KONVULSOFIN

Bahan aktif: Asam valproik
Ketika ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, G40
Ketika CSF: 02.05.05
Pabrikan: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil белого цвета со слабым желтоватым оттенком, bulat, datar, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Eksipien: tepung kentang, agar-agar, silikon dioksida, talek, magnesium stearat.

100 PC. – botol plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiepilepsi. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, beberapa – при психомоторных припадках.

Farmakokinetik

Penyerapan

Степень абсорбции высокая, bioavailabilitas – 100%. C_.max dicapai melalui 3-4 tidak. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Distribusi

C_ss dicapai pada 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. Mengikat protein plasma 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% pada konsentrasi 50-100 mg / l. V_D – 0.2 l / kg. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Dilengkapi dengan ASI (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolisme

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Deduksi

T_1/2 aku s 12-16 tidak. Asam valproik (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, termasuk. кетометаболитов) ginjal; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Farmakokinetik dalam kondisi klinis khusus

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Kesaksian

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Dosis rejimen

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg berat badan. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста aku s 20 mg / kg berat badan, untuk подростков старше 14 tahun – 25 mg / kg berat badan, untuk anak usia 3 untuk 14 tahun – 30 mg / kg berat badan.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Di gangguan fungsi ginjal суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 penerimaan.

Препарат следует принимать во время или после еды, cair diperas sejumlah kecil cairan.

Efek samping

CNS: gempa; jarang – perubahan perilaku, настроения или психического состояния (depresi, merasa lelah, halusinasi, sikap agresif, гиперактивное состояние, psikosis, kegembiraan yang tidak biasa, двигательное беспокойство или раздражительность), ataxia, pusing, kantuk, sakit kepala, encephalopathy, dysarthria, ketidaksanggupan mengatur kencing, keadaan pingsan, gangguan kesadaran, koma.

Dari indra: diplopia, nistagmo, berkedip “muşek” depan mataku, gangguan pendengaran.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, gastralgia, Anoreksia atau nafsu makan meningkat, diare, hepatitis, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH, giperʙiliruʙinemija; jarang – sembelit, pankreatitis (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 bulan pengobatan, чаще на 2-12-й неделе).

Dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia.

Dari sistem pembekuan darah: trombositopenia, снижение содержания фибриногена, pendarahan berkepanjangan, петехиальные кровоизлияния, memar, lebam, peningkatan pendarahan.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal, angioedema, Stevens-Johnson syndrome.

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, alopecia.

Dari sistem kemih: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Pada bagian dari sistem endokrin: dismenorea, sekunder amenore, pembesaran payudara, galaktorea.

Lain: meningkatkan atau menurunkan berat badan, edema perifer, гиперглицинемия.

Kontraindikasi

- Kegagalan hati;

-hepatitis akut dan kronis;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porphyria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombositopenia;

- Anak-anak sampai usia 3 tahun;

-penyakit hati dalam sejarah;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 dan 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, jadi, biasanya, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Perhatian

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, penyakit organik otak, gipoproteinemii, gagal ginjal.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Pasien, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 minggu.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, waktu perdarahan, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “perut akut” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, lesu, keadaan bengkak, рвота и желтуха, harus segera berhenti menggunakan produk.

Ini harus diperhitungkan, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Pemantauan parameter laboratorium

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, bilirubin, gambar darah perifer, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (setiap 3 bulan).

Gunakan di Pediatrics

Anak-anak (особенно до 2 tahun) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, sehingga pasien, принимающим Конвульсофин, harus menahan diri dari kegiatan berbahaya.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, pusing, diare, disfungsi pernafasan, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Pengobatan: lavage lambung (selambat-lambatnya 10-12 tidak), pemberian arang aktif, diurez, mempertahankan fungsi vital, hemodialisis.

Interaksi obat

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, Depresan SSP, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptik, Antidepresan, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO inhibitor, тимолептиков возможно усиление их эффектов, termasuk. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramine) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, clonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (fenobarbital, fenitoin, Carbamazepine, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (kumarin dan turunannya indandiona, Heparin, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, antidepresan trisiklik, sebagai bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, maprotiline adalah, молиндон, MAO inhibitor, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 tidak – anak-anak.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 tidak berubah.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (misalnya, kodein).

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C, dari jangkauan anak-anak. Umur simpan – 5 tahun.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.