Metoprolol-acre

Bahan aktif: Metoprolol
Ketika ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: Kimia-Farmasi Pabrik JSC Quinacrine (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih dengan abu-abu atau kekuningan warna, Valium, chamfered.

Eksipien: laktosa, tepung kentang, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, povidone, natrium pati glikolat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Beta kardioselektif₁-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Ini memiliki hipotensi, Efek antiangina dan antiaritmia. Mengurangi automaticity dari sinus node, mengurangi denyut jantung, memperlambat AV-konduksi, mengurangi kontraktilitas miokard dan rangsangan, Ini mengurangi cardiac output, mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Ini menekan efek merangsang katekolamin pada jantung dengan stres fisik dan psiko-emosional.

Penyebab efek hipotensif, yang stabil pada akhir aplikasi saja 2 minggu. Ketika angina metoprolol mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan. Ini menormalkan irama jantung selama takikardia supraventricular dan fibrilasi atrium. Zona infark miokard membantu membatasi iskemia miokard dan mengurangi risiko aritmia yang fatal, Ini mengurangi risiko kekambuhan infark miokard. Ketika digunakan dalam dosis terapi media memiliki efek kurang diucapkan pada otot polos bronkus dan pembuluh darah perifer, dibandingkan non-selektif beta-blocker.

Farmakokinetik

Setelah metoprolol oral dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, C_.max zat aktif dalam plasma dicapai dengan 1-2 tidak. Intensif dimetabolisme di hati untuk tidak aktif metabolit.

T_1/2 metoprolol plasma 3-4 h dan selama pengobatan tidak berubah. Lebih 95% dari dosis diekskresikan oleh ginjal, hanya satu 3% – dalam bentuk tidak berubah.

Kesaksian

Hipertensi arteri, pencegahan serangan angina, gangguan irama jantung (takikardia supraventricular, aritmia), pencegahan sekunder setelah infark miokard, sindrom jantung hiperkinetik (termasuk. hipertiroidisme, NCD). Profilaksis serangan migrain.

Dosis rejimen

Dosis konsumsi rata-rata 100 mg / hari 1-2 penerimaan. Jika perlu, dosis harian secara bertahap meningkat sampai 200 mg. Pada / dalam dosis tunggal – 2-5 mg; dengan tidak adanya efek re-introduksi adalah mungkin melalui 5 m.

Dosis maksimum: bila diberikan dosis harian – 400 mg, di / dalam dosis tunggal – 15-20 mg.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: vozmozhnы bradikardia, hipotensi, Gangguan AV-konduksi, gejala gagal jantung.

Dari sistem pencernaan: Terapi awal mungkin xerostomia, mual, muntah, diare, sembelit; dalam beberapa kasus – fungsi hati yang abnormal.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pada awal terapi mungkin kelemahan, fatiguability, pusing, sakit kepala, kram otot, merasa dingin dan parestesia pada ekstremitas; dapat dikurangi sekresi cairan air mata, konjungtivitis, rhinitis, depresi, gangguan tidur, mimpi buruk.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus – trombositopenia.

Pada bagian dari sistem endokrin: Kondisi hipoglikemik pada pasien dengan diabetes mellitus.

Sistem pernapasan: pada pasien yang memiliki kecenderungan dapat menyebabkan gejala obstruksi bronkus.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal.

Kontraindikasi

AV-blokade derajat II dan III, sinoatrialynaya blokade, bradikardia (HR kurang 50 denyut / menit), SSS, hipotensi, gagal jantung kronis II B-III tahap, gagal jantung akut, syok kardiogenik, asidosis metabolik, diungkapkan oleh gangguan peredaran darah perifer, Hipersensitivitas terhadap metoprolol.

Kehamilan dan menyusui

Kehamilan hanya mungkin, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin. Metoprolol melintasi penghalang plasenta. Sehubungan dengan kemungkinan perkembangan bradikardia baru lahir, hipotensi, hipoglikemia dan pernapasan metoprolol penangkapan diperlukan untuk membatalkan 48-72 jam sebelum tanggal yang direncanakan pengiriman. Setelah melahirkan, perlu untuk memastikan pengawasan yang ketat dari bayi yang baru lahir untuk 48-72 tidak.

Metoprolol dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI. Gunakan selama menyusui tidak dianjurkan.

Perhatian

Untuk menggunakan hati-hati pada pasien dengan penyakit saluran napas obstruktif kronis, diabetes (terutama di labil selama), Penyakit Raynaud dan penyakit arteri perifer obliterative, pheochromocytoma (Hal ini digunakan dalam kombinasi dengan alpha-blocker), ginjal terganggu parah dan fungsi hati.

Selama pengobatan dengan metoprolol dapat mengurangi produksi cairan air mata, yang memiliki nilai untuk pasien, menggunakan lensa kontak.

Akhir dari perjalanan panjang pengobatan dengan metoprolol harus bertahap (untuk setidaknya 10 hari-hari) di bawah pengawasan dokter.

Tidak direkomendasikan aplikasi secara simultan dengan MAO inhibitor metoprolol.

Dalam kombinasi terapi dengan clonidine harus menerima perhentian terakhir dalam beberapa hari setelah penghentian metoprolol, izbezhanie gipertonicheskogo dalam krisis. Sedangkan penggunaan obat hipoglikemik memerlukan koreksi dari rejimen dosis.

Beberapa hari sebelum anestesi harus berhenti mengambil metoprolol, atau mengambil agen untuk anestesi dengan efek inotropik negatif minimal.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien, kegiatan yang membutuhkan perhatian lebih, penerapan metoprolol rawat jalan harus ditangani hanya setelah evaluasi respon pasien individu.

Interaksi obat

Pada aplikasi secara simultan dengan obat antihipertensi, Diuretik, antiaritmia, nitratami, ada risiko hipotensi arteri parah, ʙradikardii, AV-blokade.

Dalam aplikasi dengan barbiturat mempercepat metabolisme metoprolol, yang mengurangi efektivitas.

Sedangkan penggunaan obat hipoglikemik dapat meningkatkan tindakan agen hipoglikemik.

Dalam aplikasi dengan NSAID dapat mengurangi efek hipotensif dari metoprolol.

Sedangkan penggunaan opioid adalah efek sinergis cardiodepressivny.

Sedangkan penggunaan relaksan otot perifer dapat meningkatkan blokade neuromuskular.

Dalam aplikasi dengan sarana untuk anestesi inhalasi meningkatkan risiko depresi fungsi miokard dan pengembangan hipotensi arteri.

Dalam aplikasi dengan kontrasepsi oral, gidralazinom, ranitidin, cimetidine meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam plasma darah.

Sedangkan penggunaan amiodaron mungkin hipotensi, bradikardia, fibrilasi ventrikel, asistolija.

Dalam aplikasi dengan verapamil meningkat C_.max dalam plasma dan metoprolol AUC. Mengurangi menit dan stroke volume yang, denyut nadi, hipotensi. Mungkin perkembangan gagal jantung, dyspnoea dan blokade sinus node.

Di / dalam pengenalan verapamil pada pasien yang menerima metoprolol ada risiko serangan jantung.

Dalam sebuah aplikasi dapat meningkatkan bradikardia, disebabkan oleh glikosida digitalis.

Sedangkan penggunaan dekstropropoksifen peningkatan bioavailabilitas metoprolol.

Sedangkan penggunaan diazepam dapat menurunkan clearance dan meningkatkan AUC diazepam, yang dapat meningkatkan efek, sehingga mengurangi reaksi psikomotorik.

Sedangkan penggunaan diltiazem meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam plasma dengan menghambat metabolisme bawah pengaruh diltiazem. Efek depresan aditif pada aktivitas jantung akibat melambatnya denyut nadi melalui AV node, disebabkan oleh diltiazem. Ada risiko bradikardia berat, penurunan yang signifikan dalam stroke dan menit Volume.

Sedangkan penggunaan lidokain dapat mengganggu ekskresi lidocaine.

Dalam sebuah aplikasi dengan pasien mibefradilom dengan rendahnya aktivitas CYP2D6 isoenzim dapat meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam plasma dan peningkatan risiko efek toksik.

Sedangkan penggunaan norepinefrin, epinefrin, adrenergik lainnya- dan sympathomimetics (termasuk. dalam bentuk tetes mata atau sebagai bagian dari antitusif) mungkin ada beberapa peningkatan tekanan darah.

Sedangkan penggunaan propafenone meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam plasma dan mengembangkan efek toksik. Hal ini diyakini, yang menghambat metabolisme propafenone di metoprolol hati, mengurangi izin nya, dan meningkatkan konsentrasi serum.

Dalam sebuah aplikasi dengan reserpin, guanfacine, metildopa, Clonidine dapat mengembangkan bradikardia berat.

Dalam aplikasi dengan rifampisin mengurangi konsentrasi Metoprolol dalam plasma darah.

Metoprolol dapat menyebabkan sedikit penurunan clearance teofilin pada perokok.

Fluoxetine menghambat isoenzim CYP2D6, Hal ini menyebabkan penghambatan metabolisme metoprolol dan penumpukan, yang dapat meningkatkan cardiodepressive tindakan dan menyebabkan bradikardia. Kasus lesu.

Fluoxetine dan metabolitnya terutama ditandai dengan T panjang_1/2, sehingga kemungkinan interaksi obat dipertahankan bahkan setelah beberapa hari setelah penghentian fluoxetine.

Telah dilaporkan untuk mengurangi clearance metoprolol dari tubuh sedangkan penggunaan ciprofloxacin.

Sedangkan penggunaan ergotamine dapat meningkatkan gangguan peredaran darah perifer.

Sedangkan penggunaan estrogen berkurang efek antihipertensi dari metoprolol.

Dengan penggunaan simultan dari metoprolol meningkatkan konsentrasi etanol dalam darah dan memperpanjang eliminasi.