MOTILIUM

Bahan aktif: Domperidone
Ketika ATH: A03FA03
CCF: Obat antiemetik dari tindakan pusat, memblokir reseptor dopamin
ICD-10 kode (kesaksian): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Di KFU: 11.06.02
Pabrikan: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

◊ Lozenges putih atau hampir putih, bulat.

Eksipien: agar-agar, manitol, Aspartam, Inti dari mint, poloxamer 188.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antiemetik, Blocker reseptor dopamin Tengah. Domperidone – dopamin antagonis, memiliki, mirip dengan metoklopramid dan beberapa neuroleptik, sifat antiemetik. Namun, tidak seperti obat-obatan ini Domperidone tidak menembus penghalang darah-otak. Penggunaan domperidone jarang disertai dengan efek samping ekstrapiramidal, terutama pada orang dewasa, tapi Domperidone merangsang pelepasan prolaktin dari kelenjar pituitari. Efek antiemetik, mungkin, karena kombinasi dari perangkat (gastrokinetic) tindakan dan antagonisme reseptor dopamin di zona pemicu kemoreseptor.

Ketika diberikan domperidone meningkatkan antral dan duodenum kontraksi, Ini mempercepat pengosongan lambung dan meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah pada manusia yang sehat.

Domperidone tidak berpengaruh pada sekresi lambung.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah domperidone menelan puasa dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. C_.max kadar plasma dicapai dalam waktu kurang lebih 60 m. Bioavailabilitas absolut rendah domperidone bila diberikan (tentang 15%) karena metabolisme awal luas di dinding usus dan hati.

Domperidone harus diambil 15-30 menit sebelum makan. Jus lambung Hypoacid mengurangi penyerapan domperidone.

Sebelum obat setelah makan untuk mencapai C_.max Dibutuhkan lebih banyak waktu, dan AUC meningkat sedikit.

Distribusi

Ketika diberikan domperidone tidak mengumpul atau menginduksi metabolisme sendiri. Setelah menerima domperidone untuk 2 minggu dosis 30 mg / C_.max dalam plasma 90 menit setelah dosis terakhir adalah sama dengan 21 ng / ml, dan itu hampir sama, setelah dosis pertama (18 ng / ml).

Protein plasma mengikat – 91-93%.

Konsentrasi Domperidone dalam ASI dari wanita menyusui 4 kali lebih rendah, dari konsentrasi yang sesuai dalam plasma.

Metabolisme

Domperidone dimetabolisme di hati oleh hidroksilasi dan N-dealkilasi.

Deduksi

Ekskresi dalam urin dan kotoran 31% dan 66% dosis, masing-masing.

Diekskresikan tidak berubah dalam tinja (10%) dan urine (tentang 1%).

T_1/2 dari plasma setelah pemberian dosis tunggal untuk relawan yang sehat adalah 7-9 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin serum 6 mg / dL) T_1/2 domperidone meningkat 7.4 h untuk 20.8 tidak, namun konsentrasi obat dalam plasma berikut, dari pada sukarelawan sehat.

Kesaksian

- Sebuah kompleks gejala dispepsia, sering dikaitkan dengan pengosongan lambung tertunda, gastro-esofagus reflux, ezofagitom (kepenuhan epigastrium, perasaan kembung, nyeri di perut bagian atas, sendawa, perut kembung, mual, muntah, mulas);

- Mual dan muntah fungsional, Organik, asal menular, disebabkan oleh radioterapi, terapi obat atau pelanggaran diet;

- Mual dan muntah, disebabkan oleh agonis dopamin dalam hal penggunaannya pada penyakit Parkinson (seperti L-Dopa dan bromocriptine).

Dosis rejimen

Di dispepsia kronis orang dewasa dan anak-anak senior 5 tahun menunjuk 10 mg (1 tab.) 3 kali / hari untuk 15-30 menit sebelum makan dan, dalam hal kebutuhan, sebelum tidur.

Dosis harian maksimum anak usia 5 untuk 12 tahun aku s 2.4 mg / kg berat badan, tetapi tidak lebih 80 mg.

Jika perlu,, jika tidak ada efek, untuk orang dewasa dan anak-anak di atas usia 12 tahun dosis tunggal mungkin dua kali lipat. Dosis harian maksimum – 80 mg.

Di mual dan muntah orang dewasa dan anak di atas 12 tahun menunjuk 20 mg (2 tab.) 3-4 kali / hari sebelum makan dan sebelum tidur. Dosis harian maksimum - 80 mg.

Anak-anak berusia 5 untuk 12 tahun menunjuk 10 mg (1 tab.) 3-4 kali / hari sebelum makan dan sebelum tidur. Dosis harian maksimum - 2.4 mg / kg berat badan, tetapi tidak lebih 80 mg.

Motilium^® sebagai permen hanya ditampilkan Dewasa dan anak-anak dengan berat lebih dari 35 kg, dalam praktek pediatrik terutama untuk menggunakan suspensi Motilium^®.

Di gagal ginjal Ini dianjurkan untuk meningkatkan interval antara pemberian obat. Tidak perlu. persentase yang sangat kecil dari obat diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, bahwa hampir tidak ada kebutuhan untuk memperbaiki dosis tunggal pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Namun, ketika kembali menetapkan frekuensi penerimaan harus dikurangi untuk 1-2 waktu / hari tergantung pada beratnya gagal ginjal, dan mungkin memerlukan pengurangan dosis.

Syarat penggunaan permen

Lozenges tersedia dalam kemasan blister. Karena tablet ini cukup rapuh, untuk menghindari kerusakan tidak harus dipaksa melalui foil.

Dalam rangka untuk mendapatkan pil dari foil blister harus mengambil tepi dan benar-benar menghapusnya dari sel, yang merupakan tablet. Kemudian tekan perlahan bagian bawah dan menghapus tablet dari paket. Tablet ini harus diletakkan pada bahasa. Dalam beberapa detik itu akan jatuh ke permukaan lidah dan dapat ditelan dengan air liur, tidak air minum.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: Gangguan pencernaan - jarang; dalam beberapa kasus – kram usus transient.

CNS: gejala ekstrapiramidal (jarang – anak-anak; dalam beberapa kasus – dewasa); sepenuhnya reversibel dan hilang setelah penghentian pengobatan.

Pada bagian dari sistem endokrin: mungkin hiperprolaktinemia, jarang menyebabkan galaktoree, ginekomastia, amenore.

Reaksi alergi: jarang – ruam, gatal-gatal.

Kontraindikasi

- Gastro-intestinal perdarahan;

- Obstruksi mekanik atau perforasi, di mana stimulasi motilitas lambung bisa berbahaya;

- Prolaktin-mensekresi tumor hipofisis (prolaktinoma);

- Seiring penggunaan bentuk oral ketoconazole;

- Anak-anak sampai usia 5 tahun (untuk bentuk sediaan yang diberikan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan Ini harus diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi hati (mengingat tingkat tinggi metabolisme di hati domperidone).

Kehamilan dan menyusui

Data tentang penggunaan Motilium^® Kehamilan kurang.

Untuk saat ini tidak ada bukti peningkatan risiko malformasi pada manusia. Namun, penggunaan Motilium^® Kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Wanita konsentrasi domperidone dalam ASI adalah 10-50% konsentrasi yang tepat dalam plasma dan tidak melebihi 10 ng / ml. Jumlah total domperidone, diekskresikan dalam ASI - kurang 7 mg / hari bila menggunakan dosis maksimum yang diizinkan. Diketahui, apakah tingkat ini memiliki dampak negatif pada neonatal. Oleh karena itu, jika Anda harus menggunakan Motilium^® menyusui ASI harus dihentikan.

Perhatian

Aplikasi gabungan motilium^® dengan antasida atau obat antisecretory harus diambil setelah makan terakhir, yaitu. tidak harus diambil bersamaan dengan motilium^®.

Dengan terapi jangka panjang pada pasien dengan penyakit ginjal harus disimpan di bawah pengawasan rutin.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Motilium^® Ini tidak mempengaruhi kemampuan untuk menggerakkan kendaraan dan mengoperasikan mesin.

Overdosis

Gejala: kantuk, disorientasi dan ekstrapiramidal reaksi, terutama pada anak-anak.

Pengobatan: karbon aktif, dan pengamatan yang cermat. Agen antikolinergik, persiapan, digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson, atau antihistamin mungkin efektif dalam reaksi ekstrapiramidal.

Interaksi obat

Obat antikolinergik dapat menetralkan efek Motilium^®.

Bioavailabilitas motilium^® konsumsi menurun setelah penerimaan sebelumnya cimetidine atau natrium bikarbonat. Jangan mengambil antasid dan obat antisecretory bersamaan dengan motilium^®, tk. mereka mengurangi bioavailabilitas yang.

Jalur utama metabolisme transformasi domperidone terjadi dengan partisipasi CYP3A4. Berdasarkan penelitian in vitro dapat diasumsikan, itu, sedangkan penggunaan domperidone dan obat-obatan, secara signifikan menghambat isoenzim ini, dapat meningkatkan kadar plasma dari domperidone. Contoh inhibitor CYP3A4 termasuk obat berikut: antijamur azol, antibiotik macrolide, PI, nefazodon.

Penelitian pada sukarelawan interaksi yang sehat dengan ketokonazol mengungkapkan domperidone, ketokonazol yang menghambat metabolisme primer tergantung CYP3A4 dari domperidone, yang menghasilkan peningkatan hampir tiga kali lipat dalam C_.max dan AUC domperidone dalam fase plateau. Dalam sebuah studi dari domperidone dan ketoconazole interaksi menunjukkan, bahwa aplikasi bersama dosis domperidone 10 mg 4 kali / hari dan dosis ketokonazol 200 mg 2 kali / hari diamati pada perpanjangan QT 10-20 msec. Ketika domperidone monoterapi dalam dosis yang sama, dan ketika menerima dosis harian 160 mg (apa di 2 kali dosis harian maksimum) Tidak ada perubahan yang signifikan secara klinis dalam interval QT.

Secara teoritis, (tk. obat memiliki efek gastrokinetic) Motilium^® Ini dapat mempengaruhi penyerapan obat pada saat yang sama, khususnya, persiapan dengan rilis berkelanjutan dari zat aktif atau obat, enterik dilapisi. Namun, penggunaan domperidone pada pasien saat mengambil parasetamol atau pengobatan yang dipilih dengan digoxin tidak mempengaruhi tingkat obat ini dalam darah.

Motilium^® Hal ini juga dapat dikombinasikan dengan neuroleptik, tindakan yang tidak meningkatkan; agonis reseptor dopaminergik (bromocriptine, levodopa), efek perifer yang tidak diinginkan yang, seperti gangguan pencernaan, mual, muntah, itu menekan, ada menetralisir sifat dasar mereka.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini memutuskan untuk aplikasi sebagai agen liburan Valium.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C. Shelf hidup - 2 tahun.