Omalizumaʙ

Ketika ATH:
R03DX05

Ciri.

Immunosuppressant selektif. Adalah rekombinan karya monoclonal antibodi IgG1κ, selektif yang mengikat untuk interaksi IgE manusia. Menerima dengan teknologi DNA rekombinan dalam sistem untuk ekspresi, disajikan oleh Cina Hamster Ovarium.

Liofilizirovanny putih bubuk. Berat molekul sekitar 149 kDa.

Aksi farmakologi.
Imunosupresif.

Aplikasi.

Pengobatan asma bronkial atopik gigih arus menengah dan berat, gejala yang kurang dikendalikan menggunakan glukokortikoid, pasien 12 dan lebih tua.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas (cm. Efek samping, Kewaspadaan).

Pembatasan berlaku.

Anda harus waspada terhadap Omalizumab pada pasien dengan gangguan hati dan/atau penyakit ginjal, autoimun penyakit atau penyakit, terkait dengan akumulasi kompleks imun. Keamanan dan keampuhan obat pada anak-anak di bawah usia 12 tahun belum ditetapkan.

Kehamilan dan menyusui.

Omalizumab dalam studi percobaan tidak menunjukkan efek yang merugikan pada kehamilan, perkembangan embrio dan janin, pada kelahiran dan pengembangan neonatus.

Memadai dan baik dikontrol studi pada penerapan omalizumaba pada wanita hamil telah dilakukan. Dikenal, IgG molekul menembus penghalang bolus. Menggunakan omalizumaba ketika kehamilan mungkin hanya dalam kasus, manfaat diharapkan ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - B. (Studi reproduksi pada hewan menunjukkan tidak ada risiko efek samping pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak melakukan.)

Diketahui, Apakah Omalizumab menonjol dengan susu payudara pada manusia. Manusia IgG diekskresikan dalam ASI. Diberikan kemungkinan ASI dan kemungkinan efek negatif pada janin omalizumaba, hati-hati harus dilaksanakan di omalizumaba janji selama menyusui.

Efek samping.

Tidak diinginkan fenomena yang paling serius ketika menerapkan omalizumaba, ditandai dalam uji klinis, anafilaksis dan ganas transformasi.

Anafilaksis telah ditandai dalam 3 dari 3507 (0,1%) pasien, berpartisipasi dalam uji klinis (Apabila menggunakan dosis pertama-dua pasien, keempat — satu pasien). Waktu mulai reaksi anafilaksis 90 m (dalam dua kasus) dan 2 tidak (satu kasus) setelah pemberian.

Transformasi ganas. Dalam studi klinis pada pasien dengan asma dan lain penyakit Alergi insiden ganas Neoplasma dalam kelompok pasien, diperlakukan dengan Omalizumab, adalah 0,5% (tumor yang tercantum dalam 20 pasien 4127) dan di atas, daripada di kelompok kontrol — 0,2% (di 5 pasien 2236). Tumor diamati pada pasien, diperlakukan dengan Omalizumab, Ada berbagai jenis. Tumor kelenjar susu, nemelanomnye tumor kulit, Prostata, melanoma, tumor Kelenjar parotis diamati pada lebih dari 1 kasus, 5 jenis tumor telah bertemu sekali setiap. Sebagian besar pasien mengalami kurang 1 tahun. Pengaruh jangka panjang paparan omalizumaba atau digunakan pada pasien dengan risiko tinggi keganasan (sebagai contoh, orang tua, gigih perokok) diketahui.

Tidak diinginkan fenomena paling sering ketika menerapkan omalizumaba reaksi di tempat suntikan (45%), infeksi virus (23%), infeksi saluran pernapasan atas (20%), radang dlm selaput lendir (16%), sakit kepala (15%) dan faringitis (11%).

Data yang disajikan di bawah ini telah diperoleh dalam pengobatan omalizumabom 2076 Orang dewasa dan remaja yang lebih tua 12 tahun, termasuk 1687 pasien, diperlakukan untuk 6 Bulan, dan 555 pasien 1 tahun dan lebih, seperti dalam placebo-controlled, dan lain dikontrol studi pada pasien dengan asma. Usia rata-rata pasien 42 tahun, 134 Pasien berusia 65 dan lebih tua, 60% Para wanita yang disurvei, 85% -Ras Eropa. Omalizumab dalam pasien yang menerima dosis 150-375 mg setiap 2 atau 4 Minggu atau terapi standar dengan atau tanpa plasebo (pemantauan kelompok pasien).

Efek samping, yang bertemu dengan frekuensi ≥ 1% lebih sering pada pasien, diperlakukan dengan Omalizumab (n = 738), daripada yang menerima plasebo (n = 717), Ketika melakukan placebo-dikontrol studi pada pasien dengan asma (diklasifikasikan terutama menggunakan istilah dari kamus dari International Medical nomenklatur-IMN, dalam tanda kurung- % terjadinya plasebo):

Tubuh sebagai Whole: sakit — 7 (5)%, rasa kelelahan 3 (2)%.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia - 8 (6)%, patah — 2 (1)%, rasa sakit di kaki 4 (2)%, rasa sakit di tangan — 2 (1)%.

Dari sistem saraf dan organ indera: pusing - 3 (2)%, sakit telinga 2 (1)%.

Untuk kulit: gatal — 2 (1)%, Dermatitis- 2 (1)%.

Reaksi lokal: 45 (43)% -Eritema, merasa panas, penusukan, gatal-gatal, sakit, gatal, pengepakan, peradangan, pembengkakan di tempat suntikan, dll.

Injeksi berat reaksi diamati lebih sering di latar belakang pengenalan omalizumaba (12%) dibandingkan dengan pengenalan plasebo (9%). Kebanyakan reaksi suntik yang diamati dalam 1 jam setelah injeksi, berlangsung kurang dari 8 hari-hari, dan biasanya frekuensi mereka telah menurun di berikutnya suntikan.

Imunogenisitas. Dengan cara yang sama, seperti ketika menerapkan semua humanized diturunkan antibodi monoklonal DNA rekombinan, dalam kasus yang jarang, mungkin pembentukan antibodi terhadap omalizumabu. Rendah titer antibodi terhadap omalizumabu didefinisikan di 1/1723 (<0,1%) pasien, perawatan omalizumabom.

Infeksi gel′mintnye. Dalam uji coba klinis satu, diadakan di Brasil, pada pasien dengan risiko tinggi infeksi helminthes 53% (36/68), diperlakukan dengan Omalizumab, itu diagnoscirovany helminthiasis, placebo - 42% (29/69).

Kerja sama.

Sejak enzim zitohroma r450, mekanisme pelepasan energi (Pompa èfflûksnye) dan mengikat dengan protein tidak memainkan peran dalam izin omalizumaba, Omalizumab memiliki sedikit potensi untuk interaksi obat dengan obat lain. Studi khusus tentang interaksi omalizumaba dengan obat-obatan, termasuk vaksin, tidak dilakukan. Omalizumaba interaksi dengan obat-obatan, digunakan untuk pengobatan asma, mungkin. Dalam studi klinis yang Omalizumab secara luas digunakan dalam kombinasi dengan dihirup dan oral glucocorticosteroids, beta-agonis dihirup pendek- dan berkelanjutan, lejkotrienovyh reseptor antagonis, Teofilin dan antihistamin. Persiapan di atas tidak mempengaruhi keselamatan omalizumaba. Saat ini, data pada aplikasi omalizumaba dalam kombinasi dengan immunoterapiej tertentu (Terapi giposensibiliziruûŝej) terbatas.

Overdosis.

Tentang omalizumaba kasus overdosis telah dilaporkan sejauh. Carry-dosis maksimum omalizumaba tidak didefinisikan sejauh. Dengan satu/dalam pengantar dosis hingga 4000 toksisitas mg adalah melaporkan dozolimitiruûŝej. Dengan diperkenalkannya pasien 20 Ned dosis kumulatif tertinggi (44000 mg) Belum ada kejadian-kejadian merugikan akut parah.

Dosis dan Administrasi.

P /. Dosis dan frekuensi menentukan berdasarkan konsentrasi pengenalan asli IgE (IU / mL), diukur sebelum perawatan, serta indeks massa tubuh pasien (kg). Tergantung pada indikator ini direkomendasikan dosis 150 untuk 375 mg 1 kali dalam 2 atau 4 Matahari.

Kewaspadaan.

Mengevaluasi efektivitas terapi harus omalizumabom, setidaknya, melalui 12 minggu pengobatan.

Omalizumab ditujukan untuk terapi jangka panjang. Membatalkan obat, biasanya, akan kembali IgE gratis ditinggikan dan perkembangan gejala.

Tingkat keseluruhan IgE meningkat selama pengobatan dan tetap tinggi selama satu tahun setelah penghentian terapi. Demikian, tingkat IgE dalam mendefinisikan ulang terapi omalizumabom mungkin tidak berfungsi sebagai pedoman untuk pemilihan dosis. Untuk mengatur dosis setelah pengobatan gangguan selama kurang dari 1 tahun, Anda harus mencari konsentrasi IgE serum, diinstal sebelum pengenalan dosis awal. Jika pengobatan terputus pada omalizumabom 1 tahun atau lebih, untuk menentukan dosis harus menentukan konsentrasi total IgE serum lagi. Omalizumaba dosis harus disesuaikan ketika perubahan signifikan dalam tubuh massa indeks.

Ketika menerapkan omalizumaba, seperti dengan obat proteinsoderžaŝih lain, Anda mungkin mengalami reaksi alergi lokal atau sistemik, termasuk anafilaksis. Pada pengembangan anafilaksis setelah injeksi dilaporkan sebagai omalizumaba dalam uji klinis premarketingovyh, dan catatan postmarketingovyh. Tanda dan gejala, disorot dalam kasus ini, meliputi bronkospasme, gipotenziю, gatal-gatal dan/atau bengkak tenggorokan atau lidah. Beberapa kasus, dipakai žizneugrožaûŝij alam. Dalam uji klinis premarketingovyh frekuensi anafilaksis, terkait omalizumaba, diperkirakan sebagai 0,1%, dalam postmarketingovyh — setidaknya 0,2%. Kasus anafilaksis telah diamati setelah dosis pertama omalizumaba, dan setelah satu tahun biasa menggunakan. Sebelum pengenalan omalizumaba terlebih dahulu untuk mempersiapkan sesuai resusitasi peralatan dan HP, diperlukan untuk reaksi hipersensitivitas. Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan pengembangan anafilaksis reaksi dan memberikan sesuai pemantauan medis pasien. Dalam kasus reaksi hipersensitivitas dinyatakan pasien omalizumaba aplikasi harus berhenti.

Hati-hati harus dilaksanakan dalam menerapkan obat pada pasien dengan diabetes mellitus, Sindrom malabsorpsi, glukosa-galaktosa, intoleransi untuk fruktosa atau sukrosa-defisit izomal′tazy. Isi dari sukrosa dalam 1 dosis omalizumaba (150 mg) aku s 108 mg.

Omalizumab tidak boleh digunakan untuk mengobati serangan akut asma bronkial, bronkospasme akut atau asma status.

Pada pasien dengan penyakit alergi lainnya, Selain asma bronkial, keamanan dan keampuhan obat tidak diinstal.

Belajar menggunakan omalizumaba pada pasien dengan sindrom ditinggikan IGE interaksi konten, dengan alergi bronholegočnym aspergillezom, untuk pencegahan reaksi anafilaksis, Ketika mereka atopicescom jerawat, allergicescom rinite atau Makanan Alergi.

Pengalaman aplikasi omalizumaba pada pasien selama 65 tahun terbatas. Namun, data, menunjukkan kebutuhan untuk penyesuaian dosis pada pasien usia ini, tidak.

Pasien, dengan latar belakang penerapan omalizumaba terjadi pusing atau gangguan lain dari sistem saraf pusat, harus menahan diri dari mengemudi atau menggunakan mesin selama penggunaan obat.