NivalinTM (Solusi untuk injeksi)

Bahan aktif: Galantamin
Ketika ATH: N06DA04
CCF: Cholinesterase inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): A80, A84, F98.0, G04, G51, G60, G61, G61.0, G62.1, G63.2, G80, K91.3, M54.1, M79.2, T40.2, T44, Z03
Ketika CSF: 02.11.02.01
Pabrikan: SOPHARMA AD (Bulgaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk injeksi jelas, berwarna kuning pucat.

Eksipien: natrium klorida, air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (1) – bungkus kardus.
1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (10) – bungkus kardus.

Solusi untuk injeksi jelas, berwarna kuning pucat.

Eksipien: natrium klorida, air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (1) – bungkus kardus.
1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (10) – bungkus kardus.

Solusi untuk injeksi jelas, berwarna kuning pucat.

Eksipien: natrium klorida, air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (1) – bungkus kardus.
1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (10) – bungkus kardus.

Solusi untuk injeksi jelas, berwarna kuning pucat.

Eksipien: natrium klorida, air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (1) – bungkus kardus.
1 ml – botol kaca berwarna (10) – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Inhibitor reversibel acetylcholinesterase. Ini memfasilitasi impuls saraf di sinaps neuromuskular, memperkuat proses eksitasi dalam zona refleks otak dan sumsum tulang belakang, mudah menembus melalui BBB. Hal ini meningkatkan warna kulit dan merangsang kontraksi otot polos dan skeletal, sekresi kelenjar pencernaan dan kelenjar keringat, mengembalikan konduktivitas neuromuskular, blokirovannuyu kurarepodobnыmi miorelaksantami nedepolyarizuyushtego jenis. Penyebab miosis, cyclospasm, menurunkan tekanan intraokular dengan sudut tertutup glaukoma.

Farmakokinetik

Penyerapan

Galantamine cepat diserap setelah s / pendahuluan. Konsentrasi plasma terapeutik dicapai dalam 30 m. Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam nilai AUC setelah dosis tunggal 10 mg (konsumsi dan administrasi parenteral). C_.max dalam plasma darah setelah dosis aplikasi tunggal 10 mg (konsumsi dan administrasi parenteral) aku s 1.2 mg / ml tercapai dalam 2 tidak.

Distribusi

Periode galantamine poluraspredeleniya 10 min dan lebih panjang dibandingkan dengan neostigmin periode poluraspredeleniya dan pyridostigmine (masing-masing 5 dan 6.6 m). Galantamine lemah terikat pada protein plasma. Ini menembus melalui penghalang darah-otak dan ditemukan dalam jaringan otak.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme oleh demethylation (5-6%). Metaʙolitы galantamina (epigalantamin dan galantaminon) ditemukan dalam plasma dan urin.

Deduksi

Menulis terutama oleh filtrasi glomerulus. Waktu kliring 5 tidak. Dalam jumlah kecil diekskresikan dalam empedu (0.2± 0,1% / 24). Galantamine, diedit, dan metabolitnya (epigalantamin dan galantaminon) Output urine pada 89% setelah s / pengenalan. Mapan, bahwa pembukaan ginjal galantamine sekitar 100 ml / menit, yang dekat dengan clearance inulin (yang sesuai dengan QC).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada insufisiensi ginjal, clearance berkurang

Kesaksian

Dalam neurologi:

- Trauma cedera dari sistem saraf;

- Cerebral palsy;

- Penyakit sumsum tulang belakang (myelitis, polio, Bentuk Polio kutu-ditanggung ensefalitis);

- Neuritis, polyneuritis, polineuropati, poliradikulonevrit;

- Sindrom Guillain Barre;

- Idiopatik wajah paresis saraf;

- Miopati;

- Mengompol.

The anestesiologi dan operasi:

- Sebagai antagonis nedepolyariziruyushtih miorelaksantov;

- Untuk pengobatan pasca operasi atonia usus dan kandung kemih.

Dalam fisioterapi:

- Iontophoresis sebagai penyakit pada sistem saraf perifer.

Toksikologi yang:

- Obat antikolinergik Intoksikasi, Morfin dan analog nya;

Dalam radiologi:

- Untuk meningkatkan kualitas diagnosis fungsional kondisi sistem pencernaan dan kandung empedu.

Dosis rejimen

Obat ini diberikan s / c, / M, I /. Dosis dan durasi terapi ditentukan secara individual, tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan respon individu pasien. Pada awal obat pengobatan yang diresepkan dalam dosis minimal, kemudian secara bertahap meningkatkan. Untuk Dewasa dosis tunggal maksimum untuk p / pengenalan 10 mg, dosis harian maksimum – 20 mg.

Untuk anak-anak dosis untuk p / administrasi tergantung pada usia:

Lamanya pengobatan tergantung pada sifat dan tingkat keparahan penyakit dan rata-rata 40-60 hari-hari. Kursus pengobatan dapat diulang 2-3 kali pada interval 1-2 Bulan.

Obat ini diberikan 1 waktu / hari. Bila menggunakan Nivalin^® pada dosis yang lebih tinggi dosis harian dapat dibagi menjadi 2 Pengantar.

Dewasa di kualitatif antagonis nedepolyarizuyushtih miorelaksantov NivalinTM^® diperkenalkan ke / dalam dosis harian 10-20 mg.

Selama studi X-ray obat ini diberikan untuk orang dewasa / m pada dosis 1-5 mg.

Di penyakit sistem saraf perifer dan untuk pengobatan enuresis nokturnal anak-anak persiapan diberikan sebagai dosis iontophoresis 1-2 ml 0.25% larutan.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: sering – mual, muntah, nyeri perut kram, diare, peningkatan air liur, anoreksia; jarang – kišečnaâ bagaimana.

CNS: sering – kelelahan, pusing, sakit kepala, kantuk; jarang – insomnia, tunanetra (cyclospasm).

Lain: meningkat keringat; jarang – rhinitis, bradikardia, infeksi saluran kencing, bronkospasme, počečnaâ bagaimana.

Kontraindikasi

- Asma bronkial;

- Bradikardia;

- AV блокада;

- Angina;

- Jantung kronis gagal dekompensasi;

- Epilepsi;

- Hiperkinesis;

- Obstruksi usus Teknik;

- Patensi Teknik dari saluran kemih;

- Gangguan hati berat;

- Insufisiensi ginjal berat;

- Anak-anak sampai usia 1 tahun;

- Kehamilan;

- Menyusui (Grun vskarmlyvanyay);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan meresepkan obat pada gagal ginjal, gangguan berkemih, baru-baru ini ditunda operasi pada kelenjar prostat, selama operasi dengan anestesi umum.

Untuk meningkatkan kualitas penelitian sinar-X obat ini tidak digunakan pada anak-anak.

Kehamilan dan menyusui

Merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama perawatan, pasien harus menahan diri dari mengemudi mobil dan kegiatan lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik, tk. obat dapat menyebabkan kantuk, pusing, tunanetra.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, kejang, diare, penurunan tekanan darah, bradikardia, bronkospasme; pada kasus yang berat – kejang, koma.

Pengobatan: Terapi simtomatik, Fungsi kontrol dari sistem pernapasan dan kardiovaskular. Sebagai penangkal – di / dalam dosis atropin 0.5-1 mg / di; Dosis dapat diulang tergantung pada gambaran klinis.

Interaksi obat

NivalinTM^® sedangkan aplikasi mengurangi efek penghambatan morfin dan analog pada pusat pernafasan.

Dalam sebuah aplikasi Nivalin^® M-holinoblokatorami (atropyn), ganglioblokatorami (geksametoniй, azametoniya bromida, paxikarpin), non-depolarisasi relaksan otot (tuʙokurarin), kina dan novokainamidom pengurangan saling tindakan.

Antibiotik aminoglikosida (gentamisin, amikasin) dapat mengurangi efek terapeutik Nivalin^®.

Dalam sebuah aplikasi meningkatkan efek relaksan otot depolarisasi.

Dengan aplikasi simultan cimetidine dapat meningkatkan bioavailabilitas galantamine.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, yang terlibat dalam metabolisme galantamine. Quinidine, paroxetine, fluoxetine adalah inhibitor CYP2D6 isoenzim, dan obat ketokonazol, AZT, Eritromisin – изофермента CYP3D4, dengan demikian, mereka dapat mempengaruhi metabolisme Galanthamine, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam serum.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar. Obat harus disimpan di tempat yang kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.