NOLPAZA

Bahan aktif: Pantoprazole
Ketika ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Obat anti-ulkus
ICD-10 kode (kesaksian): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Ketika CSF: 11.01.03
Pabrikan: KRKA DD. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, enterik dilapisi warna cokelat terang, Lonjong, sedikit cekung ganda; presentasi – Berat dari putih menjadi cahaya tan, dengan permukaan kasar, lapisan cladding dengan warna cokelat terang.

Eksipien: manitol, krospovydon, anhidrat natrium karbonat,, sorbitol, kalsium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, povidone, Titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning (E172), propilen glikol, dispersi Eudragit L30D (kopolimer dari asam metakrilat dan etil akrilat (1:1) varians 30%, air, sodium lauryl, polisorbat-80), talek, makrogol 6000.

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, enterik dilapisi warna cokelat terang, Lonjong, sedikit cekung ganda; presentasi – Berat dari putih menjadi cahaya tan, dengan permukaan kasar, lapisan cladding dengan warna cokelat terang.

Eksipien: manitol, krospovydon, anhidrat natrium karbonat,, sorbitol, kalsium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, povidone, Titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning (E172), propilen glikol, dispersi Eudragit L30D (kopolimer dari asam metakrilat dan etil akrilat (1:1) varians 30%, air, sodium lauryl, polisorbat-80), talek, makrogol 6000.

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat anti-ulkus. Menghambat enzim H + -K + ATPase (pompa proton) dalam sel parietal lambung, dan dengan demikian blok, tahap akhir dari sintesis asam klorida. Hal ini menyebabkan penurunan basal dan sekresi dirangsang asam klorida, terlepas dari sifat stimulus.

Setelah dosis oral tunggal obat 20 Tindakan pantoprazole mg berkembang dalam satu jam pertama, efek maksimum dicapai melalui 2-2.5 tidak. Tidak berpengaruh pada motilitas saluran cerna. Setelah kegiatan penghentian sekresi benar-benar dipulihkan oleh 3-4 Malam.

Farmakokinetik

Penyerapan

Pantoprazole cepat diserap dari saluran pencernaan, DARI_makh dicapai melalui 2-2.5 jam setelah konsumsi dan 1-1.5 ug / ml, dimana nilai C_makh Tetap konstan selama beberapa dosis. Bioavailabilitas obat ini 77%. Asupan makanan simultan tidak mempengaruhi AUC, DARI_makh dan bioavailabilitas; hanya ada perubahan pada awal obat.

Distribusi

Protein plasma mengikat – tentang 98%. V_D adalah sekitar 0.15 l / kg, dan izin - 0.1 L / h / kg.

Metabolisme

Pantoprazole hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati. Ini adalah inhibitor CYP2C19 isoenzim.

Deduksi

T_1/2 – 1 tidak. Karena spesifik pengikatan pantoprazole dengan sel pompa proton parietal oleh T_1/2 Itu tidak berkorelasi dengan durasi efek terapeutik. Ekskresi metabolit (80%) – terutama melalui ginjal; bagian sisa diekskresikan dalam empedu. Metabolit utama, ditentukan dalam serum dan urin, – desmetilpantoprazol, yang terkonjugasi dengan sulfat. T_1/2 desmetilpantoprazola (tentang 1.5 tidak) jauh lebih, dari T_1/2 bertemu pada pantoprazole.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada gagal ginjal kronis (termasuk. pasien, hemodialisis) tidak ada perubahan yang diperlukan dosis. T_1/2 – pendek, pada orang sehat. Pantoprazole dalam jumlah yang sangat kecil dapat ditampilkan oleh dialisis.

Pada pasien dengan sirosis hati (Kelas A dan B pada klasifikasi Child-Pugh) asumsi pantoprazole di tertidur 20 mg / hari T_1/2 meningkat menjadi 3-6 tidak, AUC meningkat 3-5 waktu, dan C_makh – di 1.3 lipat dibandingkan dengan orang yang sehat.

Sedikit peningkatan AUC dan C peningkatan_makh pasien usia lanjut dibandingkan dengan data yang sesuai pada pasien yang lebih muda tidak signifikan secara klinis.

Kesaksian

- Penyakit Gastroesophageal reflux (GERD), termasuk. erosif dan ulseratif reflux esophagitis dan gejala yang berhubungan dengan GERD (mulas, regurgitasi kislыm, nyeri saat menelan);

- Erosif dan ulseratif lesi lambung dan duodenum, terkait dengan mengambil NSAID;

- Ulkus lambung dan ulkus duodenum, Pengobatan dan Pencegahan;

- Pemberantasan Helicobacter pylori dalam kombinasi dengan dua antibiotik;

- Sindrom Zollinger-Ellison, dan kondisi patologis lainnya, terkait dengan peningkatan sekresi lambung.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan. Tablet harus ditelan utuh, tanpa mengunyah atau melanggar, minum sedikit cairan, sebelum makan, biasanya sebelum sarapan. Ketika diambil dua kali dosis kedua dianjurkan untuk mengambil pre-dinner.

Di GERD, termasuk. erosif dan ulseratif esofagitis dan gejala refluks terkait (mulas, regurgitasi kislыm, nyeri saat menelan) ringan, dosis yang dianjurkan – 20 mg / hari, sedang dan berat – 40-80 mg / hari. Menghilangkan gejala biasanya terjadi dalam 2-4 minggu. Kursus terapi adalah 4-8 minggu.

Untuk pencegahan, dan selama terapi pemeliharaan menunjuk 20 mg / hari, jika perlu, meningkatkan dosis untuk 40-80 mg / hari. Anda dapat menerima obat “pada permintaan” dalam hal gejala.

Di lesi erosif dan ulseratif dari lambung dan duodenum, terkait dengan NSAID, dosis yang dianjurkan – 40-80 mg / hari. Kursus terapi – 4-8 minggu.

Untuk pencegahan lesi erosif pada latar belakang penggunaan NSAID berkepanjangan – oleh 20 mg.

Untuk pengobatan dan pencegahan ulkus lambung dan ulkus duodenum menunjuk 40-80 mg / hari. Kursus pengobatan selama eksaserbasi ulkus duodenum biasanya 2 minggu, ulkus lambung – 4-8 minggu. Jika perlu, durasi terapi meningkat.

Untuk pemberantasan Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan antibiotik) dosis yang dianjurkan – 40 mg 2 dua kali sehari dalam kombinasi dengan dua antibiotik, Biasanya kursus terapi H. pylori 7-14 hari-hari.

Di Sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi patologis lainnya, terkait dengan peningkatan sekresi lambung, Dosis awal yang direkomendasikan dari pengobatan jangka panjang pantoprazole 80 mg / hari, razdelennaya dari 2 penerimaan. Selanjutnya, dosis harian dapat dititrasi sesuai dengan tingkat awal sekresi lambung. Mungkin peningkatan sementara dalam dosis harian pantoprazole untuk 160 mg untuk mengendalikan sekresi lambung memadai. Durasi terapi yang dipilih secara individual.

Di pasien dengan berat gangguan fungsi hati Dosis pantoprazole tidak melebihi 40 mg / hari dan harus secara teratur memonitor aktivitas enzim hati, terutama selama pantoprazole pengobatan jangka panjang. Peningkatan enzim hati dianjurkan untuk menghapus obat.

Di pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit ginjal dosis harian maksimum pantoprazole – 40 mg.

Di orang tua, menerima terapi eradikasi Helicobacter pylori, Durasi terapi biasanya tidak lebih dari 7 hari-hari.

Efek samping

Dari sisi hematopoiesis: jarang – leukopenia, trombositopenia.

Dari sistem pencernaan: sering – sakit perut, diare, sembelit, perut kembung; jarang – mual, muntah; jarang – mulut kering; jarang – peningkatan transaminase hati dan GGT, kerusakan hati yang parah, menyebabkan gagal hati penyakit kuning dengan atau tanpa.

Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang – reaksi anafilaksis, termasuk syok anafilaktik.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia; jarang – mialgia.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – sakit kepala; jarang – pusing, tunanetra (penglihatan kabur); jarang – depresi.

Dengan sistem genitourinari: jarang – nefritis interstitial.

Reaksi alergi: jarang – gatal, ruam; jarang – gatal-gatal, angioedema, Stevens-Johnson syndrome, eritema multiforme atau sindrom Lyell, fotosensitifitas.

Lain: jarang – edema perifer, hipertermia, kelemahan, ketegangan yang menyakitkan dari kelenjar susu, peningkatan trigliserida.

Dengan perkembangan efek samping yang parah terapi obat harus dihentikan.

Kontraindikasi

- Dispepsia nevroticheskogo genesis;

- Anak-anak sampai usia 18 tahun (efikasi dan keamanan belum diteliti);

- Hipersensitivitas terhadap pantoprazole atau bahan lainnya.

Nolypaza soderzhit sorbitol, sehingga obat ini tidak dianjurkan untuk pasien dengan keturunan fruktosa intoleransi langka.

DARI peringatan harus diresepkan selama kehamilan, laktasi, insufisiensi hati, risiko kekurangan sianokobalamin (terutama terhadap hipo- dan achlorhydria).

Kehamilan dan menyusui

Pengalaman dengan pantoprazole pada wanita hamil terbatas. Selama kehamilan dan menyusui dapat digunakan hanya, jika efek positif bagi ibu membenarkan potensi risiko pada janin dan anak. Data tentang alokasi pantoprazole dalam ASI tidak.

Perhatian

Sebelum terapi diperlukan untuk mengecualikan adanya kanker (control éndoskopïçeskïy, opsional dengan biopsi – ulkus lambung terutama), tk. pengobatan, maskiruя simptomatiku, dapat menunda diagnosis yang benar.

Jika setelah 4 minggu terapi pantoprazole, pasien tidak efek terapi yang diinginkan, itu harus diuji ulang.

Seperti dengan inhibitor pompa proton lainnya, pantoprazole dapat mengurangi penyerapan sianokobalamin (vitamin B₁₂) hypo fonem- dan achlorhydria. Terutama itu harus dipertimbangkan ketika jangka panjang pengobatan dan pada pasien dengan faktor risiko kekurangan vitamin B₁₂.

Melakukan jangka panjang terapi, terutama lebih dari 1 tahun, Hal ini membutuhkan pemantauan pasien biasa.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Obat tidak mempengaruhi kemampuan untuk mengendarai mobil atau sarana teknis lainnya.

Overdosis

Gejala overdosis pada manusia tidak diketahui.

Pengobatan: Tidak ada obat penawar khusus. Dalam kasus overdosis obat, biasanya disertai dengan tanda-tanda keracunan, kegiatan detoksifikasi digunakan. Pengobatan simtomatik.

Interaksi obat

Nolpaza mengurangi penyerapan obat, bioavailabilitas yang tergantung pada pH lambung, dan tersedot pada pH asam (misalnya, ketoconazole).

Pantoprazole dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 sistem enzim. Kita tidak bisa mengecualikan interaksi pantoprazole dengan obat, dimetabolisme oleh sistem yang sama. Namun, dalam studi klinis tidak ada interaksi yang signifikan dengan digoxin, diazepamom, diklofenakom, etanol, fenitoin, glibenklamid, karʙamazepinom, kafein, metoprolol, naproxen, nifedipine, piroksikam, teofillinom dan kontratseptivami peroralynыmi.

Meskipun penggunaan simultan dari warfarin dalam studi farmakokinetik klinis tidak menemukan interaksi yang signifikan, Ini mencatat beberapa pesan perubahan terpisah MHO. Pasien, menerima antikoagulan kumarin, odnovremenno dengan pantoprazolom, untuk secara teratur memonitor waktu protrombin atau MHO.

Pada saat yang sama mengambil pantoprazole dengan antasid setiap interaksi obat yang tidak terdaftar.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 2 tahun.