METRONIDAZOL

Bahan aktif: Metronidazol
Ketika ATH: G01AF01
CCF: Obat antiprotozoal dengan aktivitas antibakteri
ICD-10 kode (kesaksian): A59, N76
Ketika CSF: 07.01.03
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

◊ Vagina Gel 1% warna berwarna atau kekuningan atau kekuningan kehijauan.

Eksipien: propilen glikol, karʙomer (Carbopol), propilparagidroksibenzoat (nipazol, propil), disodium эdetat (dinatrium edetat, Trilon B), Natrium hidroksida, Air yang dimurnikan.

30 g – aluminium tuba (1) lengkap dengan aplikator untuk administrasi intravaginal – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antiprotozoal dan antimikroba, 5-Nitroimidazole derivatif. Mekanisme kerja terdiri restorasi biokimia dari kelompok 5-nitro metronidazol oleh protein transport intraseluler mikroorganisme anaerob dan protozoa. Pulih kelompok 5-nitro yang metronidazol direaksikan dengan DNA sel mikroorganisme, menghambat sintesis asam nukleat, yang mengarah ke kematian bakteri.

Hal ini aktif terhadap protozoa: Trichomonas vaginalis, Giardia usus, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., dan mewajibkan Anaerob gram negatif: Bakteriida spp. (termasuk. Bakteriida fragilis, Bakterioides distasonis, Bacteroides ovatus, Bakterioid thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris), Fusobakterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Disiens Prevotella) dan beberapa Gram positif mikroorganisme anaerob: Eubacterium spp., Klostridium spp., Peptokokus spp., Peptostreptokokus spp., Mobiluncus spp. Konsentrasi hambat minimum untuk strain ini adalah 0.125-6.25 ug / ml.

Metronidazol kebal mikroorganisme aerobik.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah intravaginal penyerapan sistemik terkena (tentang 56 %). Bioavailabilitas relatif metronidazol dalam bentuk gel vagina 2 kali bioavailabilitas tinggi dari tablet vagina di unit dosis 500 mg. C_.max penerapan gel vagina 237 ng / ml dicapai setelah 6-12 tidak.

Distribusi

Protein plasma mengikat – kurang 20%. Metronidazol menembus ke sebagian jaringan tubuh, BBB dan penghalang plasenta. Dilengkapi dengan ASI.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati oleh hidroksilasi, oksidasi dan glyukuronirovaniya. Kegiatan memiliki metabolit osnovnogo (2-oksimetronidazol) aku s 30% aktivitas senyawa induk.

Deduksi

Setelah menerima metronidazol dalam bentuk sediaan untuk penggunaan sistemik 60-80% dosis diekskresikan oleh ginjal (20% Jumlah ini – dalam bentuk tidak berubah), melalui usus – 6-15%.

Kesaksian

- Urogyenitalinyi trikomoniasis (termasuk. uretrit, vaginitis);

- Vaginitis nonspesifik etiologi yang berbeda (Konfirmasi data klinis dan mikrobiologis).

Dosis rejimen

Menetapkan intravaginal. Dosis yang dianjurkan adalah 5 g (satu aplikator penuh) 2 kali / hari (di pagi hari dan di malam hari). Sebuah pengobatan – 5 hari-hari.

Efek samping

Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam kulit.

Reaksi lokal: sensasi terbakar atau iritasi penis pada pasangan seksual, sensasi terbakar atau sering buang air kecil, vulvyt (gatal, nyeri terbakar, atau kemerahan pada selaput lendir di daerah alat kelamin eksternal). Setelah penghentian obat dapat mengembangkan kandidiasis vagina.

Reaksi sistemik: kemungkinan perubahan dalam rasa, termasuk “logam” rasa, pusing, sakit kepala, mulut kering, mual, muntah, nafsu makan menurun, kram di perut, sembelit atau diare, pewarnaan urin warna gelap, leukopenia atau leukositosis.

Kontraindikasi

- Leukopenia (termasuk. sejarah);

- Kurangnya koordinasi gerakan,

- Organik CNS (termasuk. epilepsi);

- Kegagalan hati (jika tujuan pada dosis tinggi);

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap derivatif Nitroimidazole.

DARI peringatan digunakan pada trimester kehamilan II dan III.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi untuk digunakan dalam I trimester kehamilan dan menyusui (menyusui). Berhati-hati dari II dan III trimester kehamilan.

Perhatian

Obat ini dimaksudkan untuk digunakan intravaginal.

Ketika vaginitis, вызванном Trichomonas vaginalis, untuk pengobatan simultan pasangan seks metronidazol lisan.

Dalam kasus persiapan bersama dengan metronidazol lisan, terutama selama kedua, diperlukan untuk memantau pola darah perifer (risiko leukopenia).

Selama pengobatan kontraindikasi menerima etanol (Reaksi pengembangan disulfiramopodobnyh: sakit perut, kejang alam, mual, muntah, sakit kepala, terburu-buru tiba-tiba darah ke wajah).

Selama pengobatan, pasien harus menghindari seks.

Overdosis

Tidak ada data tentang overdosis.

Interaksi obat

Demikian pula, disulfiram, Hal ini toleran terhadap etanol.

Penggunaan simultan disulfiram dapat menyebabkan berbagai gejala neurologis (Metronidazol tidak boleh diberikan kepada pasien, yang mengambil disulfiram selama terakhir 2 minggu).

Hal ini meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung (warfarin).

Jangan menggabungkan dengan relaksan otot non-depolarisasi (vekuroniya bromida).

Pada penerimaan simultan dengan lithium dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma.

Fenobarbital mempercepat metabolisme metronidazol karena induksi enzim mikrosomal hepatik, cimetidine – menurun, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam serum dan peningkatan risiko efek samping.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu 15 ° sampai 25 ° C; Jangan membekukan. Umur simpan – 2 tahun.