Prednisolon

Bahan aktif: Prednisolon
Ketika ATH: H02AB06
CCF: GCS untuk injeksi
Ketika CSF: 04.01
Pabrikan: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk di / dan / m jelas, berwarna atau agak kuning atau kehijauan-kuning.

Eksipien: nicotinamide, disodium эdetat, natrium bisulfit, Natrium hidroksida (untuk mempertahankan tingkat pH), air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (3) – nampan, plastik (1) – bungkus kardus.
1 ml – botol kaca gelap (3) – nampan, plastik (1) – bungkus kardus.

Pil bulat, datar, miring tepi, putih, dengan Valium di satu sisi.

Eksipien: natrium karboksimetil, pati, laktosa, magnesium stearat, talek, selulosa mikrokristalin.

100 PC. – kantong plastik.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

GCS. Ini menghambat fungsi leukosit dan makrofag jaringan. Batasi migrasi leukosit peradangan. Melanggar kemampuan makrofag untuk fagositosis, serta pembentukan interleukin-1. Ini memberikan kontribusi untuk stabilisasi membran lisosom, sehingga mengurangi konsentrasi enzim proteolitik di inflamasi. Mengurangi permeabilitas kapiler, disebabkan oleh pelepasan histamin. Ini menghambat aktivitas fibroblas dan pembentukan kolagen.

Ini menghambat aktivitas fosfolipase A₂, yang mengarah ke penekanan sintesis prostaglandin dan leukotrien. Ini menekan pelepasan COX (terutama COX-2), yang juga membantu mengurangi produksi prostaglandin.

Hal ini mengurangi jumlah limfosit beredar (T- dan sel-B), monotsitov, eosinofil dan basofil sebagai akibat dari perpindahan mereka dari jaringan pembuluh darah ke limfoid yang; menekan pembentukan antibodi.

Prednisolon menekan pelepasan pituitary ACTH dan β-lipotropina, tetapi tidak mengurangi tingkat sirkulasi β-endorphin. Ini menghambat sekresi TSH dan FSH.

Ketika aplikasi langsung dari wadah memiliki efek vasokonstriktor.

Prednisolon memiliki tergantung dosis efek diucapkan pada metabolisme karbohidrat, protein dan lemak. Merangsang glukoneogenesis, Mempromosikan penangkapan asam amino oleh hati dan ginjal dan meningkatkan aktivitas enzim glukoneogenesis. Dalam hati, prednison meningkatkan deposisi glikogen, merangsang aktivitas sintesis glikogen dan glukosa dari produk metabolisme protein. Peningkatan glukosa darah mengaktifkan sekresi insulin.

Prednisolon menghambat penyerapan glukosa oleh sel-sel lemak, menyebabkan aktivasi lipolisis. Namun, karena peningkatan sekresi insulin dirangsang lipogenesis, yang berkontribusi pada akumulasi lemak.

Ini memiliki efek katabolik dalam jaringan limfoid dan ikat, otot, jaringan lemak, kulit, tulang. Untuk tingkat yang lebih rendah dari hidrokortison, Ini mempengaruhi proses metabolisme air-elektrolit: Hal ini mendorong ekskresi kalium dan kalsium, keterlambatan dalam tubuh natrium dan air. Osteoporosis dan sindrom Cushing merupakan faktor utama, membatasi durasi terapi dengan kortikosteroid. Sebagai akibat dari tindakan katabolik dapat menekan pertumbuhan pada anak-anak.

Dalam dosis tinggi, prednison dapat meningkatkan rangsangan dari jaringan otak dan memberikan kontribusi untuk menurunkan ambang kejang kesiapan. Ini merangsang produksi berlebihan asam klorida dan pepsin di lambung, yang mengarah ke pengembangan tukak lambung.

Dalam aplikasi sistemik kegiatan terapi karena prednisone anti-inflamasi, antiallergic, efek imunosupresif dan antiproliferatif.

Untuk aplikasi luar dan lokal kegiatan terapi karena prednisone anti-inflamasi, anti-alergi dan antiexudativ (efek vasokonstriktor berkat) tindakan.

Dibandingkan dengan hidrokortison prednisolon aktivitas anti-inflamasi 4 kali, Kegiatan mineralokortikoid 0.6 setengah.

Farmakokinetik

Jika konsumsi baik diserap dari saluran pencernaan. C_.max dalam plasma diamati setelah 90 m. Dalam plasma, sebagian besar prednisolon dikaitkan dengan transcortin (globulin kortizolsvyazyvayuschim). Hal ini dimetabolisme terutama di hati.

T_1/2 adalah tentang 200 m. Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah – 20%.

Kesaksian

Untuk pemberian oral dan parenteral: reumatik; radang sendi, dermatomiositis, periarteritis nodosa, scleroderma, ankylosing spondylitis, asma bronkial, Status asma, penyakit alergi akut dan kronis, syok anafilaktik, Penyakit Addison, insufisiensi adrenal akut, hiperplasia adrenal kongenital; hepatitis, pechenochnaya koma, negara hipoglikemik, nephrosis lipoid; agranulositosis, berbagai bentuk leukemia, limfogranulematoz, trombotsitopenicheskaya purpura, anemia gemoliticheskaya; chorea; pemfigus, eksim, gatal, dermatitis eksfoliatif, psorias, prurigo, dermatitis seboroik, SLE, eritroderma, alopecia.

Untuk pemberian intraartikular: polyarthritis kronis, arthritis posttravmaticheskiy, Osteoarthritis dari sendi-sendi besar, individu sendi rematik, arthrosis.

Untuk administrasi untuk infiltrasi jaringan: epicondylitis, tendinitis, ʙursit, bahu beku, keloïdı, işialgii, contracture Dюpюitrena, rematik, dan lesi serupa sendi dan berbagai jaringan.

Untuk penggunaan dalam oftalmologi: alergik, dan konjungtivitis kronis atipikal dan blepharitis; radang kornea di mukosa utuh; peradangan akut dan kronis dari segmen anterior koroid, sclera dan episklera; peradangan simpatik dari bola mata; setelah cedera dan operasi dengan stimulasi berkepanjangan dari bola mata.

Dosis rejimen

Ketika diberikan untuk terapi pengganti pada orang dewasa dosis awal adalah 20-30 mg / hari, dosis pemeliharaan – 5-10 mg / hari. Jika perlu, dosis awal mungkin 15-100 mg / hari, mendukung – 5-15 mg / hari. Dosis harian harus dikurangi secara bertahap. Untuk anak-anak, dosis awal 1-2 mg / kg / hari 4-6 resepsi, mendukung – 300-600 ug / kg / hari.

Ketika / m atau / dalam dosis, keragaman dan durasi penggunaan ditentukan secara individual.

Dengan injeksi intraartikular pada sendi besar digunakan dosis 25-50 mg, untuk sendi menengah – 10-25 mg, untuk sendi kecil – 5-10 mg. Untuk administrasi untuk infiltrasi jaringan, tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan besarnya lesi menggunakan dosis 5 untuk 50 mg.

Penggunaan mata topikal 3 kali / hari, kursus pengobatan – tidak lagi 14 hari-hari; Dermatologis – 1-3 kali / hari.

Efek samping

Pada bagian dari sistem endokrin: ketidakteraturan menstruasi, penekanan adrenal, Sindrom Cushing, penekanan sumbu hipofisis-adrenal, mengurangi toleransi terhadap karbohidrat, diabetes steroid atau manifestasi dari diabetes mellitus laten, retardasi pertumbuhan pada anak-anak, perkembangan seksual tertunda pada anak-anak.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, Bisul steroid dari lambung dan duodenum, pankreatitis, esophagitis, perdarahan dan perforasi saluran cerna, peningkatan atau penurunan nafsu makan, perut kembung, Ikotech. Dalam kasus yang jarang terjadi, – peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase.

Metabolisme: keseimbangan nitrogen negatif karena katabolisme protein, peningkatan ekskresi kalsium dari tubuh, hipokalsemia, berat badan, meningkat keringat.

Sistem kardiovaskular: hilangnya kalium, alkalosis hipokalemia, aritmia, bradikardia (sampai dengan gagal jantung); steroidnaya miopati, gagal jantung (pembangunan atau peningkatan gejala), Perubahan EKG, khas hipokalemia, peningkatan tekanan darah, hiperkoagulasi, pembekuan darah. Pada pasien dengan infark miokard akut – spread nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: memperlambat proses pertumbuhan dan pengerasan pada anak-anak (penutupan dini dari zona pertumbuhan epifisis), osteoporosis (jarang – fraktur patologis, nekrosis aseptik kepala humerus dan femur), otot tendon pecah, kelemahan otot, steroidnaya miopati, penurunan massa otot (atrophia).

CNS: sakit kepala, hipertensi intrakranial, igauan, disorientasi, euforia, halusinasi, kegilaan afektif, depresi, kegelisahan atau kecemasan, insomnia, pusing, rasa pusing, pseudotumor cerebellum, kejang.

Pada bagian dari organ penglihatan: zadnyaya subkapsulyarnaya katarak, peningkatan tekanan intraokular (dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik), perubahan trofik kornea, exophthalmos, kecenderungan untuk mengembangkan infeksi sekunder (bakteri, jamur, virus).

Reaksi dermatologis: petechiae, ecchymosis, penipisan kulit dan kerapuhan, Hiper- atau hipopigmentasi, jerawat, striae, kecenderungan untuk pengembangan pioderma dan kandidiasis.

Reaksi, sehingga efek imunosupresif: lambatnya proses regenerasi, mengurangi resistensi terhadap infeksi.

Untuk pemberian parenteral: dalam kasus yang jarang, anafilaksis dan reaksi alergi, Hiper- atau hipopigmentasi, atrofi kulit dan jaringan subkutan, kejengkelan setelah aplikasi intrabursal, Charcot jenis arthropathy, abses steril, bila diberikan untuk lesi di kepala – kebutaan.

Kontraindikasi

Untuk penggunaan jangka pendek karena alasan kesehatan – meningkatkan sensitivitas untuk prednisolon.

Untuk administrasi intraartikular dan pengenalan langsung ke lesi: artroplasti sebelumnya, perdarahan abnormal (endogen atau disebabkan oleh penggunaan antikoagulan), fraktur intra-artikular, berjangkit (septic) peradangan pada sendi dan infeksi periarticular (termasuk. sejarah), serta penyakit menular yang umum, ditandai osteoporosis periarticular, tidak ada tanda-tanda peradangan di sendi (“kering” bersama, seperti osteoarthritis tanpa sinovitis), kerusakan tulang yang ditandai dan deformitas sendi (penyempitan tajam dari ruang sendi, ankiloz), ketidakstabilan sendi sebagai akibat dari arthritis, nekrosis aseptik dari epifisis bersama formatif tulang.

Untuk penggunaan di luar ruangan: Bakteri, Virus, penyakit kulit jamur, lupus, manifestasi kulit sifilis, tumor kulit, periode pasca-vaksinasi, pelanggaran integritas kulit (bisul, luka), masa kanak-kanak (untuk 2 tahun, gatal di daerah anus – untuk 12 tahun), Rosacea, akne vulgaris, dermatitis perioral.

Untuk penggunaan dalam oftalmologi: Bakteri, Virus, penyakit jamur mata, TBC okular, trakhoma, pelanggaran integritas epitel mata.

Kehamilan dan menyusui

Ketika kehamilan (terutama di trimester I) hanya digunakan untuk kesehatan. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus mempertimbangkan potensi manfaat pengobatan untuk ibu dan risiko hati-hati untuk anak.

Perhatian

C waspada terhadap penyakit parasit dan infeksi viral, jamur atau bakteri asal (Saat ini atau baru saja ditransfer, termasuk kontak terakhir dengan pasien) – herpes simpleks, herpes zoster (viremicheskaya fase), mengaktifkan vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (atau dicurigai), mikosis sistemik; TB aktif dan laten. Aplikasi untuk penyakit menular yang serius diperbolehkan hanya dengan latar belakang terapi khusus.

Berhati-hatilah terhadap selama 8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi, ketika limfadenitis setelah vaksinasi BCG, dengan immunodeficiency (termasuk. AIDS atau HIV).

Berhati-hatilah terhadap penyakit saluran pencernaan: ulkus lambung dan ulkus duodenum, эzofagite, radang perut, ulkus peptikum akut atau laten, baru-baru ini didirikan anastomosis usus, kolitis ulserativa dengan ancaman perforasi atau abses, divertikulum.

Berhati-hatilah terhadap penyakit pada sistem kardiovaskular, termasuk. setelah infark miokard (pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut mungkin menyebar nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut dan dengan demikian melanggar otot jantung), Dalam dekompensasi gagal jantung kronis, hipertensi, giperlipidemii), penyakit endokrin – diabetes (termasuk. pelanggaran toleransi karbohidrat), tirotoksikosis, gipotireoze, Penyakit Cushing, dengan ginjal kronis berat dan / atau insufisiensi hati, nefrourolitiaze, dengan hipoalbuminemia dan kondisi, predisposisi untuk terjadinya nya, di osteoporosis sistemik, myasthenia, Ostrom psikosis, kegemukan (derajat III-IV), ketika polio (kecuali bentuk bulbar ensefalitis), secara terbuka- dan sudut tertutup glaukoma.

Jika perlu, administrasi intraartikular digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi umum yang parah, ketidakefektifan (atau jangka pendek) Tindakan 2 predыduschyh diperkenalkan (dengan mempertimbangkan sifat individu digunakan GCS).

Selama perawatan (terutama panjang) Anda harus mengamati dokter mata, kontrol tekanan darah, dan air dan keseimbangan elektrolit, dan darah perifer, glukosa; untuk mengurangi efek samping dari steroid anabolik dapat ditugaskan, antibiotik, dan meningkatkan aliran kalium dalam tubuh (diet, suplemen kalium). Dianjurkan untuk memperjelas perlunya pemberian ACTH setelah pengobatan dengan prednisolon (setelah tes kulit!).

Jika penyakit Addison harus menghindari penggunaan simultan dengan barbiturat.

Setelah menghentikan pengobatan, Anda mungkin mengalami gejala penarikan, insufisiensi adrenal, serta eksaserbasi penyakit, tentang yang ia diangkat prednisolon.

Infeksi Ketika intercurrent, kondisi septik dan TBC, harus antibiotik simultan.

Anak-anak di masa pertumbuhan GCS harus digunakan hanya jika benar-benar ditunjukkan dan di bawah pengawasan yang ketat dari dokter.

Secara lahiriah tidak harus digunakan lebih 14 hari-hari. Dalam kasus penggunaan di jerawat biasa atau merah muda dapat meningkatkan penyakit.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari prednison dengan antikoagulan dapat meningkatkan aksi antikoagulan dari masa lalu.

Sedangkan penggunaan salisilat meningkatkan risiko perdarahan.

Sedangkan penggunaan diuretik, kemungkinan memburuknya gangguan metabolisme elektrolit.

Sedangkan penggunaan obat hipoglikemik mengurangi tingkat penurunan kadar glukosa darah.

Dalam aplikasi dengan glikosida jantung meningkatkan risiko keracunan glikosida.

Dalam sebuah aplikasi dengan kemungkinan melemahnya rifampisin dari tindakan terapeutik rifampisin.

Dengan penggunaan simultan dari obat antihipertensi dapat mengurangi efektivitas.

Dengan penggunaan simultan dari turunan kumarin dapat melemahkan efek antikoagulan.

Dengan penggunaan simultan dari rifampisin, fenitoin, barbiturat dapat melemahkan efek prednisolon.

Dengan penggunaan simultan dari kontrasepsi hormonal – potensiasi prednisolon.

Dengan penggunaan simultan asam asetilsalisilat – pengurangan salisilat dalam darah.

Dengan penggunaan simultan dari praziquantel adalah mungkin untuk mengurangi konsentrasinya dalam darah.

Munculnya hirsutisme dan jerawat mempromosikan penggunaan simultan kortikosteroid lainnya, androgen, estrogen, kontrasepsi oral dan steroid anabolik. Risiko terkena katarak meningkat dengan penggunaan kortikosteroid dalam antipsikotik latar belakang, karbutamida dan azathioprine.

Simultan dengan pengangkatan Bapak holinoblokatorami (termasuk antihistamin, antidepresan trisiklik), nitrat mempromosikan peningkatan tekanan intraokular.