OVESTIN (Suppozitorii)

Bahan aktif: Theelol
Ketika ATH: G03CA04
CCF: Obat estrogen
ICD-10 kode (kesaksian): N95.1, N95.3, Z03
Ketika CSF: 15.11.01
Pabrikan: N.V. Organon (Belanda)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

◊ Vagina Supositoria dari putih pucat warna cream, torpedo berbentuk, permukaan dan penampang seragam.

Eksipien: витепсол S58.

5 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat estrogen. Analog dari hormon wanita alami. Ini mengembalikan defisiensi estrogen pada wanita pasca menopause dan mengurangi gejala menopause. Paling efektif dalam pengobatan gangguan urogenital. Ketika atrofi mukosa dari departemen saluran kemih estriol lebih rendah memberikan kontribusi untuk normalisasi epitel saluran kemih dan membantu untuk mengembalikan mikroflora normal dan pH fisiologis dalam vagina. Meningkatkan resistensi dari sel-sel epitel pada infeksi saluran kemih dan peradangan, mengurangi keluhan seperti, sebagai rasa sakit selama hubungan seksual, kekeringan, gatal vagina, Ini mengurangi terjadinya infeksi vagina, infeksi saluran kemih, Ini membantu untuk menormalkan buang air kecil, mencegah inkontinensia.

Berbeda dengan estrogen lainnya, Estriol memiliki durasi pendek tindakan, seperti dalam inti sel endometrium itu diadakan untuk waktu yang singkat. Diharapkan, bahwa dosis tunggal dosis harian tidak menyebabkan proliferasi endometrium. Oleh karena itu, tidak ada pemberian siklik dari progestogen dan penarikan pendarahan terjadi. Selain, menunjukkan, estriol yang tidak meningkatkan kepadatan mamografi.

Farmakokinetik

Penyerapan

Dalam menerapkan obat dalam, serta estriol lokal cepat dan hampir sepenuhnya diserap.

DARI_.max estriol plasma dicapai melalui 1 jam setelah konsumsi dan setelah 1-2 jam setelah aplikasi intravaginal. Dengan Nilai_.max Estriol plasma setelah aplikasi vagina di atas, daripada setelah pemberian oral.

Distribusi

Mengikat albumin plasma 90%.

Deduksi

Penarikan estriol (dalam bentuk terikat) terbawa, terutama, ginjal; tentang 2% ditampilkan melalui usus dalam bentuk tidak berubah. Ekskresi metabolit dalam urin dimulai beberapa jam setelah perawatan dan terus 18 tidak.

Kesaksian

- Terapi Zamestitelynaya gormonalynaya (AFE) untuk pengobatan atrofi mukosa dari saluran genital bawah, terkait dengan defisiensi estrogen;

- Sebelum- dan pengobatan pasca operasi perempuan dalam akses vagina pasca-menopause untuk operasi;

- Untuk tujuan diagnostik dalam hasil pasti dari sitologi serviks (dicurigai proses neoplastik) dengan latar belakang perubahan atrofi.

Dosis rejimen

Cuppozitorii harus diperkenalkan ke dalam vagina pada malam hari sebelum tidur.

Di pengobatan atrofi mukosa dari saluran genital bawah ditunjuk 1 supositoria / hari selama minggu pertama diikuti oleh pengurangan dosis bertahap, berdasarkan gejala menghilangkan, sampai dosis pemeliharaan (yaitu. 1 suppozytoryy 2 kali seminggu).

Di sebelum- dan terapi pasca operasi pada wanita pasca-menopause, intervensi bedah akses vagina ditunjuk 1 supositoria / hari selama 2 minggu sebelum operasi; 1 suppozytoryy 2 kali seminggu selama dua minggu setelah operasi.

DARI tujuan diagnostik bawah jelas sitologi serviks ditunjuk 1 supositoria hari selama seminggu sebelum mengambil smear berikutnya.

Ketika melewatkan dosis dosis terjawab harus dimasukkan pada hari yang sama, segera setelah pasien mengingat ini (Dosis sebaiknya tidak diberikan 2 kali / hari). Dalam aplikasi lebih lanjut dilakukan sesuai dengan regimen dosis biasa.

Di awal atau di gejala pasca-menopause terus pengobatan diperlukan untuk menerapkan dosis efektif terendah untuk periode waktu terpendek.

Perempuan, tidak menerima HRT, atau wanita, yang berarti penggunaan terus menerus gabungan HRT lisan, Terapi obat Ovestin dapat dimulai setiap hari. Perempuan, yang beralih dari modus menerima siklik HRT, Kita harus mulai terapi obat melalui Ovestin 1 minggu setelah penghentian pengobatan HRT.

Efek samping

Seperti dalam kasus obat lain, yang diterapkan pada permukaan mukosa, suppozitorii Ovestin^® kadang-kadang dapat menyebabkan iritasi lokal atau gatal.

Kadang-kadang mungkin ada kepekaan, ketegangan, rasa sakit, pembesaran payudara. Efek samping ini biasanya berumur pendek dan passing, tetapi pada saat yang sama dapat menunjukkan penggunaan terlalu tinggi dosis.

Juga mencatat bercak asiklik, perdarahan, metrorragija.

Ketika HRT dengan persiapan estrogen-progestogen-mengandung telah diamati sebagai efek samping berikut, koneksi yang dengan Ovestin^® tidak terbukti:

- Neoplasia yang tergantung estrogen jinak dan ganas (kanker endometrium dan payudara);

- Tromboemboli vena (trombosis vena dalam dari kaki atau panggul, emboli paru) sering terjadi ketika menggunakan HRT, dibandingkan dengan tidak adanya pengobatan;

- Infark miokard, tak;

- Cholelithiasis;

- Penyakit kulit dan subkutan (chloasma, eritema multiforme, uzlovataya эritema, gemorragicheskaya purpura);

- Demensia;

- Peningkatan libido.

Kontraindikasi

- Tetap, dengan riwayat atau dicurigai kanker payudara;

- Didiagnosis tumor tergantung estrogen atau diduga mereka (misalnya, kanker endometrium);

- Perdarahan vagina etiologi tidak diketahui;

- Hiperplasia endometrium tidak diobati;

- Kehadiran trombosis vena pada saat ini dan dalam sejarah;

- Penyakit tromboemboli arteri aktif atau baru-baru ini (misalnya, angina, infark miokard);

- Penyakit hati dalam tahap akut penyakit atau riwayat hati, setelah tes fungsi hati belum kembali normal;

- Porphyria;

- Sensitivitas Dipasang ke agen aktif atau salah satu eksipien obat.

DARI peringatan

Jika ada salah satu kondisi berikut atau kondisi yang dinyatakan sebelumnya dan / atau memburuk selama kehamilan atau terapi hormon sebelumnya yang dilakukan sebelumnya, pasien tersebut harus di bawah pengawasan langsung dari dokter. Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan, bahwa kondisi ini bisa kambuh atau memburuk selama pengobatan dengan Ovestin, terutama, jika ada:

- Leyomyoma (fibroid rahim) atau endometriosis;

- Gangguan tromboemboli Ditransfer atau faktor risiko yang ada pelanggaran seperti;

- Faktor risiko estrogen-tumor, misalnya, 1-Saya memiliki keturunan derajat untuk kanker payudara;

- Arteri hipertensi;

- Tumor jinak hati (misalnya, adenoma hati);

- Diabetes mellitus dengan atau tanpa komponen vaskuler;

- Cholelithiasis;

- Penyakit kuning (termasuk. riwayat kehamilan sebelumnya selama);

- Kegagalan hati;

- Migrain atau sakit kepala berat;

- Lupus eritematosus sistemik;

- Sebuah sejarah hiperplasia endometrium;

- Epilepsi;

- Asma;

- Otosklerosis;

- Hyperlipoproteinemia Keluarga;

- Pankreatitis.

Kehamilan dan menyusui

Obat Ovestin^® kontraindikasi pada kehamilan. Dalam kasus kehamilan selama terapi dengan Ovestin^®, Pengobatan harus segera dibatalkan.

Hasil yang paling studi epidemiologi, dilakukan sampai saat ini mengenai efek yang tidak diinginkan dari estrogen pada janin, tidak menunjukkan efek teratogenik atau foetotoxic.

Obat Ovestin^® tidak dianjurkan untuk menyusui. Estriol diekskresikan dalam ASI dan dapat mengurangi produksi susu.

Perhatian

Untuk pengobatan gejala menopause, HRT harus dimulai hanya pada gejala, yang buruk mempengaruhi kualitas hidup. Dalam semua kasus, Anda harus setidaknya sekali setahun untuk melakukan evaluasi menyeluruh terhadap risiko dan manfaat dari pengobatan. HRT harus dilanjutkan hanya untuk jangka waktu, ketika manfaat melebihi risiko.

Pemeriksaan medis / observasi

Sebelum awal atau dimulainya kembali HRT perlu mengatur sejarah pribadi dan keluarga rinci. Berdasarkan sejarah, kontraindikasi dan peringatan untuk penggunaan obat, yang diperlukan untuk melaksanakan pemeriksaan klinis, termasuk pemeriksaan organ panggul dan payudara. Selama perawatan, dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan kesehatan berkala, frekuensi dan sifat yang individual, tetapi tidak kurang 1 per tahun. Perempuan harus diberitahu tentang kebutuhan untuk melaporkan dokter Anda tentang perubahan dalam kelenjar susu. Penelitian, termasuk mammogram, harus dilakukan sesuai dengan standar yang berlaku umum dari survei.

Terapi harus dihentikan pada kasus kontraindikasi dan / atau ketika kondisi berikut:

- Penyakit kuning, dan / atau kerusakan fungsi hati;

- Sebuah peningkatan yang signifikan pada tekanan darah;

- Pembaharuan sakit kepala tipe migrain;

- Kehamilan;

- Hiperplasia endometrium;

- Untuk mencegah stimulasi endometrium dosis harian tidak melebihi 1 suppozytoryy (500 estriol mikrogram). Jangan menggunakan dosis maksimum atas 4 minggu.

Kanker payudara

Berdasarkan hasil acak sebuah, studi terkontrol plasebo pada program inisiatif kesehatan perempuan (WHI) dan studi epidemiologi, Penelitian yang melibatkan jutaan wanita (Sanjungan), Melaporkan peningkatan risiko kanker payudara pada wanita, mengambil estrogen, Kombinasi atau tibolone untuk HRT estrogen-progestogen mengandung selama beberapa tahun. Untuk semua HRT meningkatkan risiko menjadi terlihat setelah beberapa tahun penggunaan dan meningkat dengan durasi masuk, tapi kembali baseline dalam beberapa (max. 5) tahun setelah penghentian pengobatan.

Studi ini MWS risiko relatif kanker payudara bila digunakan estrogen kuda terkonjugasi (MELIHAT) atau estradiol (E2) Itu lebih tinggi, ketika ditambahkan progestogen, seperti dalam siklik, dan selama resepsi terus menerus, terlepas dari jenis progestagen. Kami belum menerima konfirmasi dari perubahan tingkat risiko dalam berbagai mode administrasi.

Dalam studi WHI, penggunaan persiapan gabungan estrogen kuda terkonjugasi dan medroksiprogesteron asetat (MELIHAT + MRA) dengan masuk terus menerus dikaitkan dengan terjadinya kanker payudara, yang agak lebih besar dalam ukuran dan lebih sering memiliki metastase pada kelenjar getah bening lokal jika dibandingkan dengan plasebo.

Berkenaan Ovestin^® risiko ini tidak diketahui. Dalam sebuah studi berbasis populasi kasus kontrol yang melibatkan 3345 wanita dengan kanker payudara invasif dan 3454 Wanita pada kelompok kontrol ditunjukkan, bahwa penggunaan estriol sebagai lawan estrogen lainnya tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko terkena kanker payudara. Dalam hal ini, penting untuk, bahwa pasien menyadari risiko kanker payudara berkembang dalam kaitannya dengan penggunaan dikenal HRT.

Tromboemboli vena

HRT dikaitkan dengan risiko relatif lebih tinggi terkena tromboemboli vena (VTЭ), yaitu. trombosis vena dalam atau emboli paru. Dalam satu percobaan terkontrol acak dan studi epidemiologi ditemukan, bahwa risiko untuk wanita, menerima HRT 2-3 kali lebih tinggi, dibandingkan pasien, tidak menerima perawatan ini. Mapan, bahwa untuk wanita, tidak menggunakan HRT, jumlah kasus VTE, yang mungkin terjadi selama periode 5 tahun, adalah tentang 3 kasus per 1000 wanita berusia 50-59 tahun 8 kasus per 1000 wanita berusia 60-69 tahun. Pada wanita sehat, menerapkan HRT untuk 5 tahun, jumlah kasus tambahan VTE selama 5 tahun harus membuat 2-6 kasus (rata-rata 4) per 1000 wanita berusia 50-59 tahun 5-15 kasus (rata-rata 9) per 1000 wanita berusia 60-69 tahun. VTE kemungkinan besar di tahun pertama HRT, dari di kemudian hari. Berkenaan Ovestin^® risiko ini tidak diketahui.

Umumnya diakui faktor risiko VTE adalah sejarah individu atau keluarga yang tepat, obesitas, tinggi (BMI>30 kg / m²) dan lupus eritematosus sistemik. Tidak ada konsensus mengenai peran varises di VTE.

Pasien dengan riwayat VTE atau didefinisikan negara tromboemboli memiliki peningkatan risiko VTE. HRT dapat meningkatkan risiko. Untuk, predisposisi untuk mencegah pembentukan trombus, koleksi-hati sejarah pribadi dan keluarga tromboemboli atau aborsi spontan berulang. Sampai saat itu, sampai evaluasi menyeluruh faktor tromboemboli, tidak harus memulai pengobatan dengan antikoagulan atau perilaku HRT. Berkenaan dengan wanita, yang sudah menerima pengobatan dengan antikoagulan, Hal ini membutuhkan pertimbangan cermat dari manfaat / risiko HRT.

Risiko VTE dapat meningkat setelah imobilisasi lama pasien, trauma besar, operasi volume besar. Setelah operasi, Anda perlu membayar perhatian khusus untuk langkah-langkah pencegahan untuk pencegahan VTE. Dimana, Ketika durasi imobilisasi setelah operasi elektif tak terelakkan, terutama, setelah operasi perut atau bedah ortopedi di ekstremitas bawah, mungkin, diperlukan untuk menyediakan penghentian sementara HRT 4-6 minggu sebelum operasi. Jika obat Ovestin^® digunakan seperti yang ditunjukkan “sebelum- dan pengobatan pasca operasi perempuan dalam akses vagina pasca-menopause untuk operasi” diperlukan untuk memberikan pengobatan profilaksis untuk mencegah trombosis.

Jika, setelah dimulainya pengobatan Ovestin^® mengembangkan VTE, pengobatan obat harus dihentikan. Pasien harus diberitahu tentang kebutuhan untuk pengobatan segera ke dokter, jika mereka merasakan gejala tromboemboli potensial (misalnya, pembengkakan yang menyakitkan kaki, nyeri dada tiba-tiba, sesak napas).

PJK

Dalam uji coba terkontrol secara acak belum menerima konfirmasi dari efek positif dari pemberian terus menerus dari kombinasi estrogen konjugasi dan medroxyprogesterone acetate (MPА) pada sistem kardiovaskular. Dalam dua studi klinis besar, WHI dan HERS (Sebuah studi dari terapi penggantian jantung dan estrogen-progestin) Ini menegaskan kemungkinan peningkatan risiko kemungkinan penyakit kardiovaskular pada tahun pertama aplikasi dan tidak adanya kebaikan bersama.

Untuk HRT lainnya hanya ada data yang terbatas, Oleh karena itu tidak ada kepastian, hasil ini juga berlaku untuk obat lain untuk HRT.

Dalam uji coba secara acak besar (WHI) Ditemukan, bahwa sebagai efek samping dapat dipertimbangkan pada peningkatan risiko stroke iskemik pada wanita sehat selama pengobatan dengan penerimaan terus menerus kombinasi estrogen konjugasi dan MPA. Untuk wanita, yang tidak menggunakan HRT, jumlah kasus stroke, yang mungkin terjadi selama periode 5 tahun, adalah tentang 3 kasus per 1000 wanita berusia 50-59 tahun 11 kasus per 1000 wanita berusia 60-69 tahun. Mapan, bahwa untuk wanita, yang menggunakan estrogen konjugasi dan MPA untuk 5 tahun, Hal ini meningkatkan jumlah kasus tambahan dalam 0-3 kasus (rata-rata 1) per 1000 pasien berusia 50-59 tahun 1-9 kasus (rata-rata 4) per 1000 pasien berusia 60-69 tahun. Diketahui, Apakah peningkatan risiko untuk HRT lainnya.

Kanker Ovarium

Berkepanjangan (tidak kurang 5-10 tahun) monoterapi эstrogenami (bagaimana HRT) Perempuan, menjalani operasi pada rahim, Hal ini terkait dengan peningkatan risiko kanker ovarium, yang ditemukan di beberapa studi epidemiologi. Tidak ditampilkan, kombinasi jangka panjang HRT atau monoterapi estrogen tingkat rendah (misalnya, Ovestin^®) Ini memiliki risiko yang berbeda.

Kondisi lain

Estrogen dapat menyebabkan retensi cairan, dan karena itu pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan insufisiensi kardiovaskular harus hati-hati dipantau oleh dokter. Pada stadium akhir penyakit ginjal harus di bawah kontrol khusus sehubungan dengan kemungkinan peningkatan tingkat sirkulasi bahan aktif Ovestin^®.

Estriol adalah inhibitor lemah gonadotropin dan tidak memiliki efek signifikan pada sistem endokrin.

Jangan menghasilkan bukti yang meyakinkan untuk meningkatkan fungsi kognitif. Sidang WHI diproduksi bukti peningkatan risiko demensia mungkin pada wanita, mulai menerapkan kombinasi kontinu estrogen konjugasi dan MPA terus setelah 65 tahun. Diketahui, Apakah temuan ini berlaku untuk wanita yang lebih muda, Kami adalah pada wanita pascamenopause, menggunakan obat lain untuk HRT.

Jika Anda memiliki infeksi vagina pengobatan khusus bersamaan dianjurkan.

Overdosis

Toksisitas akut estriol pada hewan sangat rendah. Overdosis Ovestin^® administrasi vagina tidak mungkin. Tapi, Dalam hal jumlah besar obat di saluran pencernaan dapat mengembangkan mual, muntah, dan menghentikan pendarahan pada wanita.

Pengobatan: Tidak ada obat penawar khusus. Jika perlu, pengobatan simtomatik.

Interaksi obat

Dalam praktek klinis yang diamati interaksi antara obat Ovestin^® dan obat lain.

Metabolisme estrogen dapat ditingkatkan bila digunakan dalam kombinasi dengan senyawa, enzim yang menginduksi, yang terlibat dalam metabolisme obat, terutama, yzofermentы sitokrom P450, misalnya, seperti antikonvulsan (fenobarbital, fenitoin, Carbamazepine) dan antimikroba (rifampisin, rifabutin, Nevirapine, efavirenz).

Pameran ritonavir dan nelfinavir merangsang sifat ketika digunakan dalam kombinasi dengan hormon steroid.

Obat herbal, mengandung St John Wort (Hypericum perforatum), dapat menyebabkan metabolisme estrogen.

Metabolisme estrogen meningkat dapat menyebabkan penurunan efek klinis mereka.

Estriol meningkatkan efek dari obat penurun lipid.

Mengurangi efek hormon seks pria, antykoahulyantov, Antidepresan, yg mengeluarkan air kencing, antihipertensi, agen hipoglikemik.

Anestesi umum, analgesik opioid, anxiolytics, Beberapa antihipertensi, Etanol mengurangi efektivitas obat.

Asam dan tiroid obat folat meningkatkan aksi estriol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini memutuskan untuk aplikasi sebagai agen liburan Valium.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya dan jauh dari anak-anak pada suhu 2 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.