Pimekrolimus

Ketika ATH:
D11AX15

Ciri.

Ascomycin makrolaktama derivatif. Putih atau hampir putih bubuk kristal. Larut dalam metanol dan etanol, larut dalam air.

Aksi farmakologi.
Dermotropic, imunosupresif, Local anti-inflamasi.

Aplikasi.

По данным Dokter Desk Reference (2005), pimecrolimus dalam bentuk 1% krim diindikasikan untuk jangka pendek dan jangka panjang pengobatan intermiten ringan sampai sedang dermatitis atopik pada pasien dengan status kekebalan yang normal pada usia 2 dan lebih tua, di mana penggunaan terapi konvensional alternatif dianggap tidak diinginkan karena potensi risiko, atau dalam pengobatan pasien, resisten terhadap terapi konvensional.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas.

Kehamilan dan menyusui.

Dalam penelitian hewan embriofetalnogo dengan aplikasi dermal dalam bentuk pimekrolimus 1% cream diamati efek toksik pada tubuh perempuan dan buah bila diterapkan pada dosis 10 mg / kg / hari pada tikus (0,14 MRDC, berdasarkan luas permukaan tubuh), 10 mg / kg / hari pada kelinci (0,65 MRDC berdasarkan perbandingan AUC). Krim diterapkan untuk 6 jam per hari selama organogenesis (6Hari Th -21 kehamilan pada tikus dan 6-20 hari kehamilan pada kelinci).

Ketika diperkenalkan ke pimekrolimus dalam (untuk 2 minggu sebelum kawin dan seluruh 16 hari kehamilan pada tikus atau kelinci 6-18 hari) pada dosis hingga 45 mg / kg / hari (38 MRDC berdasarkan perbandingan AUC) tikus dan 20 mg / kg / hari (3,9 MRDC berdasarkan perbandingan AUC) toksisitas kelinci belum didirikan pada tikus betina, tetapi toksisitas ditandai embriofetalnaya (kematian pascaimplantasi janin dan pengurangan kuantitatif keturunan tikus, dimana cacat pada janin diamati. Pada kelinci, tidak ada pengaruh beracun pada wanita substansi organisme, embryotoxicity dan teratogenik.

Studi tentang peri- dan pengembangan postnatal pada tikus bila diberikan pimecrolimus dalam karena hari ke-6 kehamilan dan up 21 hari laktasi menunjukkan, bahwa ketika mengambil dosis tertinggi 40 mg / kg / hari hanya 2 dari 22 betina telah melahirkan keturunan hidup. Pada dosis 10 mg / kg / hari (12 MRDC berdasarkan perbandingan AUC) tidak ditandai efek pada kelangsungan hidup dan pengembangan generasi F1 postnatal, pematangan berikutnya dan kesuburan.

Dalam studi embriofetalnogo pengembangan pada tikus dan kelinci menunjukkan, bila diberikan pimekrolimus dalam melewati plasenta.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - C. (Studi reproduksi pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil belum diadakan, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin.)

Ketika kehamilan hanya mungkin bila diperlukan (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan, Pengalaman penggunaan selama kehamilan adalah terbatas dan tidak memungkinkan untuk mengevaluasi keamanan).

Wanita menyusui harus berhenti menyusui setiap, atau penggunaan krim (mempelajari alokasi obat dalam ASI setelah aplikasi topikal tidak dilakukan; diketahui, apakah pimekrolimus menembus ke dalam ASI).

Efek samping.

Dalam studi tentang keselamatan pimecrolimus dalam bentuk 1% krim tidak ada kasus kontak sensitisasi, fototoksisitas, fotoallergii, peradangan kumulatif.

Dalam jangka panjang (1 tahun) Studi alternatif krim menggunakan kortikosteroid luar pada pasien berusia 2-17 tahun 43% pasien, menerapkan krim, Hal ini membutuhkan penggunaan kortikosteroid (dibandingkan dengan 68% pada kelompok kontrol). Kortikosteroid digunakan lebih 7 hari, 34% kelompok utama dan 54% kelompok kontrol. Pasien, digunakan dalam penelitian ini, dan krim dan kortikosteroid eksternal yang lebih sering (dibandingkan dengan pasien, hanya berlaku krim) efek samping seperti impetigo, infeksi kulit, Infeksi ditumpangkan (infeksi dermatitis atopik), rhinitis, gatal-gatal.

Selama 3-acak, double-blind, Studi pediatrik dikendalikan (843 Pasien dari kelompok utama) dan satu terkontrol pada orang dewasa (328 kelompok utama) krim terapi menghentikan karena efek samping 48 pasien (4%) total 1171 pasien terhadap 13 pasien (3%) dari 408 pasien kontrol. Alasan penghentian terapi kebanyakan reaksi aplikasi situs dan infeksi kulit. Reaksi lokal yang paling umum, diamati selama penelitian, Itu terbakar pada penerapan krim (di 8-26% dari pasien).

Kerja sama.

Kemungkinan interaksi dengan obat lain (termasuk imunisasi) Kami belum diteliti secara sistematis. Karena tingkat yang sangat rendah darah pimekrolimus bila diterapkan secara topikal, efek sistemik dari interaksi tidak mungkin, tapi tidak dikecualikan. Pemberian penghambat enzim CYP3A subfamili, seperti eritromisin, itrakonazol, ketoconazole, flukonazol, Calcium channel blockers, cimetidine, dll. harus dilakukan dengan hati-hati.

Overdosis.

Tidak ada kasus overdosis dengan krim, dan konsumsi disengaja tidak diamati.

Dosis dan Administrasi.

Ecek, 2 sekali sehari. Krim diterapkan dalam lapisan tipis pada kulit yang terkena dan gosok perlahan sampai benar-benar diserap. Krim ini dapat diterapkan pada kulit bagian tubuh, termasuk kepala, wajah, leher, bidang ruam popok. Pengobatan dilanjutkan sampai hilangnya lengkap gejala. Pada tanda pertama kambuh terapi dermatitis atopik harus dilanjutkan. Jika gejalanya menetap untuk 6 Matahari, harus mengevaluasi kembali kondisi pasien.

Dalam krim perawatan dapat digunakan untuk perawatan kulit pelembab harian.

Jangan gunakan krim di bawah ganti oklusif, tk. keamanan saat digunakan di bawah ganti oklusif (dapat meningkatkan eksposur sistemik) belum dinilai.

Kewaspadaan.

Jangan gunakan krim pada anak usia sampai 2 tahun.

Jangan menerapkan krim ke daerah-daerah, infeksi virus akut terpengaruh. Sebagai efikasi dan keamanan krim dalam pengobatan infeksi dermatitis atopik tidak dilakukan, sebelum penggunaannya diperlukan untuk menyembuhkan infeksi kulit, atau untuk menilai risiko dan manfaat yang diharapkan dari penggunaannya.

Pasien dengan dermatitis atopik cenderung untuk infeksi kulit, dan pengobatan saat ini dapat meningkatkan risiko infeksi oleh virus varicella zoster (vetryanaya atau opoyasıvayuşçïy tidak menambah lïşay) dan herpes simpleks, atau terjadinya eksim herpetiformis sarkoma.

Reaksi lokal (pembakaran di lokasi aplikasi), yang muncul dalam beberapa hari pertama penerapan krim (biasanya hilang dalam waktu tidak lebih 5 hari-hari), Mereka memiliki ringan sampai sedang keparahan dan penurunan sebagai meningkatkan.

Dalam studi klinis, menggunakan krim dilaporkan 14 kasus limfadenopati (0,9%), terutama terkait dengan infeksi dan diobati dengan antibiotik, Namun, sebagian besar dari kasus ini baik memiliki etiologi yang jelas, kecenderungan untuk normalisasi. Dengan perkembangan limfadenopati selama penerapan krim perlu menetapkan penyebabnya; dengan tidak adanya etiologi yang jelas dari limfadenopati atau di hadapan aplikasi mononucleosis menular akut krim harus dihentikan, dan mengamati pasien untuk normalisasi.

Dalam studi klinis pada pasien, menggunakan krim, Diamati 15 kasus (1%) pengembangan papiloma kulit (Pasien termuda adalah 2 tahun, Tertua - 12 tahun). Dalam kasus kejengkelan pembentukan papiloma kulit, atau dengan resistensi terhadap terapi standar, Anda harus menghentikan penggunaan untuk menghilangkan kutil.

Meskipun tidak adanya fototoksisitas dalam menerapkan krim, Selama perawatan, pasien harus menghindari sinar matahari langsung dan UV-radiasi, tk. Studi carcinogenicity pada hewan telah ditemukan untuk mengurangi sejak awal tumor kulit ketika terkena radiasi UV selama perawatan cream.

Data tentang penggunaan krim pada pasien dengan defisiensi imun absen.

Menghindari krim mata Anda.