Kue berbentuk jari – Digitalis purpurea L.

Cahaya-mencintai herba abadi tanaman dengan ketinggian 1,5-2 m, keluarga norichnikovыh (Scrophulariaceae). Dalam kondisi alam ungu Foxglove tumbuh di tengah dan Eropa Barat, di Utara Afrika. Untuk keperluan industri, tanaman ini dibudidayakan di banyak negara di dunia..

Komposisi kimia dari digitalis

Bagian atas tanaman mengandung glikosida steroid (digitoxine, β-asetildigitoksin, digitonin, gatoksin, gitonin), serta sejumlah glikosida genoin purpureaglikosida A dan B), yang dalam proses pengeringan dan penyimpanan digitalis purpurea menjadi yang utama (sekunder) glikozidy. Selain, tanaman mengandung sejumlah asam organik, saponin, flavonoidы, kolin dan senyawa lainnya.

Sifat farmakologis digitalis

Glikosida digitalis purpurea mempunyai ciri paling persisten di dalam tubuh dibandingkan dengan glikosida jantung lainnya bila digunakan secara internal., yang dijelaskan dengan adanya molekul gula yang tidak biasa untuk metabolisme jaringan - digitoxose. Sebagai Contoh, dengan penggunaan digitoksin secara internal, efek kardiotropik hanya berkembang setelah 2-4 jam. Dalam hal ini, glikosida digitalis purpurea, menurut tingkat perkembangan aktivitas spesifik kardiotropik, diklasifikasikan sebagai glikosida jantung kerja lambat.. Selain, jika efek kardiotonik glikosida jantung golongan strophanthus berlangsung 24-30 jam, lalu untuk digitoxin jangka waktunya 2-3 minggu.

Meskipun penyerapannya lambat dari saluran cerna, Glikosida tumbuhan, bila dikonsumsi secara oral, secara bertahap terakumulasi di dalam tubuh dan memiliki tingkat akumulasi yang tinggi. Sebagai Contoh, tingkat inaktivasi dan eliminasi digitoksin sangat rendah, itu waktu paruhnya (penurunan konsentrasi plasma sebesar 50 %) aku s 160 tidak. Dalam hal durasi kerja dan kemampuan terakumulasi, digitoksin menempati urutan pertama di antara semua glikosida jantung yang diketahui: diikuti oleh digoksin, celanidistrofantin.

Ciri khas farmakodinamik glikosida jantung digitalis purpurea, khususnya digitoksin dan gitoxin, adalah efek langsung pada jantung. Efek ini disebabkan oleh akumulasi zat yang dominan di jaringan jantung dan ditentukan oleh tingginya sensitivitas otot jantung terhadap kelompok senyawa obat ini.. Biotransformasi glikosida tumbuhan terjadi terutama di hati dan ditandai dengan pembelahan molekul secara berurutan menjadi glikon dan aglikon. (dari genin), Selain itu, digitoksin di hati juga mengalami hidroksilasi. Glikosida tumbuhan sebagian diekskresikan oleh ginjal, tetapi terutama dengan empedu ke dalam usus, sementara 7-15 % digitoksin diserap kembali ke dalam darah, menyebabkan penumpukan obat dan kemungkinan intoksikasi. Digitoxin hampir tidak diekskresikan oleh ginjal.

Aktivitas farmakologis spesifik digitalis dan masing-masing glikosidanya ditentukan oleh prinsip umum efek glikosida jantung pada tubuh.. Hal ini ditandai dengan aspek-aspek utama tindakan berikut:

• Efek langsung pada metabolisme jaringan otot jantung (positif, efek inotropik);
• Tindakan diastolik (efek kronotropik negatif), dilakukan karena regulasi vagotropik sentral;
• Efek penghambatan pada sistem konduksi jantung, khususnya, pada konduksi eksitasi sepanjang berkas atrioventrikular.

Sifat farmakologis terpenting dari glikosida jantung, khususnya foxglove purpurea, mereka harus dianggap sangat efektif dalam kondisi model patologis gagal jantung. Di bawah pengaruh glikosida jantung, resistensi pembuluh darah perifer secara umum menurun, suplai darah ke jaringan dan proses oksigenasi ditingkatkan, Selain itu, suplai darah ke otot jantung meningkat karena normalisasi hemodinamik secara umum.

Standardisasi biologis glikosida jantung utama, digitalis purpurea, telah dilakukan pada berbagai jenis hewan laboratorium. Aktivitas biologis digitoksin ketika distandarisasi pada katak adalah 8000— 10 OOO LED, pada kucing—2300—2400 KED.

Fenomena toksik pada hewan percobaan di bawah pengaruh glikosida tumbuhan dikaitkan dengan overdosis dan kemampuannya yang tinggi untuk terakumulasi, yang disertai dengan sindrom jantung dan ekstrakardiak. Ekstrasistol muncul pada hewan, aritmia, blok atrioventrikular lengkap, fibrilasi ventrikel, gangguan pada saluran pencernaan diamati (muntah, diare) dan SSP.

Penggunaan digitalis purpurea dalam pengobatan

Bentuk galenik dari foxglove purpurea, serta obat herbal, glikosida jantung yang mengandungnya, digunakan untuk gagal jantung kronis, cacat mitral dan penyakit lain pada sistem kardiovaskular, disertai fibrilasi atrium, Selain itu, bahkan sediaan digitalis dosis kecil mengubah bentuk aritmia takisistolik menjadi bentuk bradisistolik yang lebih menguntungkan pasien..

Kepentingan praktis terbesar adalah penggunaan sediaan digitalis purpurea untuk kelainan jantung dengan gejala stagnasi, ketika jantung tidak dapat mengatasi beban fisiologis. Pada saat yang sama, tekanan vena pasien meningkat, jantung membesar, ukuran hati meningkat, tingkat diuresis berkurang secara nyata, ada pembengkakan yang signifikan.

Dosis terapeutik sediaan digitalis purpurea menyebabkan pemulihan aktivitas fisiologis normal jantung. Efektivitas pengobatan diwujudkan dalam pengurangan ukuran jantung, penurunan tekanan vena dan peningkatan diuresis. Edema menghilang pada pasien, fungsi dan ukuran hati menjadi normal. Berkat normalisasi hemodinamik umum, pemulihan sirkulasi darah di jaringan dan pernapasan jaringan normal pada pasien, sesak napas berkurang secara signifikan dan sianosis hilang. Terjadi penurunan denyut nadi akibat efek vagotrionik sentral dan pengaruh konduksi sepanjang berkas atrioventrikular.

Durasi peresepan sediaan digitalis ditentukan oleh waktu pemulihan sirkulasi darah dan detak jantung normal, normalisasi diuresis, hilangnya edema dan penurunan berat badan pasien, peningkatan kualitas tidur dan kondisi umum. Biasanya obat digitalis diresepkan untuk jangka waktu lama (bulan). Selama perawatan, perlu untuk memantau dengan cermat indikator utama sistem kardiovaskular dan kondisi umum pasien.

Bila digunakan dengan benar, sediaan foxglove tidak akan menimbulkan efek samping apa pun., namun, kemungkinan hipersensitivitas individu pasien harus diperhitungkan.

Efek samping obat digitalis

Gejala dapat terjadi jika terjadi overdosis obat digitalis purpurea atau penggunaan dosis terapeutik yang terlalu lama., keracunan parah, yang didasarkan pada efek selektif glikosida jantung pada jantung. Gejala utama keracunan glikosida jantung: penurunan detak jantung secara tiba-tiba, terjadinya ekstrasistol politopik, ʙigeminii. Munculnya bradikardia atau hilangnya denyut nadi secara terisolasi, serta ekstrasistol berpasangan ("bigeminy digital") memerlukan penghentian obat segera untuk menghindari blok atrioventrikular total. Mual kadang-kadang diamati dengan overdosis digitalis., muntah dan penurunan diuresis. Untuk efek toksik, penggunaan kalium klorida diindikasikan, atropin, kafein, unitiola.

Kontraindikasi penggunaan digitalis: insufisiensi koroner (terutama dengan sklerosis pada pembuluh koroner jantung), infark miokard akut, vыrazhennaya bradikardia, blok atrioventrikular lengkap, endokarditis aktif dan karditis rematik (bahaya emboli). Digitalis tidak diindikasikan untuk kelainan jantung terkompensasi.

Sediaan digitalis harus diresepkan dengan hati-hati pada kelainan aorta (terutama stenosis), disertai bradikardia persisten. Jika bradikardia, berkembang dari dosis kecil digitalis, obatnya bisa diresepkan bersamaan dengan Belladonna.

Formulasi, Petunjuk penggunaan dan dosis digitalis

Bubuk Daun Ungu Foxglove (Debu daun digital). Daun hancur dengan batang, bubuk hijau. Aktivitas 50-66 ICE per 1 g. Diresepkan secara oral untuk orang dewasa: 0,05-0,1 g per dosis 2-3 kali sehari. Bisa juga diresepkan dalam supositoria. Anak-anak di bawah 1 tahun ditentukan 0,005-0,01 g; dari 2 untuk 5 tahun - 0,02-0,03 gram; dari 6 untuk 12 tahun - 0,03-0,06 g per dosis.

Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa: tunggal 0,1 g, sehari-hari 0,5 g.

Dosis yang lebih tinggi untuk anak-anak:

• berumur 6 bulan - satu kali 0,005 g, sehari-hari 0,02 g;
• dari 6 Bulan sebelum 1 tahun - satu kali 0,01 g, sehari-hari 0,04 g;
• berumur 2 tahun - satu kali 0,02 g; sehari-hari 0,08 g;
• 3—4 tahun — satu kali 0,03 g, sehari-hari 0,12 g;
• 5—6 tahun—satu kali 0,04 g, sehari-hari 0,16 g;
• 7—9 tahun — satu kali 0,05 g, sehari-hari 0,2 g;
• 10—14 tahun—tunggal 0,05—0,075 g, setiap hari 0,2-0,3 gram.

Tersedia dalam bentuk bubuk dan tablet, yang mengandung 0,05 g bubuk sarung tangan rubah. Simpan bedak dengan hati-hati.

Infus daun foxglove (Infus Daun Digital) disiapkan dengan kecepatan 0,5-1 g daun per 180 ml air. Diresepkan untuk orang dewasa 1 sendok makan 3-4 kali sehari. Untuk anak-anak, siapkan infus 0,1-0,4 g per 100 ml; berikan masing-masing 1 teh - 1 sendok pencuci mulut 3-4 kali sehari. Infus juga bisa diresepkan dalam enema.

Digitoxine (digitoksinum) adalah glikosida paling aktif dari digitalis purpurea dan berbentuk bubuk putih, terdiri dari tidak berwarna, kristal persegi panjang dengan rasa pahit, sedikit larut dalam air, baik - alkohol.

Salah satu keunggulan terpenting digitoksin dibandingkan sediaan digitalis purpurea lainnya adalah aktivitasnya yang selalu sama, tidak berubah selama penyimpanan. Akibatnya, dosisnya ditentukan secara gravimetri dan tidak memerlukan standarisasi biologis untuk memperjelas aktivitas. Sudah di 25 menit setelah mengonsumsi digitoksin, efeknya terlihat, efek maksimum diamati setelah 4-12 jam.

Di bawah pengaruh obat, terjadi perubahan proses energi di miokardium, mengakibatkan peningkatan kekuatan kontraksi otot jantung, sistol menjadi lebih pendek dan kuat, dan diastol memanjang, pengisian diastolik ventrikel membaik. Keuntungan penting digitoksin dibandingkan glikosida jantung lainnya, terutama dari spesies foxglove lainnya (berbulu, berbulu mata) dan strofanta, adalah kemampuan nyata untuk memperlambat detak jantung.

Pada pasien dengan kegagalan peredaran darah, fibrilasi atrium berubah menjadi bradiaritmia, defisit denyut nadi hilang atau berkurang secara signifikan, kecepatan aliran darah meningkat secara besar-besaran, dan dalam sirkulasi paru, tekanan vena menurun, diuresis harian meningkat secara signifikan, dan berat badan menurun. Digitoxin juga mempengaruhi pembuluh darah, akibatnya pembuluh ginjal, kulit, otot mengembang, dan kapal-kapal daerah, dipersarafi oleh saraf splanknikus, lancip. Hal ini menyebabkan redistribusi massa darah di berbagai organ dan jaringan.

Peningkatan hemodinamik dan pelebaran pembuluh darah ginjal menentukan efek diuretik obat yang nyata. Jumlah darah yang bersirkulasi secara bertahap menjadi normal. Akibat pemendekan sistol dan pemanjangan diastol, aliran darah koroner meningkat.

Dibandingkan dengan glikosida jantung lainnya, digitoksin berikatan paling kuat dengan albumin serum., yang, seiring dengan eliminasinya yang lambat dari tubuh, menyebabkan penumpukan, lebih terasa dengan obat ini, dibandingkan glikosida jantung lainnya. Tingginya kemampuan digitoksin untuk terakumulasi memerlukan pemantauan yang cermat terhadap tindakannya.

Digitoxin diresepkan untuk gagal jantung kronis dari berbagai etiologi (penyakit jantung, kardioskleroz, Penyakit hipertonik, distrofi miokard), itu juga dapat digunakan pada gagal jantung akut. Obat paling mujarab untuk penyakit, disertai dengan fibrilasi atrium dan beberapa bentuk paroksis- takikardia kecil, dan juga jika terjadi kegagalan peredaran darah stadium II. Hasil yang memuaskan juga diamati pada insufisiensi tahap III, sering kali dalam kasus tersebut, ketika obat lain (strofantin) tidak efektif.

Digitoxin diresepkan secara oral. Karena tingginya kemampuan obat untuk terakumulasi, pengobatan dengan digitoksin harus dilakukan secara individual.. Namun, ada juga skema penggunaan obat tersebut. Yang paling umum adalah sebagai berikut:

• pada hari pertama, masing-masing 6-8 tablet 0,1 mg (4 pil segera, 1-2 tablet setiap 6-8 jam);
• 2-Hari ke-1 dan ke-3 4-5 tablet.

Ketika efek yang diinginkan terjadi (pengurangan sesak napas, detak jantung lambat, diuresis positif) pasien diberi resep dosis pemeliharaan (1 Tablet sehari); terkadang bergantian: Satu hari - 2 tablet, lain - 1 tablet.

Ada skema lain untuk menggunakan obat tersebut: 5—6 tablet per hari untuk 3 hari-hari, dan kemudian dosis pemeliharaan - 1-2 tablet per hari. Dalam beberapa kasus, itu sudah cukup 1 tablet per hari.

Efek samping dan kontraindikasi yang umum pada sediaan digitalis purpurea. Ini akan dihargai (kemungkinan hipersensitivitas terhadap obat tersebut; karena kemampuannya yang tinggi untuk terakumulasi, beberapa peneliti merekomendasikan penggunaan digitoksin hanya di rumah sakit.

Gitoksin (Gitoxinum) - bubuk putih kristal halus dengan rasa pahit, larut dalam air, itu larut dalam alkohol. Titik lebur 263-265°C. IN 1 g gitoksin terkandung 1000 KED, atau 8330 ES. Dalam hal tingkat aktivitas biologis, obat ini mendekati digitoksin, tapi agak lebih rendah darinya: 1 KED digitoksin sesuai dengan 0,42 mg, dan 1 KED — gitoksin — 1 mg. Namun aktivitas biologis obat bila ditentukan pada katak hampir sama. Gitoxin tidak hancur bila dikonsumsi secara oral, cepat dan terserap seluruhnya, terakumulasi dengan baik, agak inferior dalam hal ini dibandingkan digitoksin, tidak mengiritasi selaput lendir saluran cerna. Aktivitasnya tidak berubah selama penyimpanan.

Obat ini memiliki efek kardiotonik yang nyata, dimanifestasikan dalam pemendekan dan penguatan sistol, pemanjangan diastol, membantu memperlambat detak jantung.

Obat ini diresepkan untuk gagal jantung stadium II dan III dari berbagai etiologi; Dianjurkan untuk menggunakan obat ini terutama untuk bentuk, disertai fibrilasi atrium.

Gitoxin diresepkan secara oral, mulai dari 0,0003-0,0004 g/hari dengan pengurangan dosis selanjutnya menjadi 0,0002-0,0001 g/hari. Setelah mencapai efeknya, dosis pemeliharaan individu dipilih, yang memakan waktu lama bagi pasien.

Kemungkinan komplikasi dan tindakan pencegahannya sama, seperti persiapan digitalis lainnya.

ramah tamah (Patah hati) - Sediaan galenik baru dari daun kering foxglove purpurea, mengandung jumlah glikosida (gitoksin dan digitoksin). Bubuk amorf agak kekuningan, itu larut dalam air, mudah - dalam kloroform, alkohol, aseton, tidak larut dalam petroleum eter.

Ketika kordigitat diresepkan, efek terapeutik sudah terlihat pada hari pertama, bahkan dengan kemacetan parah (hati yang membesar secara dramatis, asites). Tindakan cordigitum mirip dengan digitoksin murni., yang hampir terserap 100 % terlepas dari parahnya kemacetan.

Ketika Cordigitum digunakan, efek sistolik digitoksin segera terlihat, ritmenya melambat, Defisiensi denyut nadi dihilangkan, peningkatan diuresis. Jika obat dihentikan, bradikardia hilang setelah 2-4 hari, apa, rupanya, disebabkan oleh penghentian cepat aksi gitoksin, termasuk dalam kordigitit, yang daya serapnya lebih kecil, akumulasi yang lebih sedikit, eliminasi lebih cepat dari tubuh, daripada digitoksin murni, dan relatif cepat diubah oleh hati menjadi aglikon yang tidak aktif.

Efek terapeutik kordigititis terutama terlihat pada bentuk fibrilasi atrium takisistolik, dengan atrial flutter dengan blok konduksi 2:1, untuk lesi jantung tirotoksik. Namun, sensitivitas terhadap kordigititis bisa sangat bervariasi., dan dosisnya harus ketat dan individual.

Obat ini diresepkan secara oral 0,5-1 tablet 2-4 kali sehari. IN 1 tablet mengandung 0,0008 g glikosida aktif, yang sesuai dengan aktivitas 0,1 g daun foxglove standar.

Kontraindikasi umum pada golongan obat digitalis purpurea.

Tersedia dalam tablet, yang mengandung 0,0008 g (0,8 mg), dan cahaya lilin, yang mengandung 0,0008 g cordigita.