LIDOKAIN (Solusi untuk injeksi)

Bahan aktif: Lidokain
Ketika ATH: N01BB02
CCF: Mestnый anestesi. Obat antiaritmia. Класс I B.
Ketika CSF: 21.02
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Solusi untuk injeksi jelas, berwarna atau dekat berwarna, tanpa bau.

Eksipien: natrium klorida (bentuk sediaan parenteral), air d / dan.

2 ml – ampul (5) – kemasan Valium planimetris (20) – kotak kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Agen antiaritmia kelas IB, anestesi mestnый, turunan dari asetanilida. Memiliki membran aktivitas stabilisasi. Hal ini menyebabkan blokade saluran natrium dalam membran neuronal bersemangat dan membran kardiomiosit.

Mengurangi durasi potensial aksi dan periode refrakter efektif dalam serat Purkinje, menekan otomatisme mereka. Ini menghambat aktivitas listrik lidocaine depolarized, situs aritmogenik, tapi efek minimal pada aktivitas listrik dari jaringan normal. Ketika digunakan dalam dosis terapi yang tinggi hampir tidak berubah kontraktilitas miokard dan memperlambat AV-konduksi. Ketika digunakan sebagai agen anti-arrhythmic di / dalam onset pengenalan tindakan melalui 45-90 detik, lamanya – 10-20 m; ketika saya / m administrasi timbulnya tindakan melalui 5-15 m, lamanya – 60-90 m.

Hal ini menyebabkan semua jenis anestesi lokal: terminal, infiltrasi, provodnikovuju.

Farmakokinetik

Setelah / m penyerapan hampir selesai. Distribusi cepat, V_D adalah tentang 1 l / kg (pada pasien dengan gagal jantung berikut). Protein mengikat tergantung pada konsentrasi zat aktif dalam plasma dan 60-80%. Dimetabolisme terutama di hati dengan pembentukan metabolit aktif, yang dapat berkontribusi pada manifestasi efek terapi dan beracun, terutama setelah infus untuk 24 h atau lebih.

T_1/2 Ini cenderung biphasic dengan distribusi fase 7-9 m. Secara umum, T_1/2 tergantung dosis, aku s 1-2 dan h dapat ditingkatkan untuk 3 jam atau lebih selama panjang / infus (lebih 24 tidak). Diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit, 10% dalam bentuk tidak berubah.

Kesaksian

Dalam prakteknya kardiologi: pengobatan dan pencegahan aritmia ventrikel (aritmia, takikardia, kibaran, fibrilasi), termasuk. di infark miokard akut, ketika ditanamkan alat pacu jantung, ketika glikosida keracunan, narkoze.

Anestesi: terminal, infiltrasi, kabel, cerebrospinal (Epidural) anestesi dalam operasi, kebidanan dan ginekologi, Urologi, Ophthalmology, Kedokteran gigi, Otorhinolaryngology; blokade saraf perifer dan ganglia.

Dosis rejimen

Dalam orang dewasa antiaritmia bila diberikan dalam dosis muatan / di – 1-2 mg / kg untuk 3-4 m; Rata-rata dosis tunggal 80 mg. Kemudian langsung di infus pada tingkat 20-55 ug / kg / menit. Drip infus dapat dilakukan selama 24-36 tidak. Jika perlu infus latar belakang drip dapat diulang dalam / bolus dosis lidokain 40 mg setelah 10 menit setelah dosis muatan pertama.

V / m diperkenalkan oleh 2-4 mg / kg, jika perlu, re-introduksi adalah mungkin melalui 60-90 m.

Anak-anak dengan on / dalam dosis pemuatan – 1 mg / kg, jika perlu, dapat kembali pengenalan 5 m. Untuk terus menerus / v infus (administrasi biasanya berikut dosis pemuatan) – 20-30 ug / kg / menit.

Untuk digunakan dalam praktek bedah dan kebidanan, Kedokteran gigi, Modus THT-praktik ditetapkan secara individual, tergantung pada bukti, situasi klinis dan bentuk sediaan.

Dosis maksimum: orang dewasa dengan / dalam dosis pemuatan – 100 mg, pada infus berikutnya – 2 mg / min; ketika saya / administrasi m – 300 mg (tentang 4.5 mg / kg) selama 1 tidak.

Anak dalam kasus re-loading dosis pada interval 5 min dosis total adalah 3 mg / kg; dengan terus menerus I / infus (administrasi biasanya berikut dosis pemuatan) – 50 ug / kg / menit.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, kelemahan, kegelisahan, nistagmo, penurunan kesadaran, kantuk, gangguan visual dan pendengaran, gempa, Trizm, kejang (Hal ini meningkatkan risiko pengembangan terhadap latar belakang dari hiperkapnia dan asidosis), sindroma “cauda equina” (kelumpuhan kaki, paresthesia), stethoparalysis, pernapasan, Blok mesin dan sensitif, Kelumpuhan pernapasan (lebih mungkin untuk mengembangkan anestesi saat subarachnoid), mati rasa lidah (bila digunakan dalam kedokteran gigi).

Sistem kardiovaskular: peningkatan atau penurunan tekanan darah, takikardia – bila diberikan vasokonstriktor, perifericheskaya vasodilatasi, keruntuhan, sakit dada.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, buang air besar secara sukarela.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal (pada kulit dan selaput lendir), kulit gatal, angioedema, syok anafilaktik.

Reaksi lokal: anestesi spinal – sakit punggung, dengan anestesi epidural – sengaja masuk ke ruang subarachnoid; bila diterapkan secara topikal di Urologi – uretrit.

Lain: disengaja buang air kecil, metgemoglobinemiâ, anestesi persisten, penurunan libido dan / atau potensi, depresi pernapasan, sampai berhenti, gipotermiя; anestesi dalam kedokteran gigi: mati rasa dan parestesia dari bibir dan lidah, perpanjangan anestesi.

Kontraindikasi

Perdarahan berat, syok, hipotensi, Infeksi tempat suntikan yang diusulkan, vыrazhennaya bradikardia, syok kardiogenik, gagal jantung kronis yang parah, Pasien usia lanjut SSS, AV-blokade derajat II dan III (kecuali, ketika probe untuk merangsang ventrikel), hati yang parah.

Untuk anestesi subarachnoid – blok jantung lengkap, pendarahan, hipotensi, syok, Infeksi tempat pungsi lumbal, keracunan darah.

Peningkatan sensitivitas terhadap lidokain dan anestesi lokal lainnya dari jenis amida.

Kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan dan menyusui hanya dapat digunakan untuk kesehatan. Lidocaine diekskresikan dalam ASI.

Dalam prakteknya obstetrik digunakan dengan hati-hati paraservikal untuk pelanggaran perkembangan janin, insufisiensi plasenta, sifat belum waktunya, perenoshennosti, gestosis.

Perhatian

C Perhatian harus digunakan bila kondisi, disertai dengan penurunan aliran darah hepatik (termasuk. pada gagal jantung kronis, penyakit hati), insufisiensi sirkulasi progresif (biasanya sebagai akibat dari blok jantung dan syok), pada pasien berat dan lemah, pada pasien usia lanjut (senior 65 tahun); untuk anestesi epidural – penyakit saraf, Keracunan darah, ketidakmungkinan tusukan karena deformitas tulang belakang; untuk anestesi subarachnoid – ketika nyeri punggung, infeksi otak, tumor jinak dan ganas otak, koagulopati pada berbagai asal-usul, migrain, perdarahan subarachnoid, hipertensi, hipotensi, paresthesia, kegilaan, Histeri, pada pasien yang tidak kooperatif, ketidakmungkinan tusukan karena deformitas tulang belakang.

Perhatian diberikan lidokain dalam jaringan dengan vaskularisasi berlimpah (misalnya, di leher dengan operasi tiroid), dalam kasus tersebut, lidocaine diterapkan dalam dosis rendah.

Sedangkan penggunaan beta-blocker, cimetidine membutuhkan pengurangan dosis lidokain; polimiksin B – harus memantau fungsi pernafasan.

Selama pengobatan MAO inhibitor sebaiknya tidak digunakan parenteral lidokain.

Solusi untuk suntikan, terdiri dari epinefrin dan norepinefrin, tidak dirancang untuk on / dalam.

Lidokain tidak dapat ditambahkan ke transfusi darah.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Setelah penerapan lidokain tidak dianjurkan untuk terlibat dalam kegiatan, Hal ini membutuhkan konsentrasi tinggi perhatian dan reaksi psikomotorik cepat.

Interaksi obat

Dalam aplikasi dengan barbiturat (termasuk. fenobarbital) dapat meningkatkan metabolisme lidokain dalam hati, konsentrasi plasma menurunkan dan, dengan demikian, pengurangan efektivitas terapeutik.

Sedangkan penggunaan beta-blocker (termasuk. dengan propranolol, nadololom) dapat meningkatkan efek lidocaine (termasuk. racun), rupanya, karena memperlambat metabolisme di hati.

Pada aplikasi simultan dengan MAO inhibitor dapat meningkatkan aksi lokal obat bius lidokain.

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, menyebabkan blokade transmisi neuromuskular (termasuk. dengan suxamethonium klorida) dapat meningkatkan efek obat, menyebabkan blokade transmisi neuromuskular.

Dalam aplikasi dengan obat-obatan dan obat penenang dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat; dengan aymalinu, xinidinom – dapat meningkatkan tindakan cardiodepressive; dengan amiodaron – kasus dijelaskan kejang dan SSS.

Dalam aplikasi dengan geksenalom, sodium thiopental (I /) mungkin depresi pernapasan.

Pada aplikasi simultan dengan Valium peningkatan toksisitas lidocaine; dengan midazolam – Penurunan moderat dalam konsentrasi lidokain dalam plasma; dengan morfin – memperkuat efek analgesik morfin.

Dalam sebuah aplikasi yang dikembangkan dengan risiko prenylamine jenis aritmia ventrikel “putaran”.

Ada kasus eksitasi, halusinasi sedangkan penggunaan procainamide.

Sedangkan penggunaan propafenone dapat meningkatkan durasi dan meningkatkan keparahan efek samping dari CNS.

Hal ini diyakini, bahwa di bawah pengaruh rifampisin dapat menurunkan konsentrasi lidokain dalam plasma.

Ketika kedua / v infus lidokain dan fenitoin dapat meningkatkan efek samping asal sentral; menggambarkan kasus blokade sinoatrial karena aksi aditif lidokain cardiodepressive dan fenitoin.

Pasien, menerima fenitoin sebagai antikonvulsan, mungkin untuk mengurangi konsentrasi lidokain dalam plasma, karena induksi enzim mikrosomal hati di bawah pengaruh fenitoin.

Dalam aplikasi dengan cimetidine cukup mengurangi clearance lidocaine dan meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah, ada risiko peningkatan efek samping dari lidokain.