Nebido

Bahan aktif: Testosteron
Ketika ATH: G03BA03
CCF: Androgenik – bentuk depot
ICD-10 kode (kesaksian): E23.0, E29.1
Ketika CSF: 15.11.02.01
Pabrikan: BAYER SCHERING Pharma AG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Solusi untuk / m jelas, kekuning-kuningan, minyak.

Eksipien: bensil, minyak jarak halus (untuk pemberian parenteral).

4 ml – botol kaca gelap (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Androgen. Testosteron undecanoate adalah ester dari androgen alami, Testosteron. Bentuk aktif, Testosteron, dibentuk oleh pembelahan rantai sisi.

Testosteron – hormon seks pria, memiliki semua spektrum aktivitas biologis, diperlukan untuk pembentukan dan pemeliharaan fungsi androgenik. Disintesis, terutama, di testis dan, kurang, adrenal korteks. Ini memberikan pembentukan genitalia internal dan eksternal dari jenis laki-laki selama perkembangan janin, anak usia dini; masa pubertas – pembentukan organ genital dan pengembangan karakteristik seksual sekunder. Selanjutnya, testosteron mempertahankan laki-laki fenotip dan fungsi androgenozavisimyh (misalnya, spermatogenesis, gonad). Hal ini juga mengatur kinerja fungsi tertentu, misalnya, di kulit, otot, skeletal, ginjal, hati, sumsum tulang dan sistem saraf pusat.

Sekresi cukup dari hasil testosteron pada laki-laki hipogonadisme, yang ditandai dengan konsentrasi testosteron serum yang rendah. Gejala, terkait dengan hipogonadisme laki-laki, antara lain, termasuk impotensi, menurun gairah seks, fatiguability, perasaan depresi, ketiadaan, keterbelakangan atau regresi karakteristik seksual sekunder, dan peningkatan risiko osteoporosis. Androgen eksogen yang ditunjuk untuk meningkatkan tingkat testosteron cukup endogen dan mengurangi gejala hipogonadisme.

Tergantung pada organ target adalah sifat dari aksi testosteron, terutama, androgenik (misalnya, prostata, vesikula seminalis, parorchis) atau protein-anabolik (otot, kerangka, sistem hematopoietik, ginjal, hati).

Tindakan testosteron pada beberapa organ ditunjukkan setelah konversi perifer testosteron ke estradiol, yang kemudian berikatan dengan reseptor estrogen dalam inti sel target (misalnya, kelenjar di bawah otak, jaringan lemak, otak, tulang dan testis sel Leydig).

Pria, hipogonadisme, Aplikasi androgen mengurangi massa lemak tubuh, meningkatkan massa tubuh ramping, dan mencegah keropos tulang. Androgen dapat meningkatkan fungsi seksual, serta memiliki dampak positif psikotropika, meningkatkan mood.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah injeksi / m testosteron larutan minyak undecanoate secara bertahap dilepaskan dari depot dan hampir sepenuhnya dibelah oleh esterase serum untuk testosteron dan asam undecanoic. Peningkatan konsentrasi serum testosteron relatif terhadap baseline dapat ditentukan pada hari berikutnya setelah injeksi.

Distribusi

Dalam dua studi terpisah, mean C_.max Testosteron, konstituen dari 24 nmol / l 45 nmoli /, ditentukan, masing-masing, oleh 14 dan 7 hari setelah i / m undecanoate testosteron tunggal disuntikkan pada dosis 1 g pria dengan hipogonadisme. Protein serum laki-laki yang mengikat (SHBG dan albumin) adalah tentang 98%. Biologis aktif dianggap hanya fraksi bebas testosteron. Setelah i / v infus testosteron pada pria lanjut usia V_D sekitar 1 l / kg.

Setelah berulang / m undecanoate testosteron injeksi dosis yang 1 g pria dengan hipogonadisme ketika interval antara suntikan 10 C Weeks_ss Ini dicapai antara 3 dan 5 inaektsiyami. Nilai rata-rata C max_ss dan minimum C_ss testosteron sekitar 42 dan 17 nmol / l, masing-masing. T_1/2 testosteron sekitar 90 hari-hari, yang sesuai dengan tingkat pelepasan depot substansi.

Metabolisme

Testosteron, dihasilkan dari undecanoate testosteron sebagai hasil dari pemisahan ikatan ester, dimetabolisme dan diekskresikan oleh jalur yang sama, testosteron endogen. Asam Undecanoic dimetabolisme oleh p-oksidasi serta, serta asam karboksilat alifatik lainnya.

Deduksi

Testosteron mengalami metabolisme hepatik signifikan dan luar. Setelah pemberian testosteron berlabel sekitar 90% Radioaktivitas ditentukan dalam urine sebagai glukuronida dan konjugat sulfat asam, dan 6% setelah melewati sirkulasi enterohepatik ditemukan dalam tinja. Didefinisikan dalam produk urine termasuk androsterone dan etioholanolon.

Kesaksian

- Kurangnya testosteron selama hipogonadisme primer dan sekunder pada pria.

Dosis rejimen

Suntikan dengan dosis Nebido 1 g (1 ampul) terbuat 1 kali dalam 10-14 minggu. Pada frekuensi ini suntikan diberikan untuk mempertahankan tingkat yang cukup testosteron, dan tidak ada akumulasi zat.

Suntikan harus dilakukan perlahan-lahan. Nebido dapat diberikan hanya dalam ketat / m. Hal ini diperlukan untuk hati-hati memantau, bahwa obat tidak masuk ke dalam pembuluh darah.

Sebelum pengobatan harus menentukan jumlah testosteron dalam serum. Interval pertama antara suntikan dapat dikurangi, tetapi harus setidaknya 6 minggu. C_ss pada dosis ini dicapai dengan cepat.

Pada akhir interval antara suntikan dianjurkan untuk mengukur kandungan testosteron dalam serum. Jika tingkat bawah tingkat normal, fakta bahwa mungkin menunjukkan kebutuhan untuk mengurangi interval antara suntikan. Pada konsentrasi tinggi, harus mempertimbangkan apakah akan memperpanjang interval. Interval antara suntikan harus berada dalam kisaran yang direkomendasikan dalam 10-14 minggu.

Efek samping

Karena sampel kecil dari peserta penelitian, frekuensi terjadinya masing-masing efek samping yang terdaftar, Penampilan diduga karena penggunaan obat, air terjun, setidaknya, dalam kategori “sering” (≥1%).

Dari sistem pencernaan: ≥1% – diare.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ≥1% – nyeri di kaki, arthralgia.

CNS: ≥1% – pusing, sakit kepala.

Sistem pernapasan: ≥ 1% – kegagalan pernapasan.

Reaksi dermatologis: ≥1% – jerawat, gatal, gangguan kulit.

Pada bagian dari sistem endokrin: ≥1% – nyeri payudara, ginekomastia.

Pada bagian dari sistem reproduksi: ≥1% – nyeri pada testis (penyakit prostat). Terdaftar satu kasus segel tengah ukuran kecil kelenjar prostat.

Reaksi lokal: ≥1% – nyeri di tempat suntikan, hematoma subkutan di tempat suntikan.

Lain: ≥1% – meningkat keringat.

Literatur menjelaskan reaksi yang merugikan berikut untuk persiapan, mengandung testosteron:

Kontraindikasi

- Androgenozavisimaya kanker prostat;

- Kanker payudara Androgenozavisimaya pada laki-laki;

- Hiperkalsemia, keganasan terkait;

- Tumor Hati saat ini atau dalam sejarah;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Nebido tidak digunakan pada wanita.

DARI peringatan harus menggunakan obat pada pasien dengan sindrom apnea tidur.

Kehamilan dan menyusui

Nebido tidak digunakan pada wanita.

Perhatian

Bila menggunakan androgen untuk pengobatan pasien lansia dapat meningkatkan risiko pengembangan hiperplasia prostat. Meskipun kurangnya bukti, Androgen dapat menyebabkan kanker prostat, mereka dapat mempromosikan pertumbuhan karsinoma yang ada. Oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan dengan, mengandung testosteron, harus dihapus kanker prostat.

Sebagai tindakan pencegahan, disarankan untuk melakukan pemeriksaan rutin dari kelenjar prostat pada pria.

Pasien, adalah terapi androgen jangka panjang, dianjurkan untuk memantau hemoglobin dan hematokrit secara berkala untuk mendeteksi kasus polisitemia.

Terhadap latar belakang steroid seks, yang meliputi testosteron, jarang diamati jinak dan, bahkan jarang, hepatoblastoma, yang dapat menyebabkan perdarahan intra-abdominal. Jika latar belakang pengobatan dengan Nebido dikembangkan sakit parah di perut bagian atas, pembesaran hati, atau ada tanda-tanda perdarahan intra-abdominal, diagnosis banding harus memperhitungkan kemungkinan memiliki tumor hati.

Perhatian harus dilakukan pada pasien, rentan terhadap edema.

The apnea tidur yang ada dapat meningkatkan.

Androgen tidak digunakan untuk meningkatkan perkembangan otot pada subyek sehat, serta untuk meningkatkan kemampuan fisik.

Seperti semua solusi berminyak, Nebido disuntikkan i / m. Pengalaman menunjukkan, bahwa pengenalan sangat lambat dari solusi, Anda dapat menghindari reaksi jangka pendek, dalam kasus yang jarang selama atau segera setelah injeksi larutan minyak (dorongan untuk batuk, batuk, insufisiensi pernapasan).

Gunakan di Pediatrics

Uji klinis yang melibatkan Nebido anak-anak atau remaja di bawah usia 18 tahun sejauh ini tidak diadakan.

Penggunaan testosteron untuk mengobati anak-anak, bersama dengan maskulinisasi dapat menyebabkan pertumbuhan yang dipercepat dan pematangan jaringan tulang, dan penutupan prematur dari zona pertumbuhan epiphysis, yang akan menghasilkan pengurangan akhir pertumbuhan. Mungkin penampilan akne vulgaris.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Nebido tidak mempengaruhi kemampuan untuk menggerakkan kendaraan dan mengoperasikan mesin.

Overdosis

Dalam kasus tindakan terapi overdosis khusus tidak diperlukan, kecuali untuk penghentian sementara atau pengurangan dosis.

Interaksi obat

Di bawah pengaruh androgen dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin. Anda mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat hipoglikemik.

Kemungkinan interaksi dengan obat, menginduksi enzim mikrosomal (misalnya, barbiturat), yang dapat menyebabkan peningkatan clearance testosteron.

Androgen dapat mempengaruhi metabolisme obat lain. Sesuai dengan ini, konsentrasi obat dalam plasma dan jaringan dapat bervariasi: misalnya, mungkin ada peningkatan konsentrasi serum oxyphenbutazone. Selain, Testosteron dan turunannya dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan oral, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis. Terlepas dari kenyataan dannogo, Sebagai aturan umum, Anda harus selalu mengamati pembatasan, pada injeksi / m untuk pasien dengan bawaan atau diperoleh gangguan perdarahan.

Karena studi kompatibilitas dilakukan, tidak dicampur dengan obat obat aktif lainnya.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.