Meridia

Bahan aktif: Siʙutramin
Ketika ATH: A08AA10
CCF: Obat anti-obesitas akting terpusat
ICD-10 kode (kesaksian): E66
Ketika CSF: 16.02.01
Pabrikan: ABBOTT GmbH & Bersama. KG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul gelatin keras, dengan tubuh kuning dan topi biru, overprinted “10”; isi kapsul – putih atau hampir putih, mudah mengalir bubuk.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, indigodin (E132), Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, tinta (abu-abu), quinoline yellow.

7 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (6) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, dengan tubuh putih dan topi biru, overprinted “15”; isi kapsul – putih atau hampir putih, mudah mengalir bubuk.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, indigotin (E132), Titanium dioksida (E171), agar-agar, sodium lauryl, tinta (abu-abu), quinoline yellow.

7 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (6) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat anti-obesitas. Sibutramine adalah prodrug dan diberikannya efeknya in vivo karena metabolit (amina primer dan sekunder), menghambat reuptake dari monoamina (terutama serotonin dan norepinefrin). Peningkatan neurotransmiter di sinapsis meningkatkan aktivitas reseptor 5-HT-adrenergik sentral dan serotonin, yang meningkatkan rasa kenyang dan mengurangi kebutuhan untuk makanan, serta peningkatan termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Tindakan sibutramine pada jaringan adiposa coklat.

Sibutramine dan metabolitnya tidak mempengaruhi pelepasan monoamina, tidak menghambat MAO; Tidak memiliki afinitas untuk sejumlah besar reseptor neurotransmitter, termasuk serotonin (5-HT₁, 5-HT_1SEBUAH, 5-HT_1B, 5-HT_2SEBUAH, 5-HT_2C), adrenergik (b₁, b₂, b₃, Sebuah₁, Sebuah₂), dopamin (D₁, D₂), muscarinic, histamin (H₁), benzodiazepin dan NMDA-reseptor.

Farmakokinetik

Penyerapan, distribusi, metabolisme

Setelah mengambil obat dalam Sibutramine cepat diserap dari saluran pencernaan. Waktu untuk mencapai C_.max Sibutramine adalah 1.2 tidak. Sibutramine hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati dengan partisipasi CYP 3A4 isoenzim untuk membentuk mono- (dismetilsiʙutramin) dan di-dismetil (di-dismetilsibutramin) bentuk metabolit aktif (M1 dan M2), dan oleh hidroksilasi dan konjugasi menjadi metabolit tidak aktif. Setelah menerima dosis oral tunggal obat 15 mg C_.max M1 dan M2 adalah 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) dan 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) masing-masing. Penerimaan dengan makanan meningkatkan prestasi dan mengurangi nilai C_.max metabolit dismetil 3 dan h 30% masing-masing, Ini tidak mempengaruhi AUC metabolit dismetil. Cepat dan baik didistribusikan dalam jaringan. Protein pengikatan sibutramine – 97%, M1 dan M2 – 94%.

Deduksi

T_1/2 siʙutramina – 1.1 tidak, M1 – 14 tidak, M2 – 16 tidak. Menulis terutama ginjal sebagai metabolit tidak aktif.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Dalam insufisiensi ginjal, parameter farmakokinetik utama (C_.max, T_1/2 dan AUC) substansial tidak berubah.

Kesaksian

- Obesitas pencernaan dengan indeks massa tubuh (BMI) 30 kg / m² dan lagi;

- Pencernaan obesitas dengan BMI 27 kg / m² dan dalam kombinasi dengan diabetes mellitus tipe 2 (insulinnezavisimym) atau dyslipoproteinaemia.

Dosis rejimen

Dosis ditetapkan secara individual, tergantung pada tolerabilitas dan kemanjuran klinis.

Dosis awal adalah 10 mg. Inefisiensi (penurunan berat badan kurang dari 2 kg untuk 4 minggu), tetapi memberikan daya tahan yang baik dosis harian dapat ditingkatkan untuk 15 mg. Jika setelah keberhasilan peningkatan dosis tetap tidak cukup (penurunan berat badan kurang 2 kg untuk 4 minggu), terus pengobatan praktis.

Kapsul Meridia^® harus diambil di pagi hari, tidak mengunyah dan minum banyak cairan (segelas air). Obat dapat diambil pada waktu perut kosong, dan menggabungkan dengan makan.

Jangan melanjutkan perawatan lebih 3 Pasien bulan, yang, selama ini (3 Bulan) Ia gagal untuk mencapai pengurangan berat badan 5% dari baseline. Pengobatan harus tidak melanjutkan, Jika terapi dicapai setelah penurunan berat badan Meridia pasien adalah menempatkan pada berat badan 3 kg atau lebih.

Durasi pengobatan Meridia^® tidak boleh melebihi 2 tahun, sebagai untuk jangka waktu yang lebih lama data konsumsi pada efektivitas dan keamanan hilang.

Efek samping

Efek samping yang paling umum terjadi pada awal pengobatan (pertama 4 minggu). Keparahan dan frekuensi dari waktu ke waktu mereka, melemahkan. Efek samping, biasanya, mudah dan reversibel.

Efek samping, tergantung pada efek pada sistem organ, disajikan dalam urutan berikut: sering – >10%, kadang-kadang – 1-10%, jarang – <1%.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – insomnia, kadang-kadang – sakit kepala, pusing, kegelisahan, paresthesia, perubahan dalam rasa.

Sistem kardiovaskular: kadang-kadang – takikardia (peningkatan denyut jantung 3-7 u. / min), palpitasi, peningkatan tekanan darah (sendirian untuk 1-3 mmHg.), vasodilatasi. Dalam beberapa kasus, tidak dikecualikan peningkatan lebih parah tekanan darah dan denyut jantung. Klinis perubahan signifikan pada tekanan darah dan denyut jantung dicatat terutama di awal pengobatan (pertama 4-8 minggu).

Dari sistem pencernaan: sering – mulut kering, kehilangan selera makan, sembelit; kadang-kadang – mual, kejengkelan wasir.

Lain: kadang-kadang – meningkat berkeringat.

Dalam kasus yang jarang terjadi, menggambarkan efek samping klinis yang signifikan berikut: dismenorea, pembengkakan, gejala seperti flu, kulit gatal, sakit punggung, sakit perut, nafsu makan meningkat paradoks, haus, rhinitis, depresi, kantuk, labilitas emosional, kegelisahan, sifat lekas marah, kegugupan, nefritis interstitial akut, pendarahan, purpura Shenleyna-Genoa, kejang, trombositopenia, peningkatan sementara enzim hati dalam plasma darah.

Satu pasien dengan pelanggaran schizoaffective, yang mungkin ada sebelum pengobatan, setelah perawatan dikembangkan psikosis akut.

Kontraindikasi

- Ketersediaan penyebab organik obesitas (misalnya, gipotireoz);

- Malnutrisi berat (anoreksia nervosa atau bulimia nervosa);

- Penyakit kejiwaan;

- Sindrom Gilles de la Tourette (centang umum kronis);

- Inhibitor MAO Simultan (misalnya, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrin) atau penggunaannya untuk 2 minggu sebelum pengangkatan Meridia; serotonin reuptake inhibitor; obat tidur; persiapan, mengandung tryptophan; obat yang bekerja sentral lainnya untuk menurunkan berat badan;

- PJK, Jantung kronis gagal dekompensasi, penyakit jantung bawaan, penyakit arteri perifer oklusif, takikardia, aritmia, penyakit serebrovaskular (tak, serangan iskemik transien);

- Hipertensi yang tidak terkontrol (BP atas 145/90 mmHg.);

- Tirotoksikosis;

- Hati berat dan / atau ginjal;

- Benign prostatic jinak;

- Feokromositoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Obat Didirikan, obat atau alkohol ketergantungan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Usia di atas 65 tahun;

- Hipersensitivitas terhadap sibutramine atau komponen lain dari obat.

Hati-hati Ini harus diresepkan obat untuk sejarah aritmia, gagal jantung kronis, penyakit arteri koroner (termasuk. sejarah), cholelithiasis, hipertensi (dikontrol dan sejarah), gangguan neurologis (termasuk keterbelakangan mental dan kejang (termasuk. sejarah), disfungsi hati dan / atau penyakit ginjal dan ringan dengan tingkat keparahan moderat, Motor dan tics lisan sejarah.

Kehamilan dan menyusui

Jangan mengambil Meridia obat^® Kehamilan dan menyusui (menyusui), karena sejauh ini tidak cukup penelitian tentang dampak keamanan Meridia^® buah.

Wanita usia subur, mengambil Meridia obat^®, Anda harus menggunakan metode kontrasepsi.

Perhatian

Persiapan Meridia^® Ini harus diterapkan hanya dalam kasus, ketika intervensi non-farmakologis untuk mengurangi berat badan (Diet dan olahraga) tidak efektif (penurunan berat badan selama 3 bulan kurang dari 5 kg).

Meridia Pengobatan^® Ini harus dilakukan dalam kerangka terapi yang kompleks untuk menurunkan berat badan di bawah pengawasan medis, memiliki pengalaman praktis dalam pengobatan obesitas. Terapi kompleks meliputi perubahan kebiasaan makan dan gaya hidup, dan peningkatan aktivitas fisik. Pasien harus mengubah gaya hidup dan kebiasaan mereka sehingga, setelah selesai pengobatan untuk memastikan pelestarian penurunan berat badan. Pasien harus jelas tentang, bahwa ketidakpatuhan akan menyebabkan kembali berat badan dan kebutuhan untuk pengobatan ulang.

Selama periode administrasi Meridia obat^® diperlukan untuk mengontrol tekanan darah dan denyut jantung: pertama 2 bulan – setiap 2 minggu, dan kemudian bulanan. Pada pasien dengan kontrol hipertensi harus dilaksanakan dengan hati-hati dan pada interval yang lebih pendek. Jika kontrol pengukuran tekanan darah lebih besar dari dua kali tingkat 145/90 mmHg., menerima Meridia^® harus ditunda.

Kewaspadaan harus diresepkan Meridia^® bersamaan dengan obat, memperpanjang interval QT, termasuk. blokatorami gistaminovykh H₁-reseptor (astemizol, terfenadine), obat antiaritmia (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol), cizapridom, pimozidom, sertindolom dan triciklicheskimi antidepressantami. Hal ini juga berlaku untuk negara-negara, yang dapat menyebabkan pemanjangan interval QT (misalnya, gipomagniemiya).

Interval antara mengambil MAO inhibitor (termasuk. furazolidona, procarbazine, selegiline) dan Meridia^® harus minimal 2 minggu.

Meskipun tidak ada hubungan antara sibutramine dan pengembangan hipertensi pulmonal primer, Namun, bila menggunakan Meridia obat^® Anda harus memperhatikan penampilan kegagalan pernafasan yang progresif, nyeri dada dan bengkak di kaki.

Ketika melewatkan dosis Meridia^® tidak harus dibawa ke depan menerima dosis ganda, lanjut didorong untuk terus mengambil skema obat.

Reaksi terhadap penghapusan obat (sakit kepala, nafsu makan meningkat) jarang. Tidak ada bukti, yang terjadi setelah sindrom penarikan obat, gangguan penarikan atau suasana hati.

Selama periode pemberian obat tidak harus mengambil minuman beralkohol, tk. Asupan alkohol benar-benar tidak kompatibel dengan direkomendasikan saat mengambil Meridia^® intervensi diet.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mesin ypravleniyu

Persiapan, mempengaruhi CNS, dapat membatasi aktivitas mental, kecepatan memori dan reaksi. Meskipun studi sibutramine tidak mempengaruhi fungsi-fungsi ini, Namun obat Meridia^® dapat membatasi kemampuan untuk mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen.

Overdosis

Ada data yang sangat terbatas tentang sibutramine overdosis. Tanda-tanda spesifik overdosis tidak diketahui, Namun, untuk mempertimbangkan kemungkinan manifestasi lebih jelas dari efek samping. Pasien harus memberitahu dokter dalam kasus dugaan overdosis.

Pengobatan: Tidak ada antidot yang spesifik; harus memastikan bernapas bebas, memantau keadaan dari sistem kardiovaskular, jika perlu, terapi simtomatik. Menampilkan pengangkatan karbon aktif, lavage lambung, dengan peningkatan tekanan darah dan takikardia – beta-blocker. Efektivitas diuresis paksa atau hemodialisis tidak diinstal.

Interaksi obat

Simultan penerimaan Meridia^® inhibitor CYP3A4 isoenzim (ketoconazole, Eritromisin, troleandomiцin, cyclosporine) mengakibatkan konsentrasi yang lebih tinggi dari metabolit dari sibutramine dengan peningkatan denyut jantung dan klinis tidak signifikan perpanjangan QT.

Rifampisin, antibiotik macrolide, fenitoin, Carbamazepine, fenobarbital dan deksametason dapat mempercepat metabolisme sibutramine.

Dengan penggunaan simultan dari Meridia^® dengan selective serotonin reuptake inhibitor (antidepresan), dengan obat untuk mengobati migrain (sumatriptan, digidroergotamin), dengan analgesik ampuh (pentazocin, petidin, Fentanyl), dengan obat antitusif (dekstrometorfan) dalam kasus yang jarang dapat mengembangkan sindrom serotonin.

Interaksi obat obat Meridia^® dengan obat, yang meningkatkan tekanan darah dan denyut jantung, dengan antitusif, obat anti-alergi saat ini tidak cukup dipelajari.

Meridia^® Ini tidak mempengaruhi efek kontrasepsi oral.

Pada saat yang sama mengambil sibutramine dan etanol yang diamati amplifikasi yang terakhir.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.