KORDAFLEKS

Bahan aktif: Nifedipine
Ketika ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1, I73.0
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi Warna kuning, матовые или слегка блестящие, bulat, lenticular, dengan bau yang khas samar.

Eksipien: поливинилбутирал, magnesium stearat, talek, hydroksypropyltsellyuloza, natrium kroskarmelosa, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, Titanium dioksida, oksida besi kuning, gipromelloza.

100 PC. – botol kaca gelap (1) – bungkus kardus.

Tablet lepas lambat, dilapisi коричневато-лилового цвета, bulat, lenticular, с матовой или слегка блестящей поверхностью, tidak berbau atau dengan bau yang khas samar; presentasi – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, natrium kroskarmelosa, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, talek, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, oksida besi merah, magnesium stearat.

30 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – kotak kardus.
60 PC. – Bank di kacamata gelap (1) – kotak kardus.

Aksi farmakologi

Selektif calcium channel blockers lambat, 1,4-dihidropiridin derivatif. Memiliki antihipertensi dan antiangina. Nifedipine mengurangi ion kalsium ekstraseluler saat ini menjadi kardiomiosit dan sel-sel otot polos arteri koroner dan perifer. Pada dosis terapi, saat menormalkan ion kalsium transmembran, pelanggaran di sejumlah kondisi patologis, прежде всего при артериальной гипертензии. Ini mengurangi kejang dan melebarkan pembuluh arteri koroner dan perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, mengurangi afterload dan kebutuhan oksigen miokard. Hal ini meningkatkan aliran darah ke daerah iskemik miokardium tanpa sindrom “mencuri”, dan juga meningkatkan jumlah agunan fungsi.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, dan tindakan antiaritmia. Ini tidak mempengaruhi nada vena. Nifedipine meningkatkan aliran darah ginjal, menyebabkan natriuresis moderat. Dalam dosis tinggi menghambat pelepasan ion kalsium dari toko intraseluler. Hal ini mengurangi jumlah fungsi saluran kalsium, tanpa mengerahkan pengaruh pada saat mereka diaktifkan, dari inaktivasi dan pemulihan.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

При приеме внутрь быстро и почти полностью (lebih 90%) diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_.max darah dicapai melalui 0.5-1 h setelah pemberian.

Setelah masuk 1 tab. long-acting 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 tidak (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h berangsur-angsur menurun.

Distribusi

The mengikat protein plasma (albumin) aku s 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Menembus melalui BBB (kurang 5%), penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.

Tidak terakumulasi.

Metabolisme

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metabolit, не обладающих фармакологической активностью.

Deduksi

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 мг T_1/2 нифедипина составляет 2 tidak, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – tentang 3.8-16.9 tidak.

60-80% dari dosis oral diekskresikan dalam urin sebagai metabolit tidak aktif, bagian yang tersisa – с желчью и калом.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipine.

Gagal ginjal kronis, Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak mempengaruhi farmakokinetik nifedipine.

Kesaksian

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Pil 10 mg);

- PJK: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, termasuk. ангиоспастической (Prinzmetal angina);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Dosis rejimen

Mode ditetapkan secara individual, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Dewasa Kordafleks^® dalam bentuk tablet, dilapisi, menunjuk 10 mg (1 tab.) 3 kali / hari. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 kali / hari. Dosis harian maksimum – 40 mg. Интервал между приемами препарата – tidak kurang 2 tidak.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Dosis awal – 20 mg (1 tab.) 2 kali / hari dengan interval 12 tidak. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, biasanya, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 kali / hari. Dosis harian maksimum – 120 mg.

Di pasien usia lanjut фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Di умеренных нарушениях функции печени или почек Rezim dosis koreksi tidak diperlukan. Di выраженном нарушении функции печени dosis harian maksimum tidak melebihi 40 mg.

Obat dalam bentuk tablet, mengandung 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – terlepas dari makanan, tanpa mengunyah, dengan sedikit air.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: kemerahan pada wajah, hipotensi berat, edema perifer, takikardia; jarang – meningkatkan serangan angina (Hal ini membutuhkan penghapusan obat), усиление сердечной недостаточности, jatuh pingsan.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, kelelahan, gangguan tidur (mengantuk atau insomnia); dalam beberapa kasus – suasana hati labil, tunanetra; penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi – parestesia pada ekstremitas, gempa.

Dari sistem pencernaan: diare, sembelit, mual, mulas; jarang (при длительном приеме препарата) – mulut kering, perut kembung, kolestasis intrahepatik, peningkatan transaminase hati; dalam beberapa kasus – giperplaziya tepat, radang gusi, anoreksia.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenia; dalam beberapa kasus – anemia.

Dari sistem kemih: peningkatan diuresis harian; jarang – memburuknya fungsi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgii; dalam beberapa kasus – radang sendi.

Pada bagian dari sistem endokrin: dalam beberapa kasus – ginekomastia, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), perubahan berat, galaktorea.

Reaksi alergi: jarang – gatal-gatal, ruam, gatal; dalam beberapa kasus – Hepatitis autoimmunnyi.

Lain: merasa panas; dalam beberapa kasus – kelemahan, Berkeringat, demam, panas dingin, fotodermatitis.

Kontraindikasi

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Syok kardiogenik;

- Hipotensi berat (sistolik BP bawah 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopathic hypertrophic stenosis subaortalnыy;

- Gagal jantung parah;

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Hipersensitivitas terhadap nifedipine dan bahan-bahan lainnya.

DARI peringatan следует применять Кордафлекс^® pada gagal jantung kronis, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, pelanggaran berat sirkulasi serebral, SSS, takikardia parah, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, hipertensi maligna, pasien, hemodialisis (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, dan pasien lansia.

Kehamilan dan menyusui

Kordafleks^® kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Sejak nifedipine diekskresikan dalam ASI, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Perhatian

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (gejala “memantul”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Pasien lanjut usia lebih mungkin untuk penurunan aliran darah otak karena vasodilatasi perifer tajam.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Gunakan di Pediatrics

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Di awal, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan reaksi emosional yang cepat. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdosis

Gejala: hipotensi berat, takikardia, sakit dada (angina), sakit kepala, keruntuhan, penurunan kesadaran, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradikardia, pingsan. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hiperkalemia, alkalosis metabolik, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Pengobatan: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Jika perlu, Anda dapat membuat mencuci usus kecil, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Hemodialisis tidak efektif, dan plasmapheresis mungkin efektif.

Terapi simtomatik. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Jika bradikardia yang mengancam jiwa harus menggunakan alat pacu jantung buatan. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalin), можно использовать допамин (dosis maksimum 25 µg/kg berat badan/min), doʙutamin (dosis maksimum 15 µg/kg berat badan/min), dan isoprenalin 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / di). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Interaksi obat

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® dengan beta-blocker, Diuretik, ACE inhibitor, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. untuk. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® dengan clonidine, metildopa, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Peningkatan efek hipotensif juga diamati dalam terapi kombinasi dengan cimetidine, ranitidin dan trisiklik antidepresan.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek inotropik negatif dan meningkatkan risiko perpanjangan QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, apa, rupanya, karena penurunan bioavailabilitas yang, serta induksi enzim, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (tentang 2 kali), yang mencapai tingkat maksimum pada 3-4 hari. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, terutama pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri.

Nifedipine dapat menggantikan dari hubungannya dengan obat protein, ditandai dengan tingkat tinggi mengikat (termasuk. antikoagulan tidak langsung – kumarin dan turunannya indandiona, NSAID), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, jika perlu, mengurangi dosis vincristine.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина tubuh, jika perlu, mengurangi dosis nifedipine.

Jus jeruk Bali, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (flukonazol, intrakonazol, ketoconazole) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Demikian pula,, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan dalam gelap dan keluar dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° 25 ° c. Umur simpan – 4 tahun.