Interaksi penyerapan obat dalam langkah (misalnya, obat oral) – proses pengangkutan obat melalui biomembranes

Untuk obat dari situs administrasi ke dalam sirkulasi sistemik bertindak, mereka harus melewati beberapa membran sel semipermeabel (kecuali dalam kasus intravena). Biomembrany adalah matriks lipid bilayer, yang meliputi makromolekul protein dari berbagai ukuran dan komposisi. Mereka melayani sebagai hambatan biologis, selektif mencegah penetrasi molekul dalam darah struktur tertentu.

Molekul kebanyakan obat melewati membran sel dengan difusi pasif, bergerak dari daerah konsentrasi tinggi (misalnya, dari saluran pencernaan) di wilayah konsentrasi rendah (darah) tanpa biaya energi. Tingkat difusi ini sebanding dengan gradien konsentrasi substansi dan tergantung pada kelarutan dalam lipid, derajat ionisasi, ukuran molekul dan luas permukaan, melalui difusi. Gradien konsentrasi ini adalah kekuatan pendorong dan penyerapan. Senyawa un-terionisasi dan zat, memiliki ukuran molekul kecil, berdifusi melalui membran lipid jauh lebih mudah dibandingkan dengan Angkatan Laut dan zat terionisasi. Transportasi masa lalu dapat menghambat ketersediaan permukaan sel dibebankan kelompok.

Distribusi kesetimbangan transmembran dari elektrolit lemah ditentukan oleh pKa senyawa dan gradien pH. Derajat ionisasi elektrolit lemah di kedua sisi membran bervariasi. Sebagai Contoh, setiap asam yang memiliki pKa 4,4 plasma (pH 7,4) rasio konsentrasi terionisasi dan non-terionisasi bentuk yang sama 1:1000; dalam jus lambung (pH 1,4) - Rasio, kebalikan 1000:1. Jika konsumsi gradien konsentrasi asam lemah didirikan, mendukung difusi melalui lapisan perut ke dalam plasma darah. Untuk basa lemah dengan pKa 4,4 situasinya terbalik. Demikian, zat obat, Hal ini dalam bentuk asam lemah, asetilsalisilat seperti, Ini harus diserap dari jus lambung yang lebih baik, Lemah dasar, misalnya quinidine. Namun, terlepas dari pH medium, sebagian besar obat yang lebih baik diserap dalam usus kecil (pH 5-8). Kontradiksi ini dijelaskan oleh luas permukaan yang jauh lebih besar dari hisap dan permeabilitas yang lebih tinggi dari membran sel di usus kecil.

Beberapa obat, seperti glukosa dan lain-lain., mampu menembus melalui membran melalui difusi difasilitasi, yang menunjukkan adanya carrier, mampu reversibel mengikat konfigurasi spesifik koneksi, untuk membawa mereka melalui biomembrane dan melepaskan dalam sel. Untuk seperti dimediasi difusi selektivitas karakteristik, saturasi dan kurangnya biaya energi (zat tidak diangkut terhadap gradien konsentrasi).

Substansi dalam bentuk ion, vitamin, gula, asam amino dan senyawa lainnya, mirip dengan struktur komponen jaringan tubuh, dapat menyebar melalui membran oleh transpor aktif - Proses, ditandai dengan selektif. Hal ini membutuhkan pengeluaran energi, substrat dapat dipindahkan melawan gradien konsentrasi. Senyawa-senyawa tersebut biasanya diserap di bagian tertentu dari usus kecil.

Sangat jarang, obat diangkut melalui tubuh pinositosis, t. Ini adalah. oleh ambilan partikel atau cairan.