Oseltamivir
Ketika ATH:
J05AH02
Aksi farmakologi
Agen antivirus. Ini adalah prodrug sebuah, metabolit aktif (oseltamivir carboxylate) yang selektif menekan flu virus nejraminidazu jenis dan b. Neuraminidase adalah sebuah glikoprotein, yang mengkatalisis pembelahan hubungan antara batas sialovoj asam dan gula, dengan demikian memberikan kontribusi dalam penyebaran virus dalam saluran pernafasan (keluar dari sel yang terinfeksi dan virion ke sel-sel epitel airway, mencegah inaktivasi virus epitel lendir). Oseltamivir carboxylate bertindak di luar sel-sel dan kompetitif menekan nejraminidazu virus. Menghambat pertumbuhan virus influenza secara in vitro dan menghambat replikasi virus dan pathogenicity yang di vivo. Mengurangi virus influenza a dan b dari tubuh.
Tidak mempengaruhi produksi antibodi dalam menanggapi Pengenalan Vaksin inactivated influenza.
Frekuensi perlawanan klinis isolat virus adalah 2%.
Farmakokinetik
Sekali dalam hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, penyerapan tidak bergantung pada makanan. Memiliki efek “pertama lulus” melalui hati. Di bawah pengaruh esterases usus dan hati menjadi metabolit aktif. 75% dosis oral mencapai sirkulasi sistemik sebagai metabolit aktif, kurang 5% – dalam bentuk zat asli. Kadar plasma sebagai prodrug, dan aktif metabolita sebanding dengan dosis.
Rata-rata VD metabolit aktivnogo – 23 l. Protein plasma mengikat – 3%.
Muncul dalam bentuk metabolita aktif kebanyakan ginjal oleh clubockova penyaringan dan kanalzeva secreta. T1/2 oseltamivir – 1-3 tidak. Oseltamivir carboxylate lebih dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal, T-nya1/2 – 6-10 tidak. Klirens ginjal – 18.8 l /. Ditampilkan melalui usus – kurang 20%.
Pasien usia lanjut (65-78 tahun) konsentrasi metabolita aktif dalam kesetimbangan di 25-35% lebih tinggi, dibandingkan pada pasien yang lebih muda. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal kecepatan dari oseltamivir karboksilata berbanding terbalik dengan besarnya QC.
Kesaksian
Jenis influenza a dan b.
Dosis rejimen
Apakah dalam, terlepas dari makanan.
Ketika mengobati penerimaan harus mulai tidak kemudian 2 SUT dari saat perkembangan gejala dalam dosis 75 mg 2 kali / hari untuk 5 hari-hari. Peningkatan dosis lebih 150 mg / hari tidak menyebabkan peningkatan efek.
Untuk Pencegahan influenza tipe a dan b pada orang dewasa – oleh 75 mg 1-2 kali / hari untuk 6 Matahari. (selama wabah flu). Dosis maksimum untuk orang dewasa – 150 mg / hari.
Pada pasien dengan KK kurang 30 mL/menit dosisnya dikurangi untuk 75 mg 1 kali / hari untuk 5 hari-hari.
Efek samping
Dari sistem pencernaan: mual, muntah (Biasanya, ketika diambil dalam dosis tinggi, atau di hari pertama pengobatan); jarang – diare, sakit perut.
CNS: insomnia, pusing, sakit kepala.
Sistem pernapasan: hidung tersumbat, sakit tenggorokan, batuk.
Lain: merasa lelah, kelemahan.
Kontraindikasi
Gagal ginjal kronis (CC kurang dari 10 ml / menit), gagal hati, hipersensitif terhadap oseltamivir.
Kehamilan dan menyusui
(C) hati-hati selama kehamilan dan menyusui.
Perhatian
(C) hati-hati pada anak-anak.
Pada pasien dengan insufisiensi hati keamanan dan kemanjuran oseltamivir tidak diinstal.
Ada tidak ada data pada keselamatan oseltamivir KK kurang 10 ml / menit.
Interaksi obat
Obat-obatan, blok sekresi tubular, di 2-3 kali meningkatkan konsentrasi metabolit aktif (karena inhibisi dari proses aktif di ginjal kanalzeva secreta), yang tidak memerlukan penyesuaian dosis.
