KVENTIAKS

Bahan aktif: Quetiapine
Ketika ATH: N05AH04
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Ketika CSF: 02.01.02.04
Pabrikan: Krka-RUS LTD (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi merah kecoklatan, bulat, lenticular, chamfered.

Eksipien: laktosa monohidrat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, natrium pati karboksimetil (Tipe A), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 4000, pewarna besi oksida kuning (E172), oksida besi pewarna merah (E172).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi lampu kuning, bulat, lenticular.

Eksipien: laktosa monohidrat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, natrium pati karboksimetil (Tipe A), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 4000, pewarna besi oksida kuning (E172).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih, bulat, lenticular, chamfered.

Eksipien: laktosa monohidrat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, natrium pati karboksimetil (Tipe A), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 4000.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih, bulat, lenticular.

Eksipien: laktosa monohidrat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, natrium pati karboksimetil (Tipe A), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 4000.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih, Lonjong, lenticular.

Eksipien: laktosa monohidrat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, natrium pati karboksimetil (Tipe A), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 4000.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (9) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik (anxiolytic). Quetiapine adalah antipsikotik atipikal, yang menunjukkan afinitas tinggi untuk serotonin 5HT₂-Receptor, daripada untuk dopamin D₁– dan D₂-reseptor otak. Quetiapine memiliki afinitas untuk histamin dan α₁-adrenoseptor, dan afinitas rendah untuk α₂-adrenoseptor. Tidak ada afinitas yang cukup untuk muskarinik kolinergik quetiapine dan benzodiazepine reseptor.

Tes standar quetiapine menunjukkan aktivitas antipsikotik.

Hasil studi gejala ekstrapiramidal pada hewan mengungkapkan, quetiapine yang menyebabkan katalepsi lemah dalam dosis, efektif menghalangi dopamin D₂-reseptor. Quetiapine adalah penurunan selektif dalam kegiatan-A10 dopaminergik mesolimbic neuron, dibandingkan dengan neuron A9 nigrostriatal,, terlibat dalam fungsi motorik.

Tidak ada perbedaan antara quetiapine yang (dosis 75-750 mg / hari) dan plasebo dalam kejadian kasus gejala ekstrapiramidal dan penggunaan bersamaan obat antikolinergik. Tidak ada kenaikan jangka panjang konsentrasi prolaktin dalam plasma darah.

Perbaikan klinis dukungan berkepanjangan Quetiapine pada pasien, yang efek positif dikembangkan pada awal pengobatan.

Durasi paparan dari quetiapine pada serotonin 5HT₂-dan reseptor dopamin dan D₂-reseptor kurang dari 12 jam setelah dosis.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Penyerapan – tinggi, makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas. Protein plasma mengikat – 83%.

Farmakokinetik quetiapine adalah linier dan tidak berbeda pada pria dan wanita.

Metabolisme

Ekstensif dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit farmakologi tidak aktif di bawah pengaruh CYP3A4. Quetiapine dan beberapa metabolitnya adalah inhibitor lemah isozim 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dan 3A4 manusia sitokrom P450, tetapi hanya pada konsentrasi, paling sedikit, di 10-50 kali konsentrasi obat bila digunakan dalam kisaran dosis yang efektif 300 untuk 450 mg / hari.

Berdasarkan in vitro, tidak diharapkan untuk, bahwa co-pemberian quetiapine dengan obat lain akan mengakibatkan penghambatan yang signifikan secara klinis sitokrom P450 metabolisme dimediasi obat lain.

Deduksi

T_1/2 sekitar 7 tidak. Melaporkan berita tentang 73% dan melalui usus – 21%. Kurang 5% Quetiapine tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Clearance rata-rata quetiapine pada pasien usia lanjut 30-50% kurang, dibandingkan pada pasien antara usia 18 untuk 65 tahun.

Clearance plasma rata-rata quetiapine pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin < 30 ml / min / 1.73 m³) dan pada pasien dengan penyakit hati (stabil sirosis alkoholik) berkurang sekitar 25%.

Kesaksian

- Pengobatan psikosis akut dan kronis, termasuk skizofrenia;

- Pengobatan episode manik dalam gangguan bipolar.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan dalam, 2 kali / hari, terlepas dari makanan.

Di pengobatan psikosis akut dan kronis, termasuk skizofrenia, dosis harian dalam pertama 4 Hari ini: 1-Hari – 50 mg; 2-Hari – 200 mg; 3-Hari – 200 mg dan 4 hari – 300 mg. Mulai dari hari ke-4, Dosis harian 300 mg. Tergantung pada efek klinis dan tolerabilitas dosis dapat bervariasi secara individual dari 150 mg / hari untuk 750 mg / hari. Dosis harian maksimum untuk pengobatan skizofrenia – 750 mg.

Di pengobatan episode manik dalam gangguan bipolar quetiapine dianjurkan sebagai monoterapi atau sebagai terapi tambahan untuk suasana hati stabilisasi.

Dosis harian di pertama 4 Hari ini: 1-Hari – 100 mg; 2-Hari – 200 mg; 3-Hari – 300 mg dan 4 hari – 400 mg. Peningkatan dosis harian mungkin kemudian oleh 200 mg / hari untuk 6 Penitipan adalah 800 mg. Tergantung pada efek klinis dan tolerabilitas dosis dapat bervariasi secara individual dari 200 mg / hari untuk 800 mg / hari. Biasanya, dosis efektif berkisar dari 400 mg 800 mg / hari. Dosis harian maksimum – 800 mg.

Tidak perlu. pembersihan plasma quetiapine di pasien usia lanjut dikurangi dengan 30-50%, resep obat dengan hati-hati, terutama di awal pengobatan. Dosis awal – 25 mg / hari, diikuti dengan peningkatan 25-50 mg untuk mencapai dosis efektif.

Di Pasien dengan ginjal dan gagal hati Ini dianjurkan untuk memulai terapi dengan 25 mg / hari. Di masa depan, dianjurkan untuk meningkatkan dosis harian 25-50 mg untuk mencapai dosis efektif.

Efek samping

Klasifikasi kejadian efek samping (SIAPA): Sering (> 1/10), sering (> 1/100, < 1/10), jarang (> 1/1000, < 1/100), jarang (>1/10 000, < 1/1000), jarang (< 1/10 000, termasuk laporan terisolasi).

Dari sistem hematopoietik: sering – leukopenia; jarang – eozinofilija; jarang – neutropenia.

Bagian dari sistem saraf pusat dan perifer: sangat sering - pusing, kantuk, sakit kepala; sering – keadaan pingsan; jarang – kegelisahan, perangsangan, insomnia, akatisia, gempa, kejang, depresi, paresthesia; jarang – sindrom neuroleptik maligna (hipertermia, gangguan kesadaran, kekakuan otot, gangguan vegetatif-vaskular, peningkatan konsentrasi CPK); jarang – pozdnyaya tardive.

Sistem kardiovaskular: sering – takikardia, hipotensi ortostatik, Perpanjangan QT pada EKG.

Sistem pernapasan: rhinitis, radang tekak.

Dari sistem pencernaan: sering – mulut kering, sembelit, diare, pencernaan yg terganggu, peningkatan transaminase serum (ACT или АЛТ); jarang – penyakit kuning, mual, muntah, sakit perut; jarang – hepatitis.

Reaksi alergi: jarang – ruam kulit, Reaksi hipersensitivitas; jarang – angioedema, Stevens-Johnson syndrome.

Pada bagian dari sistem reproduksi: jarang – priapism.

Pada bagian dari sistem endokrin: sering – berat badan (terutama di minggu-minggu pertama pengobatan); jarang – hiperglikemia atau diabetes dekompensasi.

Laboratorium indikator: jarang – Peningkatan kadar serum GGT dan trigliserida (non-puasa), hiperkolesterolemia; penurunan hormon tiroid (total T4 dan bebas T4 / dalam pertama 4 Minggu /, serta jumlah T3 dan rT3 / Hanya dosis tinggi quetiapine /).

Lain: sering – edema perifer, kelemahan; jarang – nyeri punggung bawah, sakit dada, subfebrilitet, mialgia, xerosis, caligation.

Kontraindikasi

- Menyusui;

- Anak-anak dan remaja untuk 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitivitas terhadap quetiapine atau bahan lainnya.

DARI peringatan harus diresepkan untuk pasien dengan kardiovaskular dan penyakit serebrovaskular, atau kondisi lain, predisposisi untuk hipotensi, bawaan perpanjangan QT pada EKG atau di hadapan kondisi, potensi untuk menyebabkan perpanjangan QT (co-pemberian obat, memperpanjang interval QT, gagal jantung kongestif, kaliopenia, gipomagniemiya), gagal hati, epilepsi, kejang dalam sejarah, kehamilan, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan dan kemanjuran quetiapine pada wanita hamil belum ditetapkan. Oleh karena itu, kehamilan dapat diterapkan hanya quetiapine, jika manfaat yang diharapkan membenarkan potensi risiko.

Tingkat ekskresi quetiapine dengan susu ibu tidak diinstal. Perempuan harus disarankan untuk menghindari menyusui saat mengambil quetiapine.

Perhatian

Ketika pembatalan tiba-tiba dosis tinggi obat antipsikotik mungkin mengalami reaksi parah berikut (penarikan) – mual, muntah, jarang Insomnia. Kasus eksaserbasi gejala psikotik dan munculnya gangguan gerakan spontan (akatisia, dystonia, tardive). Dalam hubungan ini,, penghapusan obat dianjurkan untuk secara bertahap.

Dalam penunjukan quetiapine bersama-sama dengan obat-obatan, memperpanjang interval QT, Perawatan harus diambil, terutama pada pasien usia lanjut, gagal jantung kongestif, hipokalemia dan hipomagnesemia.

Mengingat, quetiapine yang mempengaruhi sistem saraf pusat, obat harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat lain, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat. Disarankan untuk menjauhkan diri dari alkohol.

Ketika gejala tardive dyskinesia harus mengurangi dosis atau menghentikan penggunaan quetiapine.

Dalam uji klinis terkontrol tidak ada perbedaan yang ditemukan dalam kejadian kejang antara quetiapine dan plasebo. Tapi, serta dalam pengobatan antipsikotik lainnya, Ini direkomendasikan hati-hati pada pasien dengan kehadiran riwayat kejang.

Sindrom neuroleptik maligna dapat berhubungan dengan pengobatan antipsikotik yang sedang berlangsung. Manifestasi klinis sindrom ini termasuk: hipertermia, perubahan status mental, kekakuan otot, volatilitas dari sistem saraf otonom, sebuah urovnja peningkatan CPK. Dengan perkembangan sindrom ini, quetiapine harus dihentikan dan pengobatan yang tepat.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan dengan quetiapine dianjurkan untuk berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Data overdosis quetiapine terbatas. Ada kasus menerima quetiapine, melebihi 30 g. Pada kebanyakan pasien, efek samping tidak diamati, dalam kasus efek samping mereka sendiri yang. Bergabung kasus kematian saat mengambil 13.6 Mr quetiapine. Sangat jarang melaporkan kasus overdosis dengan quetiapine, menyebabkan pemanjangan interval QT, koma atau kematian. Pada pasien dengan riwayat penyakit jantung parah risiko efek samping dapat meningkatkan overdosis.

Gejala: chrezmernaya sedasi, kantuk, takikardia, menurunkan tekanan darah.

Pengobatan: Terapi simtomatik, Acara, bertujuan untuk mempertahankan fungsi pernafasan, Kardiovaskular, oksigenasi dan ventilasi yang memadai. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Quetiapine tidak menyebabkan induksi sistem enzim hati, yang terlibat dalam metabolisme phenazone dan lithium.

Co-pemberian quetiapine dengan obat, berpotensi menghambat enzim hati, Taki bagaimana carbamazepine atau fenitoin, serta dengan barbiturat, rifampisin, dapat mengurangi konsentrasi plasma quetiapine, yang mungkin memerlukan peningkatan dosis Kventiaksa, tergantung pada efek klinis. Hal ini juga perlu mempertimbangkan penghapusan fenitoin atau carbamazepine, atau inducer lain dari sistem enzim hati atau mengganti obat, non-merangsang enzim mikrosomal hepatik (misalnya, asam valproik).

Enzim utama, bertanggung jawab untuk metabolisme quetiapine, является изофермент CYP3A4. Farmakokinetik quetiapine tidak mengubah sementara penerapan cimetidine (P450 inhibitor), fluoxetine (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) atau imipramine antidepresan (inhibitor CYP2D6).

Disarankan untuk berhati-hati saat quetiapine dan sistemik administrasi inhibitor CYP3A4 (antijamur dan antibiotik macrolide azole), tk. konsentrasi plasma quetiapine dapat meningkatkan. Oleh karena itu perlu untuk menggunakan dosis yang lebih rendah dari Quetiapine. Perhatian khusus harus diberikan kepada pasien lanjut usia dan lemah.

Farmakokinetik quetiapine tidak signifikan mengubah bila diberikan bersamaan dengan antipsikotik – risperidone atau haloperidol. Namun, penggunaan bersamaan quetiapine dengan thioridazine menyebabkan peningkatan clearance quetiapine.

Obat-obatan, Depresan SSP, dan etanol meningkatkan risiko efek samping.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.