PEKTROL®

Bahan aktif: Izosorʙida mononitrat
Ketika ATH: C01DA14
CCF: Vasodilator perifer. Obat antiangina
ICD-10 kode (kesaksian): i20, I50.0
Ketika CSF: 01.06.01.01.03
Pabrikan: KRKA DD. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Tablet lepas lambat, krim dilapisi, bulat, sedikit cekung ganda, dengan sebuah prasasti “IM40” di satu sisi, dengan kemungkinan inklusi.

Eksipien: gipromelloza, carnauba wax, asam stearat dibersihkan, laktosa monohidrat, magnesium stearat, Dimurnikan silikon dioksida, talek, Titanium dioksida, makrogol 4000, oksida besi pewarna merah.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Tablet lepas lambat, krim dilapisi, Lonjong, sedikit cekung ganda, mencetak pada kedua sisi dan dengan tulisan “60” di satu sisi, dengan kemungkinan inklusi.

Eksipien: gipromelloza, carnauba wax, asam stearat dibersihkan, laktosa monohidrat, magnesium stearat, Dimurnikan silikon dioksida, talek, Titanium dioksida, makrogol 4000, oksida besi pewarna merah.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Vasodilator perifer dengan efek utama pada pembuluh vena. Tindakan berkepanjangan obat antiangina.

Ini merangsang produksi oksida nitrat (Faktor santai diturunkan endotelium) dalam endotelium vaskular, menyebabkan aktivasi intraseluler guanylate adenilat, mengakibatkan peningkatan cGMP (dimediasi vasodilatasi). Vasodilatasi menurun vena kembali ke jantung (preload), mengurangi beban kerja pada jantung, mengurangi kebutuhan oksigen miokard.

Efek Dilatiruyuschy nitrat pada arteri dan arteriol mengurangi rilis resistensi (afterload). Ini memiliki tindakan koronarorasshiryayuschee.

Ini mengurangi aliran darah ke atrium kanan, sehingga mengurangi tekanan dalam sirkulasi paru dan regresi gejala dengan edema paru. Meningkatkan redistribusi aliran darah koroner di daerah sirkulasi berkurang.

Ini meningkatkan toleransi latihan pada pasien dengan penyakit arteri koroner.

Melebarkan pembuluh darah otak, dura, yang bisa disertai dengan sakit kepala.

Menghambat agregasi platelet, Trombosit mengurangi sintesis tromboksan.

Seperti nitrat lainnya, mengembangkan cross-toleransi. Setelah penghapusan (penghentian pengobatan) sensitivitas untuk itu cepat dipulihkan.

Efek antiangina setelah 30-40 menit setelah konsumsi dan berlangsung sampai 8-10 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah pemberian oral mononitrate-5-mononitrat cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan. C_.max plasma (100 ng / ml) dicapai melalui 30 menit setelah konsumsi.

Ini memiliki bioavailabilitas absolut – tentang 100%, karena tidak ada efek pertama-pass melalui hati. Merilis tablet isosorbid-5-mononitrat independen dari makanan, pH atau peristaltik di Pendidikan Kiska.

Terkait dengan protein plasma pada 5%.

Metabolisme dan ekskresi

Isosorbid mononitrat denitrizatsiey dan dimetabolisme oleh konjugasi dengan asam glukuronat.

Metabolit aktif diekskresikan dalam urin. Klirens ginjal – 115 ml / menit.

T_1/2 Hal ini antara 4 untuk 10 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Dalam hati dan ginjal farmakokinetik insufisiensi isosorbid-5-mononitrat substansial tidak berubah.

Kesaksian

- Pencegahan serangan angina pada pasien dengan penyakit arteri koroner;

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi).

Dosis rejimen

Tablet harus diambil secara lisan, setelah makan, menelan utuh dan mencuci dengan segelas air. Dosis dan frekuensi dosis ditentukan secara individual, tergantung pada tingkat keparahan penyakit.

Dosis awal rata-rata adalah 40 mg 1 waktu / hari (pagi). Dalam kasus serangan angina malam hari tablet harus diambil di malam hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 60 mg 1 waktu / hari atau 40 mg 2 kali / hari.

Tergantung pada tingkat keparahan efek klinis dari 3-5 dosis pengobatan hari dapat meningkat menjadi 60 mg 1 waktu / hari atau 40 mg 2 kali / hari.

Pengobatan gagal jantung kronis biasanya dimulai di rumah sakit, dimana dosis yang dipilih sampai, sampai ditentukan sesuai dengan dosis pemeliharaan. Dosis yang tepat dari obat harus ditentukan dengan mempertimbangkan respon dan efek samping klinis.

Dosis pemeliharaan yang dianjurkan untuk kedua indikasi adalah 40 mg atau 60 mg 1 waktu / hari atau 40 mg 2 kali / hari (1 tab. pagi dan kedua di sekitar 7 tidak). Interval antara pemberian obat di malam hari dan di pagi hari dosis berikutnya harus setidaknya 12 tidak.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: “nitrat” sakit kepala, pusing, kemerahan pada wajah transient, merasa panas, takikardia, pengurangan ditandai tekanan darah; jarang – meningkatkan serangan angina (Reaksi paradoks), Hipotensi ortostatik.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, dapat menyebabkan sedikit terbakar bahasa sensasi, mulut kering.

CNS: pembatas, kantuk, penglihatan kabur, penurunan kemampuan respon mental dan motorik yang cepat (terutama pada awal pengobatan); jarang – Iskemia serebral.

Reaksi dermatologis: ruam kulit, dalam beberapa kasus – dermatitis eksfoliatif.

Lain: pengembangan toleransi (termasuk. menyeberang ke nitrat lainnya).

Kontraindikasi

- Hipotensi dan hipovolemia (sistolik BP bawah 100 mmHg., diastolik BP bawah 60 mmHg., tekanan vena sentral bawah 4-5 mmHg.);

- Akut gagal jantung;

- Syok;

- Runtuhnya Vascular;

- Gagal ventrikel kiri dengan akhir diastolik tekanan rendah;

- Infark miokard akut (dengan hipotensi berat);

- Tamponade jantung;

- Edema paru Beracun;

- Penyakit, disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial (termasuk. termasuk stroke hemoragik, cedera otak traumatis);

- Menyusui;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitivitas terhadap nitrat atau bahan lainnya.

DARI peringatan harus ditentukan ketika mitral valve prolapse, aorta dan / atau stenosis mitral, kecenderungan untuk ortostatik regulasi gangguan pembuluh darah, perikarditis konstriktif, anemia berat, tirotoksikosis, hypertrophic cardiomyopathy (serangan angina mungkin lebih sering), insufisiensi ginjal, insufisiensi hati (risiko methemoglobinemia), dan pasien lansia.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus-kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin atau anak.

Jika perlu, penunjukan selama menyusui ASI harus dihentikan.

Perhatian

Pektrol^® tidak dimaksudkan untuk menghilangkan serangan angina.

Penggunaan yang tepat dari Pektrol obat^® Ini menjamin periode ketersediaan konsentrasi nitrat rendah, perlu untuk mencegah perkembangan toleransi terhadap nitrat. Seperti dengan semua nitrat, penting untuk secara ketat mengikuti petunjuk untuk dosis rejimen dari Pektrol obat^® dan mematuhi interval 12 jam antara dosis. Dalam hal ini, periode dicapai dengan konsentrasi rendah (kurang 100 ng / L), sambil mempertahankan efek terapi.

Hindari penarikan tiba-tiba obat dan mengurangi dosis secara bertahap.

Selama perawatan membutuhkan pemantauan tekanan darah dan denyut jantung.

Ketika mentransfer pasien, mengambil isosorbid dinitrat, isosorbid di 5-mononitrat, Dosis harian total harus dihitung terlebih dahulu. Dikenal, apa 10 mg mononitrate-5-mononitrat bersesuaian 20 mg isosorbid dinitrat.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak belum ditetapkan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Mungkin penurunan kemampuan untuk respon mental dan motorik yang cepat, Oleh karena itu perawatan harus dilakukan untuk mendorong dan terlibat dalam kegiatan berpotensi berbahaya selama terapi dengan Pektrol^®.

Overdosis

Gejala: sakit kepala, pusing, denyut jantung, hipertermia, dermahemia, Berkeringat, mual, muntah, diare, metgemoglobinemiâ (sianosis, anoksija), hyperpnoea, nafas yg sulit, bradikardia, kejang, gangguan visual, hipertensi intrakranial, keruntuhan, pingsan, kelumpuhan, koma.

Pengobatan: lavage lambung, jika methemoglobinemia – PO / asam askorbat – 1 g, I / 1% solusi biru metilen 1-2 mg / kg; di hipotensi berat – I / Phenylephrine (mezaton). Epinefrin, dan senyawa terkait tidak efektif.

Interaksi obat

Pektrol^® sedangkan aplikasi meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah dihydroergotamine.

Barbiturat mempercepat biotransformasi dan mengurangi konsentrasi isosorbid mononitrat dalam darah.

Dalam aplikasi bersama dengan obat antihipertensi, vazodilatatorami, antipsikotik (neuroleptik), antidepresan trisiklik, novokainamidom, etanol, xinidinom, beta-blocker, blocker saluran kalsium lambat, dihydroergotamine dan sildenafil dapat meningkatkan efek hipotensi.

Dengan kombinasi amiodarone, propranolol, blocker saluran kalsium lambat (termasuk. verapamil, nifedipine), asam asetilsalisilat dan Pektrola^® dapat meningkatkan efek antiangina.

Di bawah pengaruh beta-agonis, alpha-blocker (termasuk. digidroergotamin) mungkin pengurangan tingkat keparahan efek antiangina (takikardia, Penurunan tekanan darah yang berlebihan).

Ketika dikombinasikan dengan penggunaan m-holinoblokatorami (termasuk. atropyn) Ini meningkatkan kemungkinan tekanan intraokular tinggi.

Adsorben, merajut dan membungkus berarti mengurangi penyerapan mononitrate-5-mononitrat dalam saluran pencernaan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.