NITRO

Bahan aktif: Nitrogliserin
Ketika ATH: C01DA02
CCF: Vasodilator perifer. Obat antiangina
Ketika CSF: 01.06.01.01.05
Pabrikan: PERUSAHAAN ORION (Finlandia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Solusi untuk infus konsentrat jelas, tanpa warna.

Eksipien: etanol 96%, propilen glikol n / parenteral approx., air d / dan.

2 ml – kaca ampul (5) – bungkus kardus.

Solusi untuk infus konsentrat jelas, tanpa warna.

Eksipien: etanol 96%, propilen glikol n / parenteral approx., air d / dan.

5 ml – kaca ampul (5) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

Vasodilator perifer dengan efek utama pada pembuluh vena. Obat antiangina. Mekanisme kerja melibatkan pelepasan aktif nitrat oksida zat di otot polos pembuluh darah. Oksida nitrat menyebabkan aktivasi guanylate cyclase dan meningkatkan tingkat cGMP, yang akhirnya mengarah untuk kelancaran relaksasi otot. Di bawah pengaruh arteriol nitrogliserin dan sfingter prekapiler bersantai pada tingkat lebih rendah, daripada besar arteri dan vena. Hal ini sebagian disebabkan oleh reaksi refleks, serta kurang intens pembentukan nitrat oksida dari molekul zat aktif dalam dinding arteriol.

Tindakan nitrogliserin terutama terkait dengan penurunan miokard oksigen demand dengan mengurangi preload (Vena perifer dan mengurangi aliran darah ke predserdiu kanan) dan postnagruzki (penurunan resistensi vaskular sistemik). Mempromosikan redistribusi aliran darah koroner di daerah subèndokardial′nye ishemizirovanne miokardium. Meningkatkan toleransi terhadap aktivitas fisik pada pasien dengan penyakit jantung koroner, stenokardiey. Di jantung berkontribusi miokard dibongkar sebagian besar dengan mengurangi preload. Mengurangi tekanan dalam lingkaran kecil sirkulasi darah.

Farmakokinetik

Setelah masuk diserap dari saluran pencernaan, terkena efek “pertama lulus” melalui hati. Sementara sublingual ditetapkan tidak ada efek, konsentrasi terapeutik dalam plasma yang dicapai dalam beberapa menit. Dimetabolisme di hati, dengan partisipasi dari nitrat reduktase. Metabolit nitrogliserin dapat menyebabkan vasodilatasi dinyatakan dinitroproizvodnye; mungkin, Mereka menentukan efek terapi nitrogliserin konsumsi.

Protein plasma mengikat adalah 60%. T_1/2 setelah konsumsi – 4 tidak, dengan sublingual – 20 m, Setelah i / administrasi v – 1-4 m. Laporan sebagian ginjal.

Kesaksian

Aplikasi sublingual dan buccal: kop dan mencegah stroke; sebagai sarana untuk ruang gawat darurat dalam penanganan pasien yang mengalami infark miokard akut dan akut levojeludockova kegagalan pada tahap pra-rumah sakit.

Melalui mulut: kop dan mencegah stroke, perawatan rehabilitasi setelah infark miokard.

Untuk i / administrasi v: infark miokard akut, termasuk. rumit gagal ventrikel kiri akut; angina tidak stabil; edema paru.

Untuk penggunaan kulit: pencegahan serangan angina.

Dosis rejimen

Diterapkan sublingually, bukal, dalam, sarung tangan bulu, / Drip. Dosis dan skema perawatan ditetapkan secara individual, tergantung pada bukti, situasi klinis yang spesifik, diterapkan bentuk medis.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: pusing, sakit kepala, takikardia, pembilasan kulit, merasa panas, hipotensi; jarang (terutama di overdosis) – keruntuhan, sianosis.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah.

CNS: jarang (terutama di overdosis) – kegelisahan, Reaksi psikotik.

Reaksi alergi: jarang – ruam kulit, gatal.

Reaksi lokal: sensasi kesemutan sedikit, pembakaran, eritema.

Lain: metgemoglobinemiâ.

Kontraindikasi

Syok, keruntuhan, hipotensi (tekanan darah sistolik<100 mmHg., NERAKA diastolik<60 mmHg.), infark miokard akut dengan arteri hipotensi dinyatakan, gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathy, perikarditis konstriktif, tamponade jantung, edema paru beracun, hipertensi intrakranial (termasuk. Ketika stroke hemoragik, Setelah baru saja ditransfer trauma kepala), Glaukoma zakratougolnaya dengan tekanan intraokular tinggi. Hipersensitif terhadap nitrat.

Kehamilan dan menyusui

Penerapan nitrogliserin dalam kehamilan dan menyusui (menyusui) mungkin hanya dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin atau bayi.

Perhatian

Untuk menerapkan hati-hati pada pasien dengan serebral arteriosklerosis, pelanggaran serebral sirkulasi, kecenderungan untuk hipotensi orthostatic, Ketika anemia parah, pasien usia lanjut, sebagai baik seperti hipovolemia dan menyatakan manusia hati dan ginjal (untuk aplikasi parenteral).

Dengan penggunaan jangka panjang dapat mengembangkan toleransi terhadap efek nitrat. Untuk mencegah toleransi untuk mengamati 10-12 jam direkomendasikan istirahat dalam aplikasi mereka selama setiap siklus 24 jam.

Jika nakozhnom menggunakan nitrogliserin menimbulkan stroke, Harus berhenti mengambil nitrogliserin di bawah lidah.

Selama perawatan, hindari alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

NITROGLISERIN dapat mengurangi kecepatan psikomotorik reaksi, Apa yang harus dipertimbangkan ketika mengemudi kendaraan atau kelas dalam kegiatan berbahaya lainnya.

Interaksi obat

Jika Anda mendaftar dengan vazodilatatorami, ACE inhibitor, calcium channel blockers, beta-blocker, Diuretik, antidepresan trisiklik, MAO inhibitor, etanol, obat-obatan ètanolsoderžaŝimi dapat meningkatkan efek gipotenzivnogo nitrogliserin.

Sedangkan penggunaan beta-blocker, blokatorami saluran kalsium adalah tindakan diperkuat antianginalnoe.

Jika Anda mendaftar dengan simpatomimetikami mungkin menolak antianginalnogo efek nitrogliserin, yang, gantinya, dapat mengurangi efek pressornyi simpatomimetikov (karena mungkin gipotenzia arteri).

Dengan penggunaan simultan dari dana, memiliki aktivitas antikolinergik (termasuk. antidepresan trisiklik, dizopiramida) mengembangkan hyposalivation, mulut kering.

Ada data terbatas pada bagaimana, bahwa asam asetilsalisilat, digunakan sebagai sarana nyeri, meningkatkan nitrogliserin konsentrasi dalam plasma darah, yang bisa disertai dengan efek memperkuat gipotenzivnogo dan sakit kepala.

Dalam beberapa studi, ada efek vazodilatiruûŝego penurunan nitrogliserin pada latar belakang asam asetilsalisilat terapi jangka panjang.

Hal ini diyakini, yang dapat meningkatkan aksi asam asetilsalisilat antiagregantnogo.

Bersama dengan menggunakan nitrogliserin menurun asetilkolin, gistamina, noradrenalin.

Di/dalam pengenalan nitrogliserin dapat mengurangi efek heparin antikoagulântnogo.

Sementara menggunakan dapat meningkatkan ketersediaanhayati dan penurunan antianginalnogo efek digidroergotamina nitrogliserin.

Bersama-sama dengan aplikasi novokainamidom dapat meningkatkan efek gipotenzivnogo dan pengembangan runtuhnya.

Bersama-sama dengan aplikasi rizatriptanom, sumatriptanom meningkatkan risiko penyakit arteri koroner; dengan sil′denafilom – risiko hipotensi berat dan infark miokard; dengan quinidine – kemungkinan jatuhnya ortostatik; etanol – kelemahan berat atau pusing.