Norvasc

Bahan aktif: Amlodipine
Ketika ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: Pfizer GmbH (Jerman)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (segi delapan dengan sisi yang tidak rata), dengan logo “Pfizer” di satu sisi dan “AML-5” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium pati glikolat tipe A, magnesium stearat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Pil putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (segi delapan dengan sisi yang tidak rata), dengan logo “Pfizer” di satu sisi dan “AML-10” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium pati glikolat tipe A, magnesium stearat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – amlodipine besylate.

Aksi farmakologi

Kalsium channel blocker lambat, dihidropiridin derivatif. Svyazыvayas dengan reseptor dyhydropyrydynovыmy, blok saluran kalsium lambat, Ini menghambat bagian transmembran kalsium ke dalam sel otot polos jantung dan pembuluh darah (lebih – dalam sel otot polos pembuluh darah, dari kardiomiosit).

Memiliki antihipertensi dan efek antiangina.

Mekanisme aksi antihipertensi dari amlodipine adalah karena efek relaksasi langsung pada otot polos pembuluh darah.

Amlodipine mengurangi iskemia miokard dalam dua cara: memperluas arteriol perifer sehingga mengurangi resistensi pembuluh darah perifer (afterload), sementara denyut jantung tetap praktis tidak berubah, yang mengarah untuk menurunkan konsumsi energi dan permintaan oksigen miokard; dan melebarkan arteri koroner dan perifer dan arteriol dalam yang normal, dan di daerah iskemik miokardium, yang meningkatkan pasokan oksigen ke miokardium pada pasien dengan angina vasospastic (Prinzmetal angina) dan mencegah perkembangan kejang koroner, disebabkan oleh merokok.

Pada pasien dengan hipertensi dosis harian tunggal Norvasc^® mengurangi tekanan darah lebih 24 jam dalam posisi terlentang, dan berdiri. Karena onset lambat aksi amlodipine tidak menyebabkan penurunan tajam dalam tekanan darah.

Pada pasien dengan angina dan dosis harian tunggal amlodipine meningkatkan aktivitas fisik run-time, menghambat perkembangan serangan berikutnya angina dan ST-segmen depresi (di 1 mm) selama pelaksanaannya, Ini mengurangi frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin.

Pada pasien dengan penyakit kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koroner dengan kekalahan kapal dan stenosis 3 atau lebih arteri dan aterosklerosis karotid), infark miokard, perkutan transluminal coronary angioplasty (TLP) atau angina pectoris, menggunakan Norvasc^® mencegah penebalan arteri karotid intima-media, secara signifikan mengurangi angka kematian akibat kardiovaskuler, infark miokard, tak, TLP, bypass arteri koroner grafting, Hal ini mengurangi jumlah rawat inap untuk angina tidak stabil dan perkembangan gagal jantung kronis, mengurangi frekuensi intervensi, ditujukan untuk memulihkan aliran darah koroner.

Norvasc^® Ini tidak meningkatkan risiko kematian atau komplikasi, menyebabkan kematian pada pasien dengan gagal jantung kronis (III-IV kelas fungsional NYHA klasifikasi) selama terapi dengan digoxin, diuretik dan ACE inhibitor.

Pasien dengan gagal jantung kronis (III-IV kelas fungsional NYHA klasifikasi) etiologi non-iskemik ketika menggunakan Norvasc^® Ada risiko edema paru.

Norvasc^® Ini tidak memiliki efek buruk pada metabolisme lipid dan konsentrasi plasma darah.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah pemberian oral dosis terapi, amlodipine diserap dengan baik, C_.max darah dicapai melalui 6-12 h setelah pemberian. Bioavailabilitas absolut 64-80%. Makan tidak mempengaruhi penyerapan amlodipine.

V_D adalah tentang 21 l / kg. Protein plasma mengikat sekitar 97.5%. Amlodipine menembus BBB.

C_ss plasma dicapai melalui 7-8 hari terus digunakan obat.

Metabolisme dan ekskresi

Biotransformed amlodipine dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif. T_1/2 dari plasma adalah sekitar 35-50 tidak, yang sesuai dengan resep yang 1 waktu / hari. Jumlah izin – 0.43 L / h / kg.

10% zat aktif tidak berubah dan 60% metabolit diekskresikan dalam urin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan gagal hati dan gagal jantung kronis yang parah T_1/2 meningkat menjadi 56-60 tidak.

T_1/2 dari plasma pada pasien dengan insufisiensi ginjal meningkat ke 60 tidak. Perubahan konsentrasi plasma amlodipine tidak berkorelasi dengan tingkat kerusakan ginjal.

Waktu yang lebih tua dan lebih muda orang, diperlukan untuk mencapai C_.max amlodipine plasma, hampir identik. Pada orang tua dengan gagal jantung kronis menunjukkan tren menurun clearance dari amlodipine, yang mengarah ke peningkatan AUC dan T_1/2 (untuk 65 tidak).

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain);

- Angina stabil dan angina angiospastic (Prinzmetal angina) (sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan obat antiangina lain).

Dosis rejimen

Di hipertensi dan angina Dosis awal rata-rata adalah 5 mg 1 waktu / hari, tergantung pada respon individu pasien dapat ditingkatkan hingga dosis maksimum, komponen 10 mg.

Tablet diambil secara lisan 1 waktu / hari, minum jumlah yang diperlukan air (untuk 100 ml).

Perubahan dosis rejimen Norvasc^® sedangkan penggunaan diuretik thiazide, beta-blocker atau inhibitor ACE tidak diperlukan.

Di pasien usia lanjut obat ini dianjurkan dalam dosis terapi yang tinggi, perubahan dosis tidak diperlukan.

Meskipun, bahwa T_1/2 amlodipine, seperti semua calcium channel blockers, peningkatan pasien dengan gangguan fungsi hati, setiap perubahan dosis pada pasien ini biasanya tidak diperlukan.

Di gagal ginjal direkomendasikan Norvasc^® pada dosis konvensional, Namun, Anda harus mempertimbangkan sedikit peningkatan mungkin dalam T_1/2.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: sering (>1%), kadang-kadang (<1%), jarang (<0.1%), jarang (<0.01%).

Sistem kardiovaskular: sering – edema perifer (pergelangan kaki dan kaki), denyut jantung; kadang-kadang – Penurunan tekanan darah yang berlebihan, hipotensi ortostatik, vaskulitis; jarang – pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif; jarang – gangguan irama jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium), infark miokard, sakit dada, migrain.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kadang-kadang – arthralgia, kram otot, mialgia, sakit punggung, arthrosis; jarang – myasthenia.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – sensasi panas dan “arus” dari darah ke kulit wajah, kelelahan, pusing, sakit kepala, kantuk; kadang-kadang – rasa tidak enak, pingsan, meningkat keringat, kelemahan, gipestezii, paresthesia, perifericheskaya neuropati, gempa, insomnia, suasana hati labil, mimpi yang tidak biasa, kegugupan, depresi, alarm; jarang – kejang, apati, ažitaciâ; jarang – ataxia, amnesia.

Dari sistem pencernaan: sering – sakit perut, mual; kadang-kadang – muntah, sembelit, perut kembung, pencernaan yg terganggu, diare, anoreksia, mulut kering, haus; jarang – giperplaziya tepat, nafsu makan meningkat; jarang – radang perut, pankreatitis, giperʙiliruʙinemija, penyakit kuning (biasanya kolestasis), peningkatan transaminase hati, hepatitis.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenia, trombositopenia.

Metabolisme: sangat jarang - hiperglikemia.

Sistem pernapasan: kadang-kadang – sesak napas, rhinitis; sangat jarang - Batuk.

Dari sistem kemih: kadang-kadang – sering buang air kecil, urodynia, nokturia, ketidakmampuan; jarang – dizurija, poliuria.

Reaksi alergi: kadang-kadang – gatal, ruam; jarang – angioedema, eritema multiforme, gatal-gatal.

Lain: kadang-kadang – alopecia, tinnitus, ginekomastia, kenaikan / penurunan berat badan, tunanetra, diplopia, ccomodation, xerophthalmia, konjungtivitis, sakit mata, dysgeusia, panas dingin, mimisan; jarang – infeksi kulit; jarang – parosmija, dermatoxerasia, keringat dingin, pelanggaran pigmentasi kulit.

Kontraindikasi

- Hipotensi berat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap derivatif dihidropiridin lainnya.

Kehamilan dan menyusui

Keselamatan Norvasc^® Kehamilan dan menyusui (menyusui) tidak terpasang, Oleh karena itu digunakan selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus ini, ketika manfaat untuk ibu melampaui risiko pada janin dan bayi baru lahir.

Data pada ekskresi amlodipine dalam ASI yang absen, Namun laktasi (menyusui) harus berhenti minum obat atau, atau menyusui.

Perhatian

Kewaspadaan harus menggunakan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati, gagal jantung kronis (III-IV kelas fungsional NYHA klasifikasi) etiologi non-iskemik, stenosis aorta, infark miokard akut (dan untuk 1 bulan sesudahnya).

Adapun pengangkatan blocker saluran kalsium lainnya, Perawatan harus diambil saat mengambil Norvasc^® pasien dengan sindrom sinus sakit, stenosis mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, hipotensi.

Dalam pengobatan hipertensi Norvasc^® Hal ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan diuretik thiazide, alfa- dan beta-blocker, ACE inhibitor, Nitrat long-acting, nitrogliserin sublingual, NSAID, antibiotik dan agen hipoglikemik oral.

Untuk pengobatan angina Norvasc^® Hal ini dapat diberikan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antiangina lain termasuk. pasien, refrakter terhadap pengobatan dengan nitrat dan / atau beta-blocker dalam dosis yang cukup.

Norvasc^® Ini tidak memiliki efek buruk pada metabolisme dan plasma lipid dan dapat digunakan dalam pengobatan asma bronkial, diabetes dan asam urat.

Norvasc^® Hal ini dapat digunakan dalam kasus-kasus, ketika pasien cenderung untuk spasme vaskular (vasokonstriksi).

Pasien dengan berat badan rendah, pasien bertubuh kecil dan pada pasien dengan gangguan hati berat mungkin memerlukan pengurangan dosis.

Selama perawatan membutuhkan pemantauan berat badan dan melihat dokter gigi Anda (untuk mencegah nyeri, krovotochivosti dan kanan giperplazii).

Gunakan di Pediatrics

Kewaspadaan harus diresepkan obat anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, tk. efikasi dan keamanan penggunaannya pada pasien ini tidak mapan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Meskipun saat mengambil Norvasc^® dampak negatif pada kemampuan untuk mengendarai mobil atau sarana teknis lainnya yang diamati, Namun, karena pengurangan berlebihan kemungkinan tekanan darah, vertigo, mengantuk dan efek samping lainnya harus memperhatikan tindakan individu obat dalam situasi ini, terutama pada awal pengobatan dan ketika mengubah dosis yang.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah dengan perkembangan kemungkinan takikardia refleks dan vasodilatasi perifer yang berlebihan (ada kemungkinan terjadinya hipotensi berat dan persisten, termasuk. dengan perkembangan shock dan kematian).

Pengobatan: pengangkatan karbon aktif (khususnya di pertama 2 jam setelah overdosis), lavage lambung (dalam beberapa kasus), memberikan posisi luhur dari anggota badan, aktif menjaga fungsi sistem kardiovaskular, memantau kinerja jantung dan paru-paru, kontroly untuk OCK dan diurezom. Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah dan tekanan darah, Jika tidak ada kontraindikasi, kemungkinan penggunaan vasopressor. Digunakan di / dengan pengenalan kalsium glukonat. Karena amlodipine sebagian besar terikat dengan protein serum – Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

Hal ini dapat diharapkan, Inhibitor oksidasi mikrosomal akan meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam plasma, meningkatkan risiko efek samping, dan induser enzim mikrosomal hati – menurunkan.

Dengan penggunaan simultan dari Norvasc^® Farmakokinetik amlodipine dengan cimetidine tidak berubah.

Tidak seperti calcium channel blockers lain yang signifikan interaksi obat Norvasc^® bila dikombinasikan dengan penggunaan NSAID, terutama dengan indometasin, Ditemukan.

Aksi antianginal dan hipotensi mungkin lebih besar dari calcium channel blockers bila dikombinasikan dengan thiazide dan “putaran” Diuretik, verapamil, ACE inhibitor, beta-blocker dan nitrat; serta meningkatkan efek hipotensi mereka bila dikombinasikan dengan alpha₁-adrenoblokatorami, neuroleptik.

Meskipun studi tentang Norvasc obat^® efek inotropik negatif biasanya tidak terlihat, Namun, beberapa calcium channel blockers dapat meningkatkan keparahan efek inotropik negatif obat antiaritmia, menyebabkan perpanjangan QT (misalnya, amiodaron dan quinidine).

Dalam aplikasi bersama dengan kalsium lithium channel blockers (untuk Norvasc^® Data tidak tersedia) dapat memperoleh manifestasi dari neurotoksisitas (mual, muntah, diare, ataxia, gempa, kebisingan di telinga).

Amlodipine tidak berpengaruh secara in vitro pada pengikatan protein plasma digoxin, fenitoin, warfarin dan indomethacin.

Sebuah dosis tunggal aluminium / magnesium yang mengandung antasida tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetika amlodipine.

Sebuah dosis tunggal sildenafil pada dosis 100 mg pada pasien dengan hipertensi esensial tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetik amlodipine.

Mengajukan permohonan kembali dengan dosis amlodipine 10 atorvastatin mg 80 mg tidak disertai perubahan signifikan dalam farmakokinetik atorvastatin.

Dengan penggunaan simultan dari amlodipine dengan digoxin kadar serum relawan yang sehat dan pembersihan ginjal dari digoxin tidak berubah.

Di tunggal dan diulang administrasi pada dosis 10 mg amlodipine tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetika etanol.

Amlodipine tidak berpengaruh pada perubahan waktu protrombin, disebabkan oleh warfarin.

Amlodipine tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam farmakokinetik siklosporin.

Simultan dosis tunggal 240 ml jus jeruk dan 10 mg amlodipine dalam tidak disertai dengan perubahan yang signifikan dalam farmakokinetik amlodipine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, dari jangkauan anak-anak. Umur simpan – 4 tahun.