaksi obat

Efek obat dapat ditingkatkan bila digunakan bersamaan dengan kontrasepsi hormonal kombinasi.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.