NIKORETTE (Sistem terapi transdermal)

Bahan aktif: Nikotin
Ketika ATH: N07BA01
CCF: Obat untuk pengobatan kecanduan nikotin
ICD-10 kode (kesaksian): F17
Ketika CSF: 02.17
Pabrikan: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

◊ Sistem terapi transdermal (TST) dengan permukaan kontak 10 cm²; Ini adalah patch persegi panjang dengan ujung bulat, satu sisi adalah coklat muda dengan tulisan “Nicorette^®“, sisi kedua perekat, putih keperakan, ditutupi dengan lapisan pelindung transparan sintetis.

Eksipien: Film substrat, poliester nonwoven, menengah poliisobutilena berat, rendah poliisobutilena berat molekul, polibutena, poliester siliconized.

1 PC. – bedak wangi (7) – bungkus kardus.

◊ Sistem terapi transdermal (TST) dengan permukaan kontak 20 cm²; Ini adalah patch persegi panjang dengan ujung bulat, satu sisi adalah coklat muda dengan tulisan “Nicorette^®“, sisi kedua perekat, putih keperakan, ditutupi dengan lapisan pelindung transparan sintetis.

Eksipien: Film substrat, poliester nonwoven, menengah poliisobutilena berat, rendah poliisobutilena berat molekul, polibutena, poliester siliconized.

1 PC. – bedak wangi (7) – bungkus kardus.

◊ Sistem terapi transdermal (TST) dengan permukaan kontak 30 cm²; Ini adalah patch persegi panjang dengan ujung bulat, satu sisi adalah coklat muda dengan tulisan “Nicorette^®“, sisi kedua perekat, putih keperakan, ditutupi dengan lapisan pelindung transparan sintetis.

Eksipien: Film substrat, poliester nonwoven, menengah poliisobutilena berat, rendah poliisobutilena berat molekul, polibutena, poliester siliconized.

1 PC. – bedak wangi (7) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat untuk pengobatan kecanduan nikotin. Setelah berhenti merokok tajam pada pasien, produk penggunaan nikotin setiap hari untuk waktu yang lama, dapat mengembangkan penarikan, yang meliputi dysphoria, insomnia, peningkatan iritabilitas, alarm, gangguan konsentrasi, penurunan denyut jantung, peningkatan nafsu makan dan berat badan, serta keinginan untuk merokok.

Dalam pengobatan kecanduan nikotin dengan terapi pengganti nikotin dapat mengurangi kebutuhan untuk merokok (dan jumlah rokok yang dihisap), mengurangi keparahan gejala penarikan, yang timbul dari penghentian merokok penuh pada mereka, yang memutuskan untuk berhenti merokok. Memfasilitasi pantang sementara dari merokok dan mengurangi jumlah rokok yang dihisap pada mereka, yang tidak bisa atau tidak ingin benar-benar berhenti merokok.

Farmakokinetik

Farmakokinetik nikotin dibandingkan dengan ketika menerapkan patch untuk kulit tangan atau paha.

Penyerapan

Setelah menerapkan patch pada kulit tangan, atau pinggul sekitar 95% nikotin dibebaskan memasuki sirkulasi sistemik. Sisa dari tepi patch menguap. Semua patch ditunjukkan jumlah rata-rata nikotin, diserap dalam pasien rata-rata selama 16 tidak.

C_.max nikotin dalam plasma darah setelah penerapan patch dicapai dengan 6-10 jam setelah menerapkan patch 15 mg / 16 jam 9-15 ng / ml. Jika patch 15 mg / 16 jam untuk meninggalkan 24 tidak (daripada 16 tidak), konsentrasi nikotin selama terakhir 8 h berkurang dari rata-rata 7.2 untuk 5.6 ng / ml. Bila menggunakan patch kecil bisa mengharapkan perubahan yang sama dalam konsentrasi plasma nikotin.

Jika tiga dosis konsentrasi plasma plester nikotin yang agak berbeda dari peningkatan proporsional dalam dosis: Ukuran patch meningkat peningkatan yang sesuai pada konsentrasi sedikit di bawah yang diharapkan.

Distribusi

V_D nikotin / pengenalan tentang 2-3 l / kg. Nikotin mengikat protein plasma kurang dari 5%. Oleh karena itu Gangguan nikotin mengikat, sedangkan penerapan obat lain atau memodifikasi jumlah protein dalam plasma pada berbagai penyakit tidak harus memiliki dampak yang signifikan terhadap kinetika nikotin.

Penggunaan berulang konsentrasi nikotin tidak signifikan lebih tinggi dari itu setelah penggunaan tunggal.

Metabolisme

Nikotin dimetabolisme di hati, ginjal dan paru-paru. Diidentifikasi lebih 20 metabolit, lebih rendah dengan aktivitas nikotin. Pervichnogo konsentrasi metabolit – cotinine – lebih besar dari konsentrasi nikotin dalam 10 waktu.

Deduksi

Menulis terutama oleh hati. Rata-rata izin plasma sekitar 70 l /. T_1/2 – tentang 2 tidak.

Output urine terutama cotinine (15% dosis, T_1/2 – 15-20 tidak) dan trans-3-hidroksi-cotinine (45% dosis). 10-30% dosis nikotin diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Memburuknya progresif fungsi ginjal yang terkait dengan penurunan jumlah izin nikotin.

Farmakokinetik nikotin tidak signifikan diubah pada pasien dengan sirosis hati dengan kerusakan hati yang parah sedikit (5 menunjuk pada Child-Pugh) dan berkurang pada pasien dengan sirosis hati dengan kerusakan hati cukup parah (7 menunjuk pada Child-Pugh).

Pasien, hemodialisis, peningkatan yang ditandai dalam konsentrasi nikotin dalam plasma darah.

Pasien lanjut usia memiliki penurunan total clearance nikotin, yang tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Kesaksian

- Pengobatan ketergantungan tembakau dengan mengurangi kebutuhan untuk nikotin;

- Penghapusan gejala penarikan, yang timbul dari penghentian merokok pada pasien, memiliki motivasi yang tepat.

Dosis rejimen

Di Dewasa (termasuk. orang tua) pengobatan dimulai dengan aplikasi 1 Tambalan 15 mg / 16 jam (30 cm²), yang diterapkan pada kulit utuh setiap pagi (langsung setelah bangun) dan dihapus sebelum tidur.

Durasi periode awal pengobatan ditentukan secara individual, sehingga umumnya, setidaknya, 3 Bulan. Terapi penggantian kemudian secara bertahap bertahap. Jadi untuk 2-3 minggu harian memaksakan satu patch 10 mg / 16 jam (20 cm²), dan selama berikutnya 2-3 minggu - satu patch 5 mg / 16 jam (10 cm²).

Terapkan patch untuk lebih 6 bulan umumnya tidak dianjurkan.

Dalam beberapa kasus, orang, putus merokok, Ini mungkin membutuhkan terapi lagi.

Efek samping

Plester Nïkorette^® dapat menyebabkan dosis terkait merugikan (terutama) Efek, mirip dengan yang timbul dari pemakaian nikotin, memasuki tubuh melalui lainnya.

Dalam deskripsi, berikut merugikan efek frekuensi kriteria: Sering (>1/10), sering (>1/100 <1/10), jarang (>1/1000, <1/100), jarang (>1/10 000, <1/1000), jarang (<1/10 000), termasuk kasus-kasus individual.

Pusing, sakit kepala, Gangguan tidur dapat manifestasi sindrom, disebabkan oleh berhenti merokok. Ketika berhenti merokok dapat meningkatkan kejadian sariawan (menyebabkan tidak diketahui).

Reaksi lokal: tentang 20% – cukup menyatakan kemerahan, gatal.

Sistem kardiovaskular: jarang - palpitasi; sangat jarang - fibrilasi atrium.

Dari sistem pencernaan: sering - mual, muntah.

Reaksi dermatologis: jarang - urtikaria.

Dari tubuh secara keseluruhan: sangat sering - gatal; sering - eritema.

Kontraindikasi

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI hati-hati dan hanya setelah konsultasi dokter harus diresepkan untuk pasien, menderita penyakit cardio-vascular, atau dirawat di rumah sakit dalam hal ini selama sebelumnya 4 minggu (termasuk. tak, infark miokard, angina tidak stabil, aritmia, bypass arteri koroner grafting, Angioplasty), atau dengan hipertensi yang tidak terkontrol.

DARI peringatan Ini harus diresepkan untuk pasien dengan gangguan hati sedang atau berat, insufisiensi ginjal berat, kejengkelan ulkus lambung dan ulkus duodenum.

DARI peringatan harus diterapkan untuk pasien dengan hipertiroidisme yang tidak terkontrol, pheochromocytoma (karena, nikotin yang menyebabkan pelepasan katekolamin dari medula adrenal).

Kehamilan dan menyusui

Kemungkinan penggunaan obat selama kehamilan diselesaikan secara individual.

Nikotin melintasi penghalang plasenta dan mempengaruhi sistem pernapasan dan sirkulasi janin (tergantung dosis). Risiko bagi janin, terkait dengan penggunaan obat selama kehamilan, tidak sepenuhnya dipahami. Penggunaan terapi pengganti nikotin bagi ibu hamil, yang tidak bisa berhenti merokok, jauh melampaui risiko, terkait dengan terus merokok.

Nikotin (bahkan ketika digunakan dalam dosis terapi) dalam jumlah kecil vydelyaetchya ASI dan dapat mempengaruhi bayi baru lahir. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Pasien dengan diabetes setelah berhenti merokok mungkin memerlukan pengurangan dosis insulin.

Gunakan di Pediatrics

Pertanyaan tentang penunjukan obat pasien di usia 18 tahun Hal ini diputuskan oleh dokter secara individual. Pengalaman patch dalam kelompok usia ini dibatasi.

Overdosis

Asupan yang berlebihan dari terapi penggantian nikotin dan / atau merokok dapat menyebabkan gejala overdosis.

Gejala: mual, hal keluar air liur, sakit perut, diare, Berkeringat, sakit kepala, pusing, gangguan pendengaran, kelemahan yang parah (mirip dengan gejala keracunan nikotin akut). Bila menggunakan dosis tinggi nikotin dapat menurunkan tekanan darah, lemah dan terputus-putus pulsa, kesulitan bernapas, kolaps pembuluh darah, kejang umum, sujud.

Nikotin dalam perokok dewasa dosis ditoleransi dapat menyebabkan keracunan yang parah pada anak-anak kecil (termasuk. Fatal).

Pengobatan: harus segera berhenti menggunakan produk (menghapus patch) dan memulai pengobatan simtomatik. Arang aktif mengurangi penyerapan nikotin dari saluran pencernaan.

Interaksi obat

Merokok (namun penggunaan nikotin) Hal ini menyebabkan peningkatan aktivitas CYP1A2 isoenzim. Setelah berhenti merokok mungkin ada penurunan clearance substrat enzim ini, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat-obatan tertentu dalam plasma, yang memiliki potensi nilai klinis saat menggunakan obat, ditandai dengan luasnya kecil tindakan terapeutik (teofilin, tacrine, klozapyn, ropynyrol).

Setelah berhenti merokok dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat lain, yang sebagian dimetabolisme oleh CYP1A2 tindakan isoenzim (seperti imipramine, olanzapine, clomipramine, fluvoxamine), walaupun data, buktikan itu, tidak, dan signifikansi klinis kemungkinan interaksi ini tidak diketahui.

Data terbatas menunjukkan bahwa, merokok dapat menyebabkan metabolisme flecainide dan pentazocine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini memutuskan untuk aplikasi sebagai agen liburan Valium.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.