Pronoran: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Bahan aktif: Piriʙedil
Ketika ATH: N04BC08
CCF: Anti-narkoba – stimulan transmisi dopaminergik di SSP
ICD-10 kode (kesaksian): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Ketika CSF: 01.14.04
Pabrikan: Laboratorium Servier (Prancis)

Pronoran: bentuk sediaan, komposisi dan kemasan

Controlled tablet rilis, dilapisi warna merah, bulat, lenticular; sedikit ketidakhomogenan pewarnaan diperbolehkan, tingkat kilap dan adanya inklusi kecil.

Eksipien: magnesium stearat, povidone, talek, natrium carmellose, polisorbat 80, carmine dye (Ponceau 4R), natriya karbonat, koloid silikon dioksida, sukrosa, Titanium dioksida, lilin lebah putih.

15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
30 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Pronoran: efek farmakologis

Anti-narkoba, agonis reseptor dopamin. Menembus ke dalam aliran darah otak, di mana ia mengikat reseptor dopamin di otak, menunjukkan afinitas dan selektivitas tinggi untuk reseptor dopamin tipe D₂ dan D₃.

Mekanisme kerja piribedil menentukan sifat klinis utama obat untuk pengobatan penyakit Parkinson, baik pada awal, dan pada stadium lanjut penyakit dengan dampak pada semua gejala motorik utama. Piribedil, selain bekerja pada reseptor dopamin, menunjukkan aktivitas antagonis dari dua reseptor -adrenergik utama di sistem saraf pusat. (ketik_2SEBUAH и sebuah_2SEBUAH).

Aksi sinergis dari piribedil, sebagai antagonis₂-adrenoreseptor dan agonis reseptor dopamin otak, telah ditunjukkan dalam berbagai model hewan penyakit Parkinson: penggunaan piribedil jangka panjang mengarah pada pengembangan diskinesia yang kurang menonjol, daripada levodopa, dengan kemanjuran yang mirip dengan akinesia reversibel, penyakit Parkinson bersamaan.

Dalam perjalanan studi farmakodinamik pada manusia, eksitasi elektrogenesis kortikal tipe dopaminergik telah ditunjukkan seperti pada kebangkitan., dan selama tidur dengan manifestasi aktivitas klinis dalam kaitannya dengan berbagai fungsi, dikendalikan oleh dopamin. Aktivitas ini didemonstrasikan menggunakan skala perilaku atau psikometrik. Telah terbukti, bahwa pada sukarelawan sehat, piribedil meningkatkan perhatian dan kewaspadaan, berhubungan dengan tugas kognitif.

Efisiensi Pronoran^® sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan levodopa dalam pengobatan penyakit Parkinson telah dipelajari dalam tiga percobaan double-blind., uji klinis terkontrol plasebo (2 studi dibandingkan dengan plasebo dan 1 studi dibandingkan dengan bromokriptin). Penelitian yang terlibat 1103 pasien 1-3 panggung pada skala Hen dan Yar), 543 dari mana menerima Pronoran^®. Menampilkan, Pronoran itu^® dosis 150-300 mg/hari efektif pada semua gejala motorik dengan 30% peningkatan pada Skala Peringkat Penyakit Parkinson Terpadu (UPDRS) III bagian (motor) atas 7 bulan dengan monoterapi dan 12 bulan dalam kombinasi dengan levodopa. Perbaikan bagian “aktivitas dalam kehidupan sehari-hari” pada skala UPDRS II dinilai dalam nilai yang sama.

Dengan monoterapi, rasio pasien yang signifikan secara statistik, membutuhkan perawatan darurat dengan levodopa, yang menerima piribedil (16.6%) kurang, daripada pada kelompok pasien, plasebo (40.2%).

Kehadiran reseptor dopamin di pembuluh darah ekstremitas bawah menjelaskan efek vasodilatasi piribedil. (meningkatkan aliran darah di pembuluh ekstremitas bawah).

Pronoran: farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Piribedil cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan dan didistribusikan secara luas..

C_.max kadar plasma dicapai setelah 3-6 h setelah minum tablet pelepasan terkontrol. Rata-rata pengikatan protein plasma (pecahan yang tidak berhubungan adalah 20-30%), oleh karena itu, risiko interaksi obat ketika digunakan dengan obat lain adalah rendah.

Metabolisme

Piribedil dimetabolisme secara ekstensif di hati dan diekskresikan terutama dalam urin.: 75% piribedil yang diserap diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit.

Deduksi

Eliminasi plasma piribedil adalah bifasik dan terdiri dari fase awal dan fase kedua yang lebih lambat., mengarah pada pemeliharaan konsentrasi piribedil yang stabil dalam plasma darah selama lebih dari 24 jam. Analisis farmakokinetik gabungan menunjukkan, bahwa T_1/2 piribedil setelah pemberian intravena rata-rata 12 h dan tidak tergantung pada dosis yang diberikan.

Pronoran: kesaksian

• sebagai terapi simtomatik tambahan untuk gangguan kognitif kronis dan defisit sensorineural dalam proses penuaan (termasuk. gangguan perhatian dan memori);
• Penyakit Parkinson sebagai monoterapi (ketika bentuk, sebagian besar disertai dengan tremor) atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan levodopa seperti pada awalnya, dan stadium lanjut penyakit, terutama dalam bentuk, termasuk getaran);
• sebagai terapi simtomatik tambahan untuk klaudikasio intermiten karena penyakit yang melenyapkan arteri ekstremitas bawah (Tahap II dari Leriche dan Fontaine klasifikasi);
• pengobatan gejala penyakit mata iskemik (termasuk. mengurangi ketajaman visual, penyempitan lapang pandang, mengurangi kontras warna).

Pronoran: regimen dosis

Oleh semua indikasi (selain penyakit Parkinson) obat yang diresepkan di dosis 50 mg (1 tab.) 1 waktu / hari. Jika perlu, dapat meningkatkan dosis untuk 100 mg / hari (oleh 50 mg 2 kali / hari).

Di Penyakit Parkinson monoterapi ditunjuk 150-250 mg / hari (3-5 tab. / hari), dibagi dengan 3 penerimaan. Jika perlu, dosis obat 250 mg dianjurkan untuk dikonsumsi 2 tab. oleh 50 mg di pagi hari dan 2 tab. oleh 50 mg hari dan 1 tab. 50 mg di malam hari.

Di digunakan dalam kombinasi dengan levodopa Dosis harian 150 mg (3 tab.) di 3 penerimaan.

Saat memilih dosis jika terjadi peningkatan, disarankan untuk melakukan titrasi dosis, meningkat secara bertahap sebesar 1 tab. (50 mg) setiap 2 minggu.

Tablet diambil secara lisan, setelah makan, tanpa mengunyah, minum 1/2 cangkir air.

Pronoran: efek samping

Reaksi merugikan yang dilaporkan saat menggunakan piribedil bergantung pada dosis dan, terutama, terkait dengan aktivitas dopaminergiknya. Reaksi merugikan sedang, bertemu, terutama, pada awal pengobatan dan menghilang setelah penghentian obat.

Saat mengambil obat, reaksi merugikan berikut dapat terjadi:.

Dari sistem pencernaan: sering (>1/100, <1/10) – gejala gastrointestinal ringan (mual, muntah, perut kembung), reaksi merugikan ini reversibel ketika memilih dosis individu yang tepat. Titrasi, dengan meningkatkan dosis secara bertahap (oleh 50 mg setiap 2 minggu sebelum mencapai dosis yang dianjurkan), mengarah pada pengurangan yang signifikan dalam manifestasi efek samping ini.

CNS: sering (>1/100, <1/10) – mungkin mengalami kebingungan, halusinasi, gelisah atau pusing, menghilang ketika obat dihentikan. Mengambil piribedil disertai dengan kantuk dan, dalam kasus yang sangat jarang, dapat disertai dengan kantuk di siang hari yang parah hingga tiba-tiba tertidur..

Sistem kardiovaskular: jarang (< 1/10 000) – gipotenziya, hipotensi ortostatik dengan kehilangan kesadaran atau malaise atau labilitas BP.

Reaksi alergi: risiko mengembangkan reaksi alergi terhadap pewarna merah, bagian dari obat.

Pada pasien dengan penyakit Parkinson, diobati dengan agonis dopamin, terutama ketika mengambil dosis tinggi obat dan dalam kombinasi dengan levodopa, kecanduan judi, peningkatan libido dan hiperseksualitas, manifestasi ini sebagian besar reversibel dengan pengurangan dosis atau penghentian pengobatan.

Pronoran: Kontraindikasi

• keruntuhan;
• infark miokard akut;
• pemberian bersama dengan neuroleptik (kecuali clozapine);
• Anak-anak sampai usia 18 tahun (karena kurangnya data);
• sensitivitas hipersensitivitas terhadap piribedil dan / atau eksipien, bagian dari obat.

Karena, yang diformulasikan dengan sukrosa, pasien dengan intoleransi fruktosa, glukosa atau galaktosa, serta pasien dengan defisiensi sukrosa isomaltase (gangguan metabolisme langka) obat tidak dianjurkan.

Pronoran: Kehamilan dan menyusui

Obat ini terutama digunakan pada pasien usia lanjut, yang tidak mungkin hamil. Telah terbukti, bahwa pada tikus, piribedil melintasi penghalang plasenta dan didistribusikan di organ janin.

Karena kurangnya data, obat tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui..

Pronoran: Instruksi khusus

Pewarna merah, bagian dari obat, meningkatkan risiko reaksi alergi pada beberapa pasien.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Beberapa pasien (terutama pada pasien dengan penyakit Parkinson) saat mengkonsumsi piribedil, terkadang keadaan mengantuk berat tiba-tiba terjadi hingga tiba-tiba tertidur. Fenomena ini sangat langka, tapi, Namun, Pasien, mengemudikan kendaraan dan/atau mengoperasikan peralatan, membutuhkan perhatian tingkat tinggi, harus diperingatkan tentang itu. Jika reaksi tersebut terjadi, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis piribedil atau menghentikan terapi dengan obat ini..

Pronoran: overdosis

Gejala: muntah (karena aksi piribedil pada zona pemicu kemoreseptor), tekanan darah labil (meningkat atau menurun), disfungsi dari saluran pencernaan (mual, muntah).

Pengobatan: penghapusan obat, Terapi simtomatik.

Pronoran: interaksi obat

Kontraindikasi pada kombinasi

Antipsikotik (kecuali klozapin)

Antagonisme timbal balik antara obat antiparkinson dan antipsikotik

Pasien dengan sindrom ekstrapiramidal, disebabkan oleh penggunaan neuroleptik, terapi obat antikolinergik harus diberikan dan obat antiparkinson dopaminergik tidak boleh diberikan (karena pemblokiran reseptor dopamin oleh neuroleptik).

Pasien dengan penyakit Parkinson, diobati dengan obat antiparkinson dopaminergik, dan membutuhkan penunjukan neuroleptik, levodopa tidak boleh dilanjutkan karena peningkatan manifestasi penyakit mental, serta karena pemblokiran reseptor dopamin oleh neuroleptik.

Obat antiemetik harus digunakan, tidak menyebabkan gejala ekstrapiramidal.

Pronoran: ketentuan pengeluaran dari apotek

Persiapan tersedia pada resep dokter.

Pronoran: syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak. Tidak ada kondisi penyimpanan khusus membutuhkan. Umur simpan – 3 tahun.