NivalinTM (Pil)

Bahan aktif: Galantamin
Ketika ATH: N06DA04
CCF: Cholinesterase inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): A80, F00, G30, G70.2, G71.0, G80, M54.1, M79.2
Ketika CSF: 02.11.02.01
Pabrikan: SOPHARMA AD (Bulgaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih, datar, bulat, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Eksipien: laktosa monohidrat, tepung gandum, talek, magnesium stearat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin (jenis 101).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
20 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
20 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil putih, datar, bulat, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Eksipien: laktosa monohidrat, tepung gandum, talek, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin (jenis 101).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Inhibitor reversibel acetylcholinesterase. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah masuk, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая – untuk 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 menit setelah pemberian. C_.max setelah pemberian pada dosis 10 мг достигается ко 2 h dan 1.2 mg / ml.

Distribusi

После многократного приема устанавливается C_ss галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

Metabolisme

В незначительной степени (tentang 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Deduksi

T_1/2 – 5 tidak. Ditampilkan (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (untuk 74%). Klirens ginjal sekitar 100 ml / menit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Kesaksian

- Alzheimer tipe demensia, ringan atau sedang;

— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);

- Myasthenia Gravis;

— прогрессирующая мышечная дистрофия;

- Cerebral palsy;

-neuritis;

— радикулит;

- Miopati.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan dalam, waktu makan. Tablet harus diambil dengan air.

Dewasa obat yang diberikan dalam dosis harian 10-40 mg, razdelennoy dari 2-4 penerimaan.

Di мyasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 penerimaan.

Di Alzheimer лечение рекомендуется начинать по 5 mg 2 kali / hari. В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 mg (oleh 10 mg 2 kali / hari, di pagi hari dan di malam hari). Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Di лечении полиомиелита, детского церебрального паралича anak-anak antara usia 9 untuk 11 tahun Dosis harian 5-15 mg, razdelennaya dari 2-3 penerimaan; di возрасте с 12 untuk 15 tahun – 5-20 mg, razdelennaya dari 2-4 penerimaan.

Untuk пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек Dosis awal adalah 5 mg 1 waktu / hari (pagi) selama tidak kurang dari 1 minggu, kemudian – oleh 5 mg 2 kali / hari untuk 4 minggu. Общая суточная доза не должна превышать 15 mg.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: pengurangan atau peningkatan tekanan darah, Hipotensi ortostatik, gagal jantung, pembengkakan, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, Perpanjangan QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, aritmia supraventrikular, arus, bradikardia, ишемия или инфаркт миокарда.

Dari sistem pencernaan: distensi abdomen, pencernaan yg terganggu, дискомфорт в ЖКТ, anoreksia, diare, sakit perut, mual, muntah, radang perut, disfagia, mulut kering, peningkatan air liur, diverticulitis, gastroenteritis, duodenitis, hepatitis, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верних и нижних отделов ЖКТ, peningkatan enzim hati, увеличение уровня ЩФ.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kejang otot, kelemahan otot, demam.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – gempa, keadaan pingsan, kelesuan, dysgeusia, halusinasi visual dan auditori, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; sakit kepala, pusing, kejang, kejang otot, parestesia, ataxia, Hypo- или гиперкинезы, apraxia, afazija, anoreksia, kantuk, insomnia, depresi (sangat jarang dengan bunuh diri), apati, Reaksi paranoid, повышенное либидо, igauan.

Dari indra: rhinitis, mimisan, tunanetra, cyclospasm; jarang – kebisingan di telinga.

Dari sistem kemih: inkontinensia urin, hematuria, sering buang air kecil, Infeksi saluran kemih, retensi urin, калькулез, počečnaâ bagaimana.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, purpura, anemia.

Laboratorium indikator: kaliopenia, giperglikemiâ.

Lain: sakit dada, meningkat keringat, penurunan berat badan, merasa lelah, degidratatsiya (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), bronkospasme.

Kontraindikasi

- Asma bronkial;

- Bradikardia;

- AV блокада;

- Arteri hipertensi;

- Angina;

- Gagal jantung kongestif;

- Epilepsi;

- Hiperkinesis;

- Insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 9 ml / menit);

— тяжелые печеночные (lebih 9 menunjuk pada Child-Pugh) pelanggaran;

- Obstruksi usus Teknik;

- Penyakit paru obstruktif kronis;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;

- Anak-anak sampai usia 9 tahun;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (Digoxin, бета-адреноблокоторы), anestesi umum, ulkus lambung dan ulkus duodenum, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, galaktosemia, malabsorpsi glukosa syndrome / galaktosa (Produk ini laktosa).

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Seperti cholinomimetics lainnya, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (termasuk. ʙradikardiju), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Нивалином^® существует риск появления синкопе, dalam hubungan ini, необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (Dosis harian – 40 mg). С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, yaitu. с изолированным нарушением памяти, melebihi tingkat yang diharapkan untuk usia dan pendidikan mereka, tetapi tidak memenuhi kriteria untuk penyakit Alzheimer.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik, termasuk. управления автомобилем.

Overdosis

Gejala: depresi kesadaran (sampai koma), kejang, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Pengobatan: lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 mg / di. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Interaksi obat

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.

Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (termasuk. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Obat-obatan, снижающие ЧСС (Digoxin, beta-blocker) усугубляют брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (terutama, mual dan muntah). Pada kasus ini, tergantung pada toleransi pasien tertentu, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (Amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, Eritromisin.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar. Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.