MEROPENABOL

Bahan aktif: Meropenem
Ketika ATH: J01DH02
CCF: Kelompok antibiotik carbapenems
ICD-10 kode (kesaksian): A03, A39, A40, A41, A46, G00, I33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Ketika CSF: 06.04
Pabrikan: ABOLmed Ltd (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Powder untuk solusi untuk i / administrasi v putih atau putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: sodium karbonat.

Botol kaca (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kelompok antibiotik carbapenems untuk digunakan parenteral. Interaksi reseptor – penisilin spesifik mengikat protein pada permukaan membran sitoplasma, transpeptidase menghambat, menghambat sintesis dinding sel peptidoglikan (Karena kesamaan struktural), yang akhirnya menyebabkan untuk merusak dan kematian bakteri. Tahan terhadap ginjal dehydropeptidase-1, efek bakterisida, mudah menembus dinding sel bakteri, resisten terhadap sebagian besar β-laktamase, Ini memiliki afinitas tinggi untuk protein penisilin-mengikat.

Di antara antibiotik beta-laktam dikenal memiliki aktivitas tertinggi terhadap sebagian besar mikroorganisme aerobik dan anaerobik Gram-positif dan Gram-negatif.

Hal ini aktif terhadap aerob gram positif: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Liquifaciens Enterococcus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Asteroid Nocardia, Staphylococcus aureus (termasuk. strain, penisilinase), Staphylococcus spp. (strain koagulase-negatif), termasuk. Stafilokokus saprophyticus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae (termasuk. Strain resisten penisilin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Bovis streptococcus, Streptococcus, Viridans Streptococcus, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (Grup G dan F), Rhodococcus equi; Gram negatif aerobik: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter berbeda, Citrobacter amalonaticus, Aerogenes Enterobacter, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(termasuk strain, продуцирующие b-лактамазы, dan strain resisten ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain, продуцирующие b-лактамазы, resisten terhadap penisilin dan spectinomycin), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Catarrhalis Moraxella, Morganella morgani, Proteus luar biasa, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Shigelloides Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Stutzeri Pseudomonas, Spp Stenotrophomonas., Salmonella spp. (termasuk. Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk. Serratia layu, Liquifaciens Serratia), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Disentri Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Bakteri anaerob: Actinomyces israelii, Bakteriida spp. (termasuk. Bakteriida fragilis, Bacteroides vulgaris, Variabel Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides seragam, Bakterioides distasonis, Bacteroides ovatus, Bakterioid thetaiotaomicron), Prevotella spp. (termasuk. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (termasuk. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Sporogenes Clostridium, Clostridium mayat, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridiiformis Clostridium, Clostridium Datan, Eubacter mendarat, Aerofaciens Eubacter, Bakteri mematikan, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Wanita Mobiluncus, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus mikro, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium serakah, Propionibacterium granulosum.

Farmakokinetik

Distribusi

Pada / dalam pengenalan obat dengan dosis 250 mg C_makh Ini dicapai dalam 30 dan m adalah 11 ug / ml, dosis 500 mg C_makh aku s 23 ug / ml, dosis 1 g – 49 ug / ml (mutlak farmakokinetik sebanding dengan dosis yang diberikan untuk C_makh dan nilai-nilai AUC ada). Setelah meningkatkan dosis untuk 250 mg 2 Mr izin menurun dengan 287 untuk 205 ml / menit.

Pada / bolus dosis obat 500 mg C_makh Ini dicapai dalam 5 Pertambangan dan sostavlet 52 ug / ml, dosis 1 g – 112 ug / ml.

Protein plasma mengikat - 2%. Meresap di sebagian besar jaringan dan cairan tubuh, termasuk. dalam cairan serebrospinal pasien dengan meningitis bakteri, mencapai konsentrasi, lebih besar dari yang dibutuhkan untuk menghambat sebagian besar bakteri (konsentrasi bakterisida yang melalui 0.5-1.5 jam setelah dimulainya infus). Dalam jumlah kecil memasuki ASI. Tidak terakumulasi.

Metabolisme

Tunduk pada metabolisme signifikan di hati dengan pembentukan metabolit aktif tunggal.

Deduksi

T_1/2 – 1 tidak, pada anak di bawah 2 tahun – 1.5-2.3 tidak. Kisaran dosis 10-40 mg / kg pada orang dewasa dan anak-anak ada ketergantungan linier dari parameter farmakokinetik. Melaporkan berita - 70% dalam bentuk dimodifikasi untuk 12 tidak. Konsentrasi meropenem dalam urin, melebihi 10 ug / ml, dipertahankan untuk 5 jam setelah pemberian pada dosis 500 mg. Ditampilkan di hemodialisis.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan gangguan ginjal clearance meropenem berkorelasi dengan kreatinin.

Pada pasien usia lanjut, penurunan clearance meropenem berkorelasi dengan penurunan berhubungan dengan usia pada kreatinin. T_1/2 – 1.5 tidak.

Kesaksian

Penyakit menular-inflamasi, disebabkan oleh patogen rentan:

- Bakteri meningitis;

- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (termasuk. pneumonia, termasuk rumah sakit), infeksi, disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa (terutama pada pasien dengan cystic fibrosis);

- Infeksi Abdominalьnыe (radang selaput perut, pelvioperitonit, usus buntu rumit);

- Pielonefritis, pyelitis;

- Infeksi kulit dan jaringan lunak (termasuk. mangkok, impetigo, dermatitis sekunder terinfeksi);

- Disentri;

- Sepsis;

- Endokarditis bakteri;

- Penyakit infeksi dan peradangan pada organ panggul (termasuk endometritis);

- Diduga infeksi bakteri pada orang dewasa dengan episode demam neutropenia (pengobatan empiris).

Dosis rejimen

Meropenabol^® diberikan dalam bentuk injeksi I / bolus selama setidaknya 5 m, atau dalam bentuk on / di infus untuk 15-30 m.

Dosis dan durasi terapi harus ditetapkan tergantung pada jenis, keparahan infeksi dan kondisi pasien.

Dosis harian yang direkomendasikan.

Dewasa

Di pengobatan pneumonia, infeksi saluran kemih, infeksi ginekologi (penyakit endometritis dan inflamasi organ panggul), infeksi kulit dan jaringan lunak I / menunjuk 500 mg setiap 8 tidak.

Di pengobatan pneumonia nosokomial, radang selaput perut, infeksi bakteri pada pasien dengan neutropenia (febrilьnoй neйtropenii), serta sepsis – di / pada 1 g setiap 8 tidak.

Di pengobatan meningitis Dosis yang dianjurkan adalah 2 g setiap 8 tidak.

Di gagal ginjal kronik dosis disesuaikan tergantung pada QC: di CC 26-50 ml / menit menunjuk 0,5-1 g 2 kali / hari; di CC 10-25 ml / menit – oleh 250-500 mg 2 kali / hari; di CC kurang dari 10 ml / menit – oleh 500 mg 1 waktu / hari.

Meropenem muncul dalam hemodialisis. Jika Anda membutuhkan pengobatan jangka panjang, direkomendasikan, bahwa satuan dosis (Hal ini ditentukan tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi) Saat itu diperkenalkan pada akhir hemodialisis, konsentrasi efektif untuk pemulihan antibiotik dalam plasma.

Anak-anak

Untuk anak usia 3 Bulan sebelum 12 tahun Dosis yang dianjurkan untuk i / v adalah administrasi 10-20 mg / kg setiap 8 h tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi, sensitivitas patogen dan kondisi pasien. Di anak dengan berat badan lebih 50 kg menggunakan dosis untuk orang dewasa.

Di meninges Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg / kg setiap 8 tidak.

Dosis maksimum tidak melebihi 2 g setiap 8 tidak.

Meropenabol^® tidak dianjurkan untuk digunakan dalam anak di bawah 3 Bulan.

Tidak ada pengalaman dengan obat anak-anak dengan gangguan fungsi hati dan ginjal.

Persyaratan persiapan larutan

Untuk di / bolus Meropenabol^® harus diencerkan dengan air steril untuk injeksi (10 ml 500 mg meropenem). Ini memberikan konsentrasi larutan 50 mg / ml.

Untuk di / infus Meropenabol^® harus diencerkan dengan air steril untuk injeksi atau cair yang kompatibel untuk infus, dan kemudian diencerkan sebagai cairan infus yang kompatibel untuk (50-200 ml).

Meropenabol^®kompatibel dengan cairan infus berikut:

- 0.9% larutan natrium klorida dalam / infus;

- 5% atau 10% Dekstrosa (Glukosa) untuk / di infus;

- 5% Dekstrosa (Glukosa) untuk / di infus 0.02% larutan natrium bikarbonat;

- 0.9% larutan natrium klorida dan 5% Dekstrosa (Glukosa) untuk / di infus;

- 5% Dekstrosa (Glukosa) dari 0.225% larutan natrium klorida dalam / infus;

- 5% Dekstrosa (Glukosa) dari 0.15% Larutan kalium klorida dalam / infus;

- 2.5% dan 10% untuk larutan manitol / infus.

Meropenabol^® tidak harus dicampur dengan solusi, mengandung obat lain.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: nyeri epigastrium, mual, muntah, diare, hepatitis kolestatik, giperʙiliruʙinemija, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase, LDH; kandidiasis oral - jarang, enterocolitis pseudomembran.

Sistem kardiovaskular: Ritual- atau bradikardia, pengurangan atau peningkatan tekanan darah, pingsan.

Dari sistem kemih: dizurija, pembengkakan, gangguan fungsi ginjal (giperkreatininemiя, meningkatkan konsentrasi urea dalam plasma), hematuria.

Dari sistem saraf: sakit kepala, paresthesia, insomnia, hypererethism, kegelisahan, depresi, gangguan kesadaran, halusinasi, kejang epilepsi, kejang.

Dari parameter laboratorium: eozinofilija, neutropenia, leukopenia, anemia; jarang – agranulositosis, obratimaya trombositopenia, pengurangan waktu tromboplastin parsial.

Reaksi alergi: kulit gatal, ruam kulit, gatal-gatal, eritema multiforme eksudatif, angioedema, syok anafilaktik.

Reaksi lokal: peradangan, tromboflebit, nyeri di tempat suntikan.

Lain: positif langsung atau tidak langsung tes Coombs, nafas yg sulit, kandidiasis vagina.

Kontraindikasi

- Anak-anak sampai usia 3 Bulan;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan untuk pasien dengan reaksi alergi terhadap penisilin dan sefalosporin sejarah; Ketika menentukan riwayat penyakit usus besar, termasuk. NYAK; pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan obat selama kehamilan belum ditentukan.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Perhatian

Pasien, dengan sejarah menunjukkan sensitivitas meningkat menjadi carbapenems, penisilin dan antibiotik beta-laktam lainnya, mungkin menunjukkan hipersensitivitas terhadap meropenem.

Pengobatan pasien dengan penyakit hati harus hati-hati dipantau transaminase hati dan bilirubin.

Dalam pengobatan pengembangan kemungkinan resistensi patogen, oleh karena itu pengobatan jangka panjang dilakukan di bawah kendali permanen penyebaran strain yang resistan terhadap obat.

Pada pasien dengan penyakit saluran pencernaan, terutama kolitis, Anda harus mempertimbangkan kemungkinan diare terkait antibiotik dan kolitis pseudomembran (Toksin, продуцируемый Clostridium difficile, Ini adalah salah satu penyebab utama radang usus, antibiotik terkait), yang mungkin gejala pertama adalah pengembangan diare selama pengobatan.

Ketika monoterapi diketahui atau diduga infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah yang berat, вызванной Pseudomonas aeruginosa, direkomendasikan kerentanan definisi biasa.

Overdosis

Overdosis mungkin selama pengobatan, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Pengobatan dalam kasus overdosis harus gejala. Penghapusan cepat dari obat dicapai dalam hemodialisis.

Interaksi obat

Ganciclovir meningkatkan risiko kejang umum.

Obat-obatan, blok sekresi tubular, melambat dan meningkatkan konsentrasi meropenem dalam plasma.

Tidak kompatibel dengan heparin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang gelap, kering dan jauh dari anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Untuk I / O injeksi dan / infus dianjurkan untuk menggunakan solusi baru disiapkan Meropenabola^®, Namun meropenem diencerkan dapat mempertahankan aktivitas untuk 6 h selama penyimpanan larutan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C dan 36 h selama penyimpanan larutan pada suhu tidak lebih tinggi dari 5 ° C. Solusinya adalah tidak untuk membekukan!