Penggerak

Bahan aktif: Meropenem
Ketika ATH: J01DH02
CCF: Kelompok antibiotik carbapenems
ICD-10 kode (kesaksian): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Ketika CSF: 06.04
Pabrikan: ASTRAZENECA UK Ltd. (Inggris Raya)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Valium untuk obat solusi untuk / di bubuk dari putih menjadi putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: anhidrat natrium karbonat,.

Vial 10 ml (10) – kotak kardus.
Vial 20 ml (10) – kotak kardus.

Valium untuk obat solusi untuk / di bubuk dari putih menjadi putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: anhidrat natrium karbonat,.

Vial 30 ml (10) – kotak kardus.

Aksi farmakologi

Kelompok carbapenem antibiotik untuk pemberian parenteral, tahan terhadap dehydropeptidase-1 (-BPD 1) orang, Hal ini tidak memerlukan administrasi tambahan penghambat BPH-1.

Meropenem memiliki efek bakterisida dengan bertindak pada sintesis dinding sel bakteri. Aktivitas bakterisida kuat terhadap spektrum yang luas dari meropenem aerobik dan anaerobik bakteri karena kemampuan yang tinggi untuk menembus dinding sel bakteri, tingkat stabilitas tinggi untuk sebagian besar β-laktamase dan afinitas yang signifikan untuk protein, penisilin svyazıvayuşçïm (BSP). Konsentrasi bakterisida minimum (MBK) biasanya sama, sebagai konsentrasi hambat minimum (MIK). Untuk 76% Rasio bakteri diuji dari MBC / MIC adalah 2 atau kurang.

Meropenem stabil dalam kerentanan penentuan tes. Tes in vitro acara, meropenem yang bertindak secara sinergis dengan berbagai antibiotik. Было показано in vitro и in vivo, meropenem yang memiliki efek postantibioticski.

Satu-satunya kriteria yang direkomendasikan kepekaan terhadap meropenem berdasarkan farmakokinetik dan korelasi data klinis dan mikrobiologis – diameter zona dan MIC, ditentukan untuk patogen yang relevan.

Spektrum aktivitas antibakteri meropenem, определяемый in vitro, Ini mencakup hampir semua klinis penting gram positif dan gram negatif mikroorganisme aerob dan anaerob.

Persiapan aktif terhadap aerobik bakteri Gram-positif: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Liquifaciens Enterococcus, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Asteroid Nocardia, Staphylococcus aureus (strain, memproduksi dan tidak menghasilkan penisilinase), koagulase-negatif staphylococcus, termasuk. Stafilokokus saprophyticus, Staphylococcus, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus pria, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (sensitif dan resisten penisilin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Bovis streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Milleri Streptococcus, Streptococcus, Viridans Streptococcus, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Kelompok streptokokus G, kelompok F, Rhodococcus equi; Bakteri aerob gram negatif: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter berbeda, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Aerogenes Enterobacter, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (termasuk strain, продуцирующие b-лактамазы, dan strain resisten ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain, продуцирующие b-лактамазы, dan tahan terhadap penisilin dan spectinomycin), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Catarrhalis Moraxella, Morganella morgannii, Proteus luar biasa, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Stutzeri Pseudomonas, Pseudomonas pseudomallei, Acidovorans Pseudomonas, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia layu, Serratia pelarutan, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Disentri Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Bakteri anaerob: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bakteriida fragilis, Bacteroides vulgaris, Variabel Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides seragam, Bakterioides distasonis, Bacteroides ovatus, Bakterioid thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Buccаlis Prevotella, Prevotella tubuh, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella lisan, Disiens Prevotella, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Bifermentans Clostridium, Klostridium ramosum, Sporogenes Clostridium, Clostridium mayat, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridiiformis Clostridium, Bakteri berbahaya, Clostridium subterminale, Clostridium ketiga, Eubacterium mendarat, Aerofaciens Eubacterium, Bakteri mematikan, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Berbagai bakteri, Mobiluncus curtisii, Wanita Mobiluncus, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus mikro, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium serakah, Propionibacterium granulosum.

Obat C tahan Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium dan methicillin-resistant staphylococcus.

Meronem menunjukkan kemanjuran sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antimikroba lain dalam pengobatan infeksi polymicrobial.

Farmakokinetik

Distribusi

B / dalam mengelola untuk 30 min dosis tunggal untuk relawan yang sehat menghasilkan C_.max, sekitar 11 ug / ml untuk dosis 250 mg, 23 ug / ml untuk dosis 500 mg 49 ug / ml untuk dosis 1 g. Namun, tidak ada farmakokinetik proporsional mutlak untuk dosis yang diberikan atau C_.max, maupun untuk AUC. Selanjutnya, mengamati penurunan izin plasma dari 287 untuk 205 ml / menit untuk dosis 250 mg 2 g.

B / injeksi bolus untuk 5 min Meronema dosis tunggal untuk sukarelawan sehat mengarah pada pencapaian C_.max, sekitar 52 ug / ml untuk dosis 500 mg 112 ug / ml – untuk dosis 1 g.

C_.max plasma dengan / dalam 1 g obat lebih 2 m, 3 Pertambangan dan 5 min membuat 110, 91 dan 94 ug / ml, masing-masing.

Protein plasma mengikat – tentang 2%. Meropenem menembus baik di sebagian besar jaringan dan cairan tubuh, termasuk. dalam cairan serebrospinal pasien dengan meningitis bakteri, mencapai konsentrasi, lebih besar dari yang dibutuhkan untuk menghambat sebagian besar bakteri.

Melalui 6 h setelah saya / administrasi v 500 tingkat meropenem plasma mg turun di bawah 1 ug / ml atau kurang. Ketika beberapa dosis diberikan pada interval 8 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal, akumulasi meropenem tidak terjadi.

Metabolisme dan ekskresi

Edinstvennыy Meropenem mikrobiologi metabolit tidak aktif.

Tentang 70% dari dosis diekskresikan dalam urin tidak berubah dalam 12 tidak, setelah itu ekskresi urin lebih lanjut dari kecil. Konsentrasi meropenem dalam urin, melebihi 10 mcg / ml dipertahankan untuk 5 hr postdose 500 mg. Ketika modus administrasi 500 mg setiap 8 atau h 1 g setiap 6 h tidak diamati akumulasi meropenem dalam plasma dan urin relawan dengan fungsi hati yang normal. Pada pasien dengan fungsi ginjal normal T_1/2 adalah sekitar 1 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Meronema parameter farmakokinetik pada anak-anak adalah sama, seperti pada orang dewasa. T_1/2 meropenem pada anak di bawah 2 tahun – tentang 1.5-2.3 tidak, Farmakokinetik linear diamati pada rentang dosis 10-40 mg / kg.

Studi farmakokinetik obat pada pasien dengan insufisiensi ginjal telah menunjukkan, bahwa clearance meropenem berkorelasi dengan kreatinin. Pasien-pasien ini memerlukan penyesuaian dosis.

Studi farmakokinetik obat pada pasien usia lanjut menunjukkan penurunan clearance meropenem, yang berkorelasi dengan penurunan bersihan kreatinin, usia-terkait.

Studi farmakokinetik obat pada pasien dengan penyakit hati telah menunjukkan, bahwa penyakit hati tidak mempengaruhi farmakokinetik meropenem.

Kesaksian

Pengobatan infeksi berikut pada anak-anak dan orang dewasa, disebabkan oleh satu atau lebih sensitif terhadap agen obat:

- Pneumonia (termasuk. nosokomial);

- Infeksi saluran kemih;

- Infeksi pada rongga perut;

- Infeksi ginekologi (seperti endometriosis dan penyakit radang panggul);

- Infeksi kulit dan jaringan lunak;

- Meningitis;

- Septicemia;

- Terapi empiris untuk tersangka infeksi bakteri pada pasien dewasa dengan episode febrile neutropenia di latar belakang, sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antivirus atau antijamur.

Dosis rejimen

Dewasa dosis rejimen dan durasi pengobatan set tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi dan kondisi pasien. Kami merekomendasikan dosis harian berikut.

Di pengobatan pneumonia, infeksi pada sistem kemih, infeksi ginekologi (penyakit endometritis dan inflamasi organ panggul), infeksi kulit dan jaringan lunak – 500 mg / di setiap 8 tidak.

Di pengobatan pneumonia nosokomial, radang selaput perut, dicurigai infeksi bakteri pada pasien dengan neutropenia, takzhe dan septikemia – 1 g / di setiap 8 tidak.

Di pengobatan meningitis – 2 g / di setiap 8 tidak.

Di pasien dengan gangguan fungsi ginjal di CC 50 ml / menit atau kurang dosis harus dikurangi sebagai berikut:.

Meropenem muncul dalam hemodialisis, dalam hubungan ini, jika Anda ingin melanjutkan pengobatan, direkomendasikan, bahwa satuan dosis (Hal ini ditentukan tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi) Saat itu diperkenalkan pada akhir hemodialisis, untuk mengembalikan konsentrasi plasma yang efektif.

Pengalaman dengan pasien Meronema, menjalani dialisis peritoneal, hilang.

Di pasien dengan insufisiensi hati tidak perlu untuk menyesuaikan dosis.

Di pasien usia lanjut dengan fungsi ginjal normal atau KK lebih 50 ml / menit tidak diperlukan untuk menyesuaikan dosis.

Untuk anak usia 3 Bulan sebelum 12 tahun Dosis yang dianjurkan untuk i / v adalah administrasi 10-20 mg / kg setiap 8 h tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi, sensitivitas patogen dan kondisi pasien. Di anak dengan berat badan lebih 50 kg Anda harus menggunakan dosis yang sama seperti orang dewasa.

Di meninges Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg / kg setiap 8 tidak.

Hal persiapan dan administrasi dari solusi

Meronem diberikan dalam bentuk injeksi I / bolus selama setidaknya 5 min baik dalam bentuk on / di infus untuk 15-30 m.

Untuk di / bolus Meronem harus diencerkan dengan air steril untuk injeksi (5 ml 250 mg meropenem), menyediakan konsentrasi larutan 50 mg / ml.

Untuk di / infus Meronem harus diencerkan dengan air steril untuk injeksi atau infus kompatibel dengan cairan dan kemudian terdilusi (untuk 50-200 ml) cairan infus yang kompatibel.

Meronem kompatibel dengan cairan infus berikut: 0.9% larutan natrium klorida dalam / infus; 5% atau 10% larutan glukosa untuk i / v infus; 5% larutan glukosa untuk I / O dengan infus 0.02% larutan natrium bikarbonat; 0.9% larutan natrium klorida untuk 5% larutan glukosa untuk i / v infus; 5% larutan glukosa 0.225% larutan natrium klorida dalam / infus; 5% larutan glukosa 0.15% Larutan kalium klorida dalam / infus; dengan solusi manitol 2.5% atau 10% untuk / di infus.

Meronem tidak boleh dicampur dengan solusi, mengandung obat lain.

Sebelum menggunakan solusi diencerkan harus dikocok. Semua pakai botol. Ketika peternakan Meronema harus menerapkan aturan standar aseptik.

Efek samping

Efek samping yang parah jarang terjadi. Ini menginformasikan tentang efek samping berikut:

Reaksi alergi: jarang – angioedema, reaksi anafilaksis.

Reaksi dermatologis: gatal, ruam, gatal-gatal; jarang – multiforme (eksudatif) эritema, Sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis toksičeskij épidermal'nyj.

Dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare; dalam beberapa kasus – peningkatan reversibel dalam darah bilirubin, transaminase, ALP dan LDH sendiri atau dalam kombinasi; dalam beberapa kasus – kolitis psevdomembranoznыy.

Dari sistem hematopoietik: trombositosis reversibel, eozinofilija, trombositopenia, leukopenia dan neutropenia (termasuk kasus yang sangat langka agranulositosis). Pada beberapa pasien kemungkinan langsung atau tidak langsung tes Coombs positif; juga telah melaporkan kasus mengurangi waktu tromboplastin parsial.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, paresthesia; Ada laporan dari kejang, Namun, hubungan kausal dengan penerimaan tidak Meronema diinstal.

Reaksi lokal: peradangan, tromboflebit, nyeri di tempat suntikan.

Efek, karena aktivitas biologis: kandidiasis oral, kandidiasis vagina.

Kontraindikasi

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan bersamaan dengan obat yang berpotensi nefrotoksik, dan pasien dengan gejala dispepsia, terutama terkait dengan kolitis.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan Meronema digunakan selama kehamilan belum diteliti.

Penelitian eksperimental pada hewan belum menunjukkan efek buruk pada janin yang sedang berkembang. Satu-satunya efek samping, diidentifikasi dalam studi pada hewan pada efek obat pada sistem reproduksi, Ini telah meningkatkan frekuensi aborsi di monyet dengan dosis, di 13 kali manusia dianjurkan.

Meronem sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan, kecuali potensi manfaat penggunaannya membenarkan potensi risiko pada janin. Dalam setiap kasus, obat harus digunakan di bawah pengawasan langsung dari dokter.

Meropenem didefinisikan dalam ASI hewan pada konsentrasi yang sangat rendah. Meronem sebaiknya tidak digunakan selama menyusui (menyusui), kecuali potensi manfaat penggunaannya membenarkan potensi risiko pada anak. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus mempertimbangkan masalah pemutusan menyusui.

Perhatian

Seperti antibiotik lainnya, menggunakan meropenem sebagai monoterapi pada pasien sakit kritis dengan infeksi diketahui atau diduga dari saluran pernapasan bagian bawah, вызванной Pseudomonas aeruginosa, direkomendasikan kerentanan definisi biasa.

Kolitis pseudomembran terlihat dengan hampir semua antibiotik dan dapat bervariasi dalam intensitas dari ringan sampai bentuk yang mengancam jiwa. Oleh karena itu, antibiotik harus diresepkan dengan hati-hati untuk orang dengan keluhan gastrointestinal, terutama pada pasien dengan kolitis. Hal ini penting untuk diingat diagnosis “kolitis psevdomembranoznыy” dalam kasus diare pada pasien yang menerima antibiotik. Meskipun penelitian telah menunjukkan, Chto toksin, Clostridium difficile yang diproduksi oleh adalah penyebab utama dari kolitis, antibiotik terkait, Namun, Anda harus diingat alasan lain.

Ada tanda-tanda klinis dan laboratorium hipersensitivitas lintas parsial antara carbapenems dan antibiotik beta-laktam lainnya, penitsillinami dan tsefalosporinami. Meskipun, Reaksi alergi yang dengan antibiotik beta-laktam tidak jarang, reaksi hipersensitivitas selama pemerintahan Meronema dilaporkan jarang. Sebelum terapi meropenem harus hati-hati diwawancarai pasien, membayar perhatian khusus untuk reaksi hipersensitivitas terhadap antibiotik beta-laktam dalam sejarah. Meronem harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat petunjuk untuk fenomena tersebut. Jika reaksi alergi terhadap meropenem, perlu untuk menghentikan pengenalan obat dan mengambil tindakan yang tepat.

Aplikasi Meronema pada pasien dengan penyakit hati harus dimonitor kadar transaminase dan bilirubin.

Seperti halnya dengan antibiotik lain, mungkin pertumbuhan dominan mikroorganisme sensitif, dan karena itu perlu pemantauan konstan setiap pasien.

Infeksi aplikasi, disebabkan oleh methicillin-resistant staphylococcus, tidak direkomendasikan.

Gunakan di Pediatrics

Khasiat dan tolerabilitas memiliki Meronema anak usia 3 Bulan tidak diinstal, sehingga obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak muda dari 3 Bulan.

Pengalaman dengan obat pada pasien pediatrik dengan neutropenia atau immunodeficiency primer atau sekunder tidak ada.

Pengalaman penggunaan Meronema pada anak-anak dengan gangguan fungsi hati dan fungsi ginjal ada.

Khasiat dan tolerabilitas memiliki Meronema anak usia 3 Bulan tidak diinstal, sehingga obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak muda dari 3 Bulan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Meronem tidak berpengaruh pada kemampuan mengemudi dan peralatan lainnya.

Overdosis

Overdosis mungkin selama pengobatan, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Pengobatan: Terapi simtomatik. Biasanya, ada eliminasi yang cepat dari obat oleh ginjal. Pada pasien dengan gangguan ginjal, hemodialisis efektif menghilangkan meropenem dan metabolitnya.

Interaksi obat

Probenesid bersaing dengan meropenem untuk sekresi tubular aktif dan, demikian, menghambat ekskresi ginjal meropenem, menyebabkan peningkatan konsentrasi paruh dan plasma. Tidak perlu. khasiat dan durasi tindakan Meronema tanpa probenesid memadai, co-administrasi probenesid dengan Meronemom tidak dianjurkan.

Kemungkinan dampak Meronema metabolisme dan protein yang mengikat obat lain belum diteliti. Tapi, diberi rendah mengikat protein plasma meropenem (tentang 2%), Kita dapat mengasumsikan, bahwa interaksi dengan obat lain tidak bisa.

Meronem diberikan selama pemberian obat lainnya, sementara itu tidak mencatat interaksi farmakologi yang merugikan.

Meronem dapat mengurangi kadar asam valproik dalam serum. Beberapa pasien mungkin di bawah tingkat terapeutik tercapai.

Namun, data spesifik tentang kemungkinan interaksi obat ada.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 4 tahun.

Disarankan untuk I / O injeksi dan infus digunakan solusi baru disiapkan Meronema, Namun diencerkan Meronem mempertahankan khasiat memuaskan bila disimpan pada suhu kamar (di atas 25 ° C) atau dalam lemari es (при 4 ° C) dalam hal, ditunjukkan dalam tabel.

Solusinya tidak harus dibekukan Meronema.