PIOGLIT

Bahan aktif: Pioglitazone
Ketika ATH: A10BG03
CCF: Agen hipoglikemik oral
ICD-10 kode (kesaksian): E11
Ketika CSF: 15.02.03
Pabrikan: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih, datar, bulat, chamfered, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “SUN” – lain.

Eksipien: laktosa, pati, selulosa mikrokristalin, hidroksipropil 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Bedak dibersihkan, magnesium stearat, koloid silikon dioksida, natrium kroskarmelosa.

10 PC. – strip aluminium foil (3) – bungkus kardus.

Pil putih, datar, bulat, chamfered, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “SUN” – lain.

Eksipien: laktosa, pati, selulosa mikrokristalin, hidroksipropil 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Bedak dibersihkan, magnesium stearat, koloid silikon dioksida, natrium kroskarmelosa.

10 PC. – strip aluminium foil (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

obat hipoglikemik untuk oral, seri turunan thiazolidinedione. Selektif merangsang γ-reseptor, diaktifkan dengan proliferators Peroksisom (PPAR?). PPAR?-Reseptor yang ditemukan dalam jaringan, yang memainkan peran penting dalam mekanisme kerja insulin (adiposa, jaringan otot rangka dan hati). Aktivasi PPAR?-Reseptor nuklir memodulasi transkripsi beberapa gen, sensitif terhadap insulin, yang terlibat dalam pengendalian konsentrasi glukosa darah dan dalam metabolisme lipid. mengurangi resistensi insulin, meningkatkan konsumsi glukosa insulin-dependent dan mengurangi pelepasan glukosa dari hati. Ini mengurangi tingkat trigliserida, meningkatkan konsentrasi kolesterol HDL dan.

Tidak seperti sulfonilurea, Ini tidak merangsang sekresi insulin.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, penyerapan yang tinggi. Pioglitazone ditemukan dalam plasma 30 m. C_.max kadar plasma dicapai setelah 2 tidak, setelah makan siang – melalui 3-4 tidak.

Distribusi dan metabolisme

V_D aku s 0.22-1.04 l / kg. Protein plasma mengikat – 99%.

Konsentrasi dalam plasma Total pioglitazone (pioglitazone dengan metabolit aktif) dicapai melalui 24 jam pada aplikasi sehari sekali. C_ss dalam plasma dan jumlah pioglitazone dan pioglitazone dicapai melalui 7 hari-hari.

Itu adalah secara ekstensif dimetabolisme oleh hidroksilasi dan oksidasi. Metabolit sebagian dikonversi ke glukuronida atau konjugat sulfat. Metabolit M-II dan M-IV (Derivatif pioglitazone hidroksida) и M-III (ketoproizvodnыe pioglitazone) menunjukkan aktivitas farmakologi. isozim sitokrom P450 dasar. terlibat dalam metabolisme hepatik – CYP2C8 и CYP3A4. Metabolisme dan diimplementasikan dengan berbagai isoenzim lainnya, termasuk terutama ekstrahepatik CYP1A1 isoenzim.

Deduksi

Diekskresikan terutama di empedu sebagai tidak berubah atau sebagai metabolit dan dihapus dari kotoran: ginjal – 15-30% sebagai metabolit dan konjugat mereka.

T_1/2 pioglitazone dan jumlah pioglitazone adalah 3-7 dan h 16-24 masing-masing jam,.

Kesaksian

Diabetes mellitus tipe 2:

- sebagai monoterapi;

- Dalam kombinasi dengan sulfonilurea, metformin, atau insulin dalam kasus-kasus, saat diet, latihan dan penunjukan monoterapi dengan salah satu agen hipoglikemik di atas telah gagal untuk mencapai kontrol glikemik yang memadai.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan dalam, 1 waktu / hari (terlepas dari makanan).

Dalam monoterapi, dosisnya 15-30 mg; dosis harian maksimum – 45 mg.

Dalam terapi kombinasi dengan sulfonilurea atau metformin, pengobatan dengan pioglitazone mulai menerima 15 mg atau 30 mg (ketika dosis yang lebih rendah dari sulfonilurea hipoglikemia atau metformin).

Dalam pengobatan dalam kombinasi dengan insulin dosis awal – 15-30 mg / hari. Dosis insulin berkurang atau kiri yang sama pada 10-25% (kapan, jika pasien melaporkan hipoglikemia, atau konsentrasi glukosa plasma berkurang menjadi kurang dari 100 mg / dL).

Efek samping

Pada bagian dari sistem saraf pusat dan organ sensorik: pusing, sakit kepala, gipesteziya, insomnia.

Pada bagian dari organ penglihatan: penglihatan kabur, yang dirayakan terutama di awal pengobatan dan berhubungan dengan perubahan tingkat glukosa dalam plasma darah, serta penerimaan dari agen hipoglikemik lainnya.

Sistem pernapasan: radang tekak, radang dlm selaput lendir.

Metabolisme: berat badan, gipoglikemiâ, Meningkatkan aktivitas CPK; dengan penggunaan jangka panjang lebih 1 di 6-9% kasus, ada pembengkakan, ringan sampai sedang dan biasanya tidak memerlukan penghentian terapi.

Dari sistem hematopoietik: pengurangan klinis yang signifikan dalam hemoglobin dan hematokrit, anemia.

Dari sistem pencernaan: perut kembung, peningkatan ALT.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.

Lain: jarang – gagal jantung.

Kontraindikasi

- Jenis Diabetes mellitus 1;

- Diabetic ketoacidosis;

kelas fungsional gagal jantung III-IV - (Klasifikasi NYHA);

- Gangguan hati berat (peningkatan aktivitas enzim hati pada 2.5 kali ULN);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 18 tahun (studi keselamatan klinis dan kemanjuran pioglitazone pada anak-anak belum dilakukan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan Persiapan harus diterapkan dalam sindrom hidropik, anemia, jantung kelas gagal I-II, disfungsi hati.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Pasien, menerima pioglitazone dalam kombinasi dengan insulin atau agen hipoglikemik oral, beresiko negara hipoglikemik.

Dalam hal ini, mungkin perlu untuk mengurangi dosis yang digunakan bersama-sama obat hipoglikemik.

Pada pasien dengan resistensi insulin dan siklus anovulasi pada periode premenopauznom pengobatan dengan thiazolidinediones, termasuk sebagai pioglitazone, dapat menyebabkan terjadinya ovulasi. Efek meningkatkan sensitivitas terhadap insulin pada pasien ini adalah risiko kehamilan, jika Anda tidak menggunakan sarana yang memadai kontrasepsi. Setelah terjadinya, atau merencanakan kehamilan harus menghentikan terapi dengan pioglitazone.

Penggunaan pioglitazone dapat menyebabkan penurunan hemoglobin dan hematokrit. Perubahan ini mungkin berhubungan dengan peningkatan volume plasma dan tidak terkait dengan efek klinis hematologi lainnya yang signifikan.

Dalam studi praklinis, thiazolidinediones, termasuk sebagai pioglitazone, menyebabkan peningkatan volume plasma dan pengembangan hipertrofi otot jantung (karena preload). Dalam studi klinis,, dari mana pasien dengan gagal jantung III dan kelas fungsional IV dikeluarkan (Klasifikasi NYHA), Ini tidak menemukan peningkatan frekuensi efek samping yang serius pada sistem kardiovaskular, potensial berkaitan dengan peningkatan volume plasma (misalnya, gagal jantung kongestif).

Dianjurkan selama terapi dengan pioglitazone Pemantauan berkala dari enzim-enzim hati darah. Isi ALT harus ditentukan pada semua pasien sebelum memulai terapi dengan pioglitazone, setiap 2 bulan selama tahun pertama pengobatan dan periodik selama tahun obat. Anda juga harus melakukan fungsi-fungsi tertentu dari hati pada pasien dengan gejala terjadi, dicurigai gejala gagal hati (mual, muntah, sakit perut, kelemahan, anoreksia, urin gelap). Sebuah keputusan tentang kemungkinan penggunaan lebih lanjut dari pioglitazone harus didasarkan pada kinerja tes laboratorium. Dengan perkembangan penyakit kuning harus menghentikan penggunaan obat.

Terapi dengan pioglitazone tidak harus dimulai pada pasien dengan penyakit hati aktif, atau dengan peningkatan kinerja lebih ALT 2.5 kali lebih tinggi dari normal. Pada pasien dengan sedikit peningkatan awal dalam ALT (di 1-2.5 kali lebih dari norma) atau setiap saat selama terapi dengan pioglitazone harus melakukan survei untuk mengidentifikasi alasan untuk peningkatan enzim hati. Awal atau kelanjutan dari terapi pioglitazone pada pasien dengan enzim hati ringan tinggi dapat dilakukan dengan hati-hati, sehingga perlu lebih sering untuk memeriksa aktivitas transaminase hati. Jika ada peningkatan transaminase hati (GOLD > 2.5 kali lebih tinggi dari normal), harus dilakukan untuk menentukan aktivitas enzim hati lebih sering sampai, sedangkan indeks jatuh ke normal atau dasar untuk pengobatan. Jika kadar ALT lebih dari 3 kali lebih tinggi dari nilai normal, harus melakukan tes laboratorium tertentu sesegera mungkin. Jika indikator ALT lebih dari 3 kali lebih tinggi dari normal, atau jika pasien muncul penyakit kuning, menghentikan penggunaan pioglitazone.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Tidak ada data tentang efek dari pioglitazone pada kapasitas untuk pengelolaan jalan dan mekanisme lainnya.

Overdosis

Dalam kasus overdosis harus dilakukan kegiatan yang relevan, berdasarkan indikator klinis dan tes laboratorium.

Interaksi obat

penelitian farmakokinetik pada aplikasi bersama pioglitazone dan kontrasepsi oral belum.

Aplikasi bersama-sama dengan thiazolidinediones lainnya peroralnymim kontrasepsi, mengandung etinil estradiol atau norethindrone, disertai dengan pengurangan 30% konsentrasi kedua hormon dalam plasma, yang dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam efek kontrasepsi.

Oleh karena itu, harus hati-hati dengan penggunaan seiring pioglitazone dan kontrasepsi oral.

Ini tidak mengubah farmakokinetik catatan saat mengambil dengan glipizide, digoksinom, varfarinom, metforminom.

Dalam in vitro studi telah menemukan, bahwa ketokonazol secara signifikan menghambat metabolisme pioglitazone. Hal ini diperlukan untuk melakukan kontrol glukosa darah yang lebih menyeluruh pada pasien, menerima baik pioglitazone dan ketoconazole.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.