MEKSIKOR (Solusi untuk di / dan / m)
Bahan aktif: эtilmetilgidroksipiridina suksinat
Ketika ATH: C01EB
CCF: Obat antioksidan
ICD-10 kode (kesaksian): F07, G93.4, i20, I20.0, I21, I61, I63, I67.2, I69
Ketika CSF: 01.12.11.04
Pabrikan: ЭкоФармИнвест ООО (Rusia)
Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan
Solusi untuk di / dan / m jelas, berwarna atau sedikit kekuningan.
1 ml | 1 amp. | |
эtilmetilgidroksipiridina suksinat | 50 mg | 100 mg |
Eksipien: asam suksinat, Trilon B, air d / dan.
2 ml – botol kaca gelap (5) – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
2 ml – botol kaca gelap (5) – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
Aksi farmakologi
Obat antioksidan, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, angioprotektornym, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (tanah), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор® уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат повышает содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора® на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (syok, gipoksiya, išemiâ), EXO- и эндогенной интоксикации, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения.
Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор® существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и снижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную способность эритроцитов, meningkatkan reologi darah, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца. Мексикор® значительно уменьшает неблагоприятные последствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор® эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями “гибернации” (спячки) dan “оглушенности” infark, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
Мексикор® повышает эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Мексикор® улучшает клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, повышает эффективность проводимой комплексной терапии (Nitrat, antiagregantov, obat antihipertensi), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости.
Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, Menghambat agregasi platelet, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина, ЛОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛВП.
Применение Мексикора® в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает эффект гипотензивных средств.
Мексикор® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде, препятствуя развитию феномена “no-reflow”, и восстанавливая ауторегуляторные реакции мозговых сосудов. Мексикор® ускоряет восстановление биоэлектрической активности ишемизированного мозга, обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, takut, tegangan, kegelisahan, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Добавление Мексикора® к комплексной терапии пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Farmakokinetik
Penyerapan
При парентеральном введении активное вещество препарата Мексикор® определяется в плазме в течение 4 tidak. Waktu untuk mencapai C.max – 0.58 tidak.
Distribusi
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.
Metabolisme
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Deduksi
Среднее время удержания препарата в плазме – 0.7-1.3 tidak. Rata-rata, untuk 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% dari dosis – в виде глюкуроноконъюгата.
Kesaksian
- Infark miokard akut (с первых часов заболевания);
- Angina tidak stabil;
- PJK, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
- Kecelakaan serebrovaskular akut;
-ensefalopati discirculatory (termasuk. атеросклеротического генеза);
— легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
— интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у пациентов пожилого и старческого возраста.
Dosis rejimen
Obat ini diberikan / m atau / (bolus atau infus). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния пациента и эффективности лечения.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, pelan-pelan (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% dekstrosa (Glukosa) dalam volume 100-150 ml untuk 30-90 m. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 m.
Суточная терапевтическая доза составляет 3-9 mg / kg berat badan, dosis tunggal – 1-3 mg / kg berat badan. Dosis harian maksimum tidak melebihi 800 mg, tunggal – 250 mg.
Ketika mengobati острого инфаркта миокарда Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, nitrat, beta-blocker, ACE inhibitor, antikoagulan dan agen antiplatelet, а также симптоматические средства по показаниям. Pertama 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, berikut 9 Malam – препарат может быть введен в/м. Парентеральное введение препарата (w / w atau w / o) осуществляют 3 kali / hari, setiap 8 tidak. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 0.1 g 3 kali / hari untuk 2 Bulan. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 mg / kg berat badan, dosis tunggal – 2-3 mg / kg berat badan. Dosis harian maksimum tidak melebihi 800 mg, tunggal – 250 mg.
В комплексной терапии angina tidak stabil Мексикор® применяют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 mg / kg berat badan / hari, lebih lanjut – перорально в форме капсул по 100 mg 3-4 kali / hari untuk 2-3 Bulan.
В комплексной терапии осложненных Krizov PND по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор® применяют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (при амбулаторном ведении пациента) dosis 3-6 mg / kg berat badan / hari, lebih lanjut – перорально в форме капсул по 100 mg 3-4 kali / hari untuk 3 Bulan.
Di gangguan peredaran serebral akut Мексикор® digunakan dalam kompleks terapi dalam pertama 2-4 дня в/в капельно по 200-300 mg 2-3 kali / hari, затем в/м по 100 mg 3 kali / hari. Lamanya pengobatan 10-14 d. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 100 mg 3 kali / hari untuk 2 Bulan.
Di дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 mg 2-3 kali / hari untuk 14 hari-hari. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 minggu.
Untuk курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор® memberikan/m dalam dosis 100 mg 2 kali / hari untuk 10-14 hari-hari.
Di вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор® применяют в/м по 100 mg 3 kali / hari untuk 10-14 hari-hari.
Di невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги Мексикор® применяют в/м по 100 mg 4 kali / hari untuk 10-14 hari-hari.
Di легких и умеренных когнитивных расстройствах, сосудистой деменции Мексикор® применяют в/м в дозе 100-300 mg / hari untuk 14 hari-hari.
Efek samping
Dari sistem pencernaan: возможно появление сухости и металлического привкуса во рту.
Sistem pernapasan: sakit tenggorokan, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха.
Lain: perasaan “разливающегося” тепла во всем теле, ощущение неприятного запаха; reaksi alergi.
Появляющиеся при чрезмерно высокой скорости введения препарата побочные эффекты, biasanya, исчезают при замедлении или прекращении введения препарата.
Kontraindikasi
-gangguan hati akut;
-pelanggaran ginjal akut;
- Anak dan remaja up 18 tahun;
- Kehamilan;
- Menyusui (menyusui);
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.
Kehamilan dan menyusui
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации в связи с недостаточной изученностью действия препарата в эти периоды.
Perhatian
С осторожностью следует назначать Мексикор® пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Gunakan di Pediatrics
Эффективность и безопасность назначения Мексикора® anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak diatur.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Overdosis
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седативного действия.
Interaksi obat
Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (Carbamazepine), antiparkinson (levodopa) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств.
Совместное применение Мексикора® с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Kondisi pasokan apotek
Obat ini dirilis di bawah resep.
Kondisi dan persyaratan
Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С. Shelf hidup - 2 tahun.