КОНВУЛЬСАН

Bahan aktif: Lamotrigin
Ketika ATH: N03AX09
CCF: Antikonvulsan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, G40
Ketika CSF: 02.05.06
Pabrikan: Actavis hf. (Islandia)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Pil bulat, Valium, lampu kuning, Berukir “25” satu sisi.

Eksipien: magnesium karbonat, selulosa mikrokristalin, povidone, пигмент светло-желтый (laktosa monohidrat, oksida besi kuning), krospovydon (полиплаздон XL10), magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil bulat, Valium, lampu kuning, Berukir “50” satu sisi.

Eksipien: magnesium karbonat, selulosa mikrokristalin, povidone, пигмент светло-желтый (laktosa monohidrat, oksida besi kuning), krospovydon (полиплаздон XL10), magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil bulat, Valium, lampu kuning, Berukir “100” satu sisi.

Eksipien: magnesium karbonat, selulosa mikrokristalin, povidone, пигмент светло-желтый (laktosa monohidrat, oksida besi kuning), krospovydon (полиплаздон XL10), magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

* – Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – lamotrigin.

Aksi farmakologi

Antikonvulsan. Lamotrigine adalah saluran bergantung pada potensi natrium, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (Asam amino, memainkan peranan penting dalam perkembangan epilepsi), а также ингибирует деполяризацию, disebabkan oleh glutamatom.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan lamotrigine dengan cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму при эффекте “pertama lulus”. DARI_.max plasma adalah sekitar 2.5 jam setelah dosis. Waktu untuk mencapai C_.max sedikit meningkat setelah makan, Tapi penyerapan tetap tidak berubah. Pharmacokinetics dari lamotrigine memiliki sifat linier bila diberikan dosis tunggal untuk 450 mg. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания С_.max pada kesetimbangan, Namun, dengan sesekali fluktuasi dalam setiap individu.

Distribusi

Lamotrigine mengikat untuk protein plasma adalah sekitar 55%. Mungkin, untuk melepaskan obat dari mengikat dengan protein dapat menyebabkan efek toksik.

V_D aku s 0.92-1.22 l / kg.

Metabolisme

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (UDF-gljukuroniltransferaza). Метаболизируется до глюкуронидов. Lamotrigine di kecil meningkatkan metabolisme sendiri secara bergantung pada dosis.

Deduksi

У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ± 14 mL/menit. Diekskresikan dalam urin sebagai metabolit, kurang 10% obat ini diekskresikan dalam urin sebagai tidak berubah, tentang 2% – dengan kotoran. Clearance, dan T_1/2 tidak tergantung dosis. T_1/2 у взрослых составляет в среднем от 24 h untuk 35 tidak. Pada T_1/2 lamotrigine sangat dipengaruhi oleh obat-obatan yang dibawa bersama-sama.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Anak-anak memiliki clearance lamotrigine ketika menghitung berat di atas, dibandingkan pada orang dewasa (наиболее высок у детей до 5 tahun). Anak-anak T_1/2 lamotrigine biasanya kurang, dibandingkan pada orang dewasa. Nilai rata-rata kira-kira sama dengan 7 ч при одновременном назначении с препаратами, merangsang gljukuronizaciju, seperti carbamazepine dan fenitoin, dan peningkatan rata-rata 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.

Secara klinis penting perbedaan dalam kliring lamotrigine pada pasien remaja dibandingkan muda pasien tidak terdeteksi.

Pada pasien dengan Gilbert sindrom obat clearance jatuh pada 32%, itu, bagaimanapun, tidak melampaui batas-batas normal nilai untuk populasi umum.

Kesaksian

Epilepsi

— в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (kejang parsial dan umum, termasuk kejang-kejang tonico-clauniceskie, serta kejang, Lennox-Gastaut sindrom) pada orang dewasa dan anak-anak lebih tua dari 12 tahun;

— в качестве дополнительной терапии эпилепсии (kejang parsial dan umum, termasuk kejang-kejang tonico-clauniceskie, serta kejang, Lennox-Gastaut sindrom) pada anak-anak 2 untuk 12 tahun (Setelah meraih kontrol epilepsi pada latar belakang kombinasi terapi, сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);

-monoterapi khas ketiadaan.

Gangguan bipolar

— для профилактики нарушений настроения (depresi, kegilaan, hypomania, episode campuran) у взрослых с биполярными расстройствами.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan. Jika dosis dihitung lamotrigine (misalnya, Ketika menetapkan anak atau pasien dengan gangguan fungsi hati) не может быть разделена на целое количество таблеток, pasien harus ditetapkan ke dosis ini, yang berhubungan dengan tablet nilai integer terdekat dalam dosis yang lebih rendah.

Karena risiko ruam tidak melebihi dosis awal obat dan modus direkomendasikan meningkatkan dosis.

Epilepsi

Монотерапия у взрослых и детей старше 12 tahun

Начальная доза Конвульсана составляет 25 mg 1 waktu / hari selama pertama 2 minggu dengan peningkatan selanjutnya dalam dosis hingga 50 mg 1 kali / hari untuk berikut 2 minggu. Maka dosis harus ditingkatkan oleh 50-100 mg setiap 1-2 minggu, sampai Anda mencapai efek terapeutik yang optimal. Dosis standar 100-200 mg / hari 1 atau 2 penerimaan. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требуется назначение Конвульсана в дозе 500 mg / hari.

Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 tahun

При совместном применении Конвульсана с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (PEP) atau tanpa mereka начальная доза ламотриджина составляет 25 mg sehari untuk pertama 2 minggu; lebih lanjut pada 25 mg 1 kali / hari untuk berikut 2 minggu. Dosis harus ditingkatkan oleh maksimum 25-50 mg / hari setiap 1-2 minggu, sampai Anda mencapai efek terapeutik yang optimal. Dosis standar 100-200 mg / hari 1 atau 2 penerimaan.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, dalam hubungannya dengan PROBE lain atau tanpa mereka (dengan pengecualian obat valproeva asam) начальная доза Конвульсана составляет 50 mg 1 waktu / hari selama pertama 2 minggu, selanjutnya disebut sebagai 100 mg / hari 2 pemberian berikutnya 2 minggu. Затем дозу повышают максимально на 100 mg setiap 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dosis standar 200-400 mg / hari 2 penerimaan. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 700 mg / hari.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизапии ламотриджина или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 waktu / hari selama pertama 2 minggu, lebih lanjut – 50 mg / hari 1 pemberian berikutnya 2 minggu. Kemudian dosis meningkat hingga 50-100 mg setiap 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dosis standar 100-200 mg / hari 1 atau 2 penerimaan.

Монотерапия у детей berumur 2 untuk 12 tahun

Начальная доза Конвульсана при monoterapi khas absen aku s 0.3 мг/кг массы тела/сут в 1 atau 2 penerimaan selama pertama 2 minggu dengan peningkatan selanjutnya dalam dosis hingga 0.6 mg / kg / hari 1 atau 2 pemberian berikutnya 2 minggu. Dosis harus ditingkatkan oleh maksimum 0.6 mg / kg setiap 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dosis pemeliharaan biasa adalah dari 1 untuk 15 mg / kg / hari 1 atau 2 penerimaan, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.

Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 untuk 12 tahun

При совместном применении Конвульсана и препаратов вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них начальная доза ламотриджина составляет 0.15 mg / kg 1 waktu / hari selama pertama 2 minggu, selanjutnya disebut sebagai 0.3 mg / kg 1 kali / hari untuk berikut 2 minggu. Maka dosis harus ditingkatkan oleh 0.3 mg / kg setiap 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dosis standar 1-5 mg / kg / hari 1 atau 2 penerimaan. Dosis harian maksimum – 200 mg.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, dalam hubungannya dengan PROBE lain atau tanpa mereka (dengan pengecualian obat valproeva asam) начальная доза ламотриджина составляет 0.6 mg / kg / hari 2 penerimaan selama pertama 2 minggu, selanjutnya disebut sebagai 1.2 mg / kg / hari 2 pemberian berikutnya 2 minggu. Dosis harus ditingkatkan oleh maksimum 1.2 mg/kg/hari setiap 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dosis standar 5-15 мг/кг в сутки в 2 penerimaan. Dosis harian maksimum – 400 mg.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина начальная доза ламотриджина составляет 0.3 mg / kg / hari 1 atau 2 penerimaan selama pertama 2 minggu, lebih lanjut – 0.6 mg / kg / hari 1 atau 2 pemberian berikutnya 2 minggu. Kemudian dosis meningkat hingga 0.6 mg / kg setiap 1-2 minggu, sampai Anda mencapai efek terapeutik yang optimal. Dosis standar 1-10 mg / kg / hari 1 atau 2 penerimaan. Dosis maksimum adalah 200 mg / hari.

Untuk pastikan bahwa, yang didukung dosis terapi, Ada kebutuhan untuk mengendalikan berat badan anak dan menyesuaikan dosis ketika perubahan. Точное дозирование при проведении начальной терапии Конвульсаном в таблетках по 5 мг невозможно, Jika anak berat kurang dari 17 kg.

Yang paling disukai, bahwa anak-anak berusia 2 untuk 6 tahun akan memerlukan dosis pemeliharaan terbesar.

При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию Конвульсаном или при назначении на фоне приема Конвульсана других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, Hal ini dapat mempengaruhi farmakokinetiku lamotrigine.

Bipolar pelanggaran dewasa

Anda harus mengikuti dosing Transisional rezim, itu termasuk meningkat selama 6 Minggu dosis lamotrigine untuk mendukung menstabilkan dosis (Meja. 1), после чего при наличии показаний можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (Tabel 2).

Meja 1. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых

Mendukung menstabilkan dosis bervariasi tergantung pada efek klinis.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, ингибирующих глюкуронизацию ламотриджина (misalnya, obat-obatan valproeva asam), начальная доза ламотриджина составляет 25 mg sehari untuk pertama 2 minggu, kemudian – 25 mg 1 kali / hari untuk berikut 2 minggu, di 5 Minggu dosis harus ditingkatkan untuk 50 mg / hari 1-2 penerimaan. Menstabilkan dosis 6 Minggu adalah 100 mg / hari 1-2 penerimaan. Dosis harian maksimum – 200 mg.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, стимулирующих глюкуронизацию ламотриджина (misalnya, fenitoin, Carbamazepine, fenobarbital, prymydon), pasien, не получающих ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (misalnya, obat-obatan valproeva asam), начальная доза ламотриджина составляет 50 mg 1 waktu / hari selama pertama 2 minggu, kemudian – 100 mg / hari 2 pemberian berikutnya 2 minggu, di 5 Minggu dosis harus ditingkatkan untuk 200 mg / hari 2 penerimaan. Di 6 Minggu, dosis dapat ditingkatkan untuk 300 mg / hari, Namun, menstabilkan dosis untuk mencapai efek terapeutik yang optimal adalah 400 mg / hari 2 приема и назначается, dimulai dengan 7 minggu.

Di monoterapi Конвульсаном или при совместном применении Конвульсана с препаратами лития, bupropion, olanzapinom, окскарбазепином или другими препаратами, не являющимися индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 waktu / hari selama pertama 2 minggu, kemudian – 50 mg / hari 1 atau 2 pemberian berikutnya 2 minggu. Дозу следует увеличить до 100 mg/hari 5 minggu. Menstabilkan dosis 6 Minggu adalah 200 mg / hari 1-2 penerimaan.

Setelah mencapai pemeliharaan harian dosis menstabilkan obat-obatan psikiatri lain dapat dibatalkan.

Meja 2. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.

Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 400 mg / hari.

Setelah pembatalan terapi komplementer lamotrigine glucuronidation inhibitor (misalnya, obat-obatan valproeva asam) menstabilkan lamotrigina dosis awal adalah dua kali lipat dan dipertahankan pada tingkat ini.

Setelah pembatalan terapi komplementer inducers dari lamotrigine glucuronidation (termasuk. fenitoin, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidone) lamotrigine dosis secara bertahap dikurangi selama 3 Minggu, tergantung pada dosis awal pemeliharaan.

Setelah penghapusan obat-obatan psikotropika atau antiepilepsi menyertainya, не имеющих значимого фармакокинетического взаимодействия с ламотриджином (misalnya, persiapan lithium, sebagai bupropion, olanzapine, okskarʙazepin), должна быть сохранена стабилизирующая доза Конвульсана, kesepakatan yang dicapai dalam proses meningkatkan mode.

Ada tidak ada pengalaman klinis pada dosis koreksi lamotrigine pada pasien dengan gangguan bipolar setelah menambahkan obat lain. Namun, berdasarkan pada penelitian interaksi obat Anda dapat memberikan rekomendasi berikut (Meja. 3).

Meja 3. Koreksi dosis lamotrigine pada pasien dengan bipolar pelanggaran setelah bergabung dengan terapi obat lain

При прекращении терапии Конвульсаном у пациентов с биполярным расстройством отменять Конвульсан можно сразу, tanpa penurunan bertahap dosis.

Dalam kembalinya penerimaan lamotrigine dokter harus menilai kebutuhan untuk meningkatkan dosis pemeliharaan pada pasien, yang berhenti minum obat untuk alasan apapun, karena dosis awal yang tinggi dan melebihi dosis anjuran yang dikaitkan dengan risiko mengembangkan ruam parah. Semakin banyak waktu yang telah berlalu sejak terakhir dosis, lebih hati-hati harus meningkatkan dosis untuk mendukung. Jika waktu setelah Anda berhenti mengambil melebihi 5 paruh waktu, dosis lamotrigine harus naik untuk mendukung, sesuai dengan diagram sesuai.

Terapi Lamotridzhinom tidak harus membuka kembali pada pasien, penghentian pengobatan lamotridginom dipertalikan dengan munculnya ruam, kecuali dalam kasus-kasus, mana potensi manfaat dari terapi tersebut adalah jelas melebihi potensi risiko.

При назначении Конвульсана perempuan, уже принимающим гормональные контрацептивы, нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.

Ketika meresepkan kontrasepsi hormon pasien, уже получающим поддерживающие дозы Конвульсана и не получающим индукторов глюкуронизации ламотриджина, Anda mungkin perlu untuk meningkatkan lamotrigine dosis pemeliharaan, tetapi tidak lebih dari 2 kali, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

Setelah penghentian kontrasepsi hormon pasien, уже получающими поддерживающие дозы Конвульсана и не получающими индукторов глюкуронизации ламотриджина, Anda mungkin harus mengurangi dosis lamotrigine di 2 waktu tergantung individu efek klinis.

Mode koreksi di pasien usia lanjut (senior 65 tahun) tidak diperlukan.

Di rata-rata hati manusia (Kelas B untuk Anak-Pugh) dan berat (kelas C Child-Pugh) primer, tumbuh dan pendukung dosis harus dikurangi oleh sekitar 50% dan 75% masing-masing. Tumbuh dan pendukung dosis harus disesuaikan tergantung pada efek klinis.

Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

Efek samping

Informasi tentang reaksi yang tidak diinginkan terbagi 2 Bagian: reaksi merugikan pada pasien dengan epilepsi dan reaksi merugikan pada pasien dengan gangguan bipolar. Namun, dalam pertimbangan keamanan profil lamotrigine secara umum harus memperhitungkan informasi dalam bagian kedua.

Digunakan klasifikasi bersyarat frekuensi berikut reaksi yang tidak diinginkan: Sering (>1/10), sering (>1/100, <1/10), kadang-kadang (>1/1000, < 1/100), jarang (>1/10 000, <1/1000), jarang (<1/10 000).

Pada pasien dengan epilepsi

Reaksi dermatologis: Ketika sendirian: Sering – ruam kulit; при других видах клинического применения: Sering – ruam kulit; jarang – Stevens-Johnson syndrome; jarang – TEN.

Ruam, alam terutama makulopapular, biasanya muncul untuk pertama 8 minggu setelah mulai terapi dan pergi setelah penarikan obat.

Ada laporan kasus langka parah, lesi berpotensi mengancam nyawa, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik (Sindrom Lyell). Meskipun dalam kebanyakan kasus untuk menghapus obat terjadi regresi gejala, beberapa pasien yang luka ireversibel, dan dalam kasus yang jarang telah dilaporkan kematian, obat-terkait. Risiko keseluruhan ruam sebagian besar terkait dengan dosis awal yang tinggi lamotrigin dan melebihi laju dosis yang dianjurkan kenaikan lamotrigin, dengan administrasi seiring valproate. Pengembangan ruam juga dilihat sebagai manifestasi dari sindrom hipersensitivitas, terkait dengan berbagai manifestasi sistemik.

Dari sistem hematopoietik: jarang – neutropenia, leukopenia, anemia, trombositopenia, pansitopenia, anemia aplasticheskaya, agranulositosis. Kelainan hematologi mungkin, atau mungkin tidak terkait dengan sindrom hipersensitivitas.

Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang – sindrom hipersensitivitas (termasuk gejala seperti demam, limfadenopati, pembengkakan wajah, pelanggaran oleh darah dan hati, DIC, mul'tiorgannye pelanggaran). Ruam ini juga dilihat sebagai bagian dari sindrom hipersensitivitas. Hal ini penting untuk dicatat, manifestasi yang awal hipersensitivitas (yaitu. demam, limfadenopati) dapat terjadi bahkan dalam ketiadaan tanda-tanda jelas bekas luka. Dengan perkembangan gejala yang sama, pasien harus segera berkonsultasi dengan dokter dan, kecuali Anda memiliki alasan yang berbeda untuk gejala, lamotrigine harus dihapuskan.

CNS: Ketika sendirian: Sering – sifat lekas marah, sakit kepala; sering – kantuk, insomnia, pusing, gempa; kadang-kadang – ataxia, sikap agresif; jarang – tics, halusinasi, kebingungan; при других видах клинического применения: Sering – sakit kepala, pusing; sering – sifat lekas marah, nistagmo, gempa, ataxia, kantuk, insomnia; kadang-kadang – sikap agresif; jarang – tics, halusinasi, kebingungan, ažitaciâ, ketidakstabilan, gangguan gerakan, memburuknya gejala penyakit Parkinson, gangguan ekstrapiramidal, Choreoathetosis, Peningkatan frekuensi menggoncangkan kejang.

Dari indra: Sering – diplopia, penglihatan kabur; jarang – konjungtivitis.

Dari sistem pencernaan: Ketika sendirian: sering – mual; при других видах клинического применения: sering – mual, diare.

Oleh sistem dapat empedu: очень редко – повышение уровней печеночных ферментов, fungsi hati yang abnormal, gagal hati. Pelanggaran hati biasanya berkembang dalam hubungannya dengan gejala giperreaktivnosti, tetapi dalam beberapa kasus dilaporkan dan dalam ketiadaan tanda-tanda jelas hipersensitivitas.

Lain: sering – fatiguability; jarang – sindrom seperti lupus.

У пациентов с биполярным нарушением

Reaksi dermatologis: Sering – ruam kulit; jarang – Stevens-Johnson syndrome.

CNS: Sering – sakit kepala; sering – ažitaciâ, kantuk, pusing.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: sering – arthralgia, sakit punggung.

Lain: sering – sakit.

Kontraindikasi

- Anak-anak sampai usia 2 tahun;

-hipersensitivitas untuk lamotridzhinu atau salah satu komponen persiapan.

DARI peringatan diresepkan untuk gagal ginjal.

Kehamilan dan menyusui

Конвульсан должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Perubahan fisiologis, berkembang selama kehamilan, bisa mempengaruhi tingkat lamotrigine dan/atau efek terapeutik. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности.

Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, komponen 40-60% от его концентрации в плазме матери. При необходимости назначения Конвульсана в период лактации следует соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

Perhatian

Anak-anak pada risiko mengembangkan parah kulit ruam di atas, dibandingkan pada orang dewasa. Menurut laporan frekuensi ruam kulit, mencari rawat inap, anak-anak, pasien dengan epilepsi, berkisar dari 1 di 300 untuk 1 di 100 anak-anak.

Pada anak-anak manifestasi awal dari ruam dapat keliru untuk infeksi, Oleh karena itu, Anda harus mempertimbangkan kemungkinan reaksi dari anak-anak obat, didukung oleh pengembangan ruam dan demam selama pertama 8 minggu terapi.

Selain, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с высокой начальной дозой Конвульсана и превышением рекомендуемой скорости повышения его, а также с сочетанным применением с препаратами вальпроевой кислоты.

Ketika bertemu ruam semua pasien (orang dewasa dan anak-anak) harus segera Diperiksa oleh dokter. Menerima lamotrigine harus segera dihentikan kecuali, Ketika itu jelas, pengembangan ruam yang tidak terkait dengan minum obat. Hal ini tidak dianjurkan untuk melanjutkan menerima lamotrigine dalam kasus, Kapan penunjukannya sebelumnya dibatalkan karena perkembangan reaksi kulit, Jika hanya efek terapeutik yang diharapkan dari penggunaan obat tidak melebihi risiko efek samping.

Lamotrigine adalah inhibitor lemah digidrofolatreduktaza, dan jadi obat dengan terapi jangka panjang dapat mempengaruhi metabolisme folat. Namun, hal itu menunjukkan, что ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, rata-rata jumlah eritrosit, konsentrasi folat dalam serum (Ketika diambil hingga 1 tahun) atau eritrosit (Ketika diambil hingga 5 tahun).

Jika pasien menerima obat lain, berisi lamotrigine, то он не должен принимать Конвульсан без консультации врача.

Резкая отмена приема Конвульсана, seperti PROBE lainnya, bisa mengarah pada pengembangan kejang. Jika tiba-tiba penarikan terapi tidak persyaratan keamanan (misalnya, Ketika Anda melihat ruam), lamotrigine dosis harus dikurangi secara bertahap selama 2 minggu.

Ada laporan, kejang menggoncangkan berat, termasuk status epilepticus, dapat mengarah pada pengembangan rhabdomyolysis, mul'tiorgannyh pelanggaran dan kadang-kadang fatal DIC-sindrom. Подобные случаи наблюдались и при лечении Конвульсаном.

Возможность совершения суицидальных попыток является характерной особенностью биполярных расстройств, поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Не рекомендуется в период применения препарата заниматься потенциально опасными видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Сообщалось об однократном применении Конвульсана в дозе, melebihi maksimum terapi dalam 10-20 waktu. Telah diamati berikut Gejala: nistagmo, ataxia, pelanggaran kesadaran dan koma.

Pengobatan: lavage lambung, госпитализация и проведение симптоматической терапии.

Interaksi obat

Rata-rata T_1/2 berkurang menjadi sekitar 14 ч при одновременном назначении с препаратами, merangsang gljukuronizaciju, seperti carbamazepine dan fenitoin, dan peningkatan rata-rata 70 ч при совместном назначении с вальпроатом. Tidak ada data tentang kemampuan lamotrigine menimbulkan klinis yang signifikan induksi maupun inhibisi enzim oksidatif hati. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися системой ферментов цитохрома Р450, mungkin. Lamotrigine dapat merangsang metabolisme Anda sendiri, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.

Meja 4. Efek dari obat lain pada gljukuronizaciju lamotrigine

Pengaruh kontrasepsi oral dan obat-obatan untuk terapi penggantian hormon lain itu tidak diselidiki, Meskipun mereka mungkin memiliki efek yang sama pada kinerja pharmacokinetic lamotrigine.

Obat-obatan valproeva asam, gljukuronizaciju yang menekan lamotrigine, memperlambat metabolisme dan memperpanjang rata-rata dengan T_1/2 hampir 2 kali.

Antikonvulsan tertentu (seperti fenitoin, Carbamazepine, Fenobarbital dan primidone), yang merangsang sistem memetabolisme enzim hati, mempercepat gljukuronizaciju lamotrigine dan metabolisme. Dilaporkan pada pengembangan efek yang tidak diinginkan dari sistem saraf pusat, termasuk pusing, ataksiyu, diplopia, penglihatan kabur dan mual pada pasien, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии Конвульсаном. Gejala ini biasanya terjadi setelah menurunkan dosis carbamazepine. Efek yang sama diamati pada penunjukan lamotrigine dan okskarbazepina sehat relawan, hasil dari pengurangan dosis tidak diselidiki.

Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.

При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 dosis mg dan okskarbazepina 1200 mg, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.

Lamotrigine dosis 100 mg/hari tidak menyebabkan pelanggaran pharmacokinetics dari lithium glukonat anhidrat (oleh 2 g 2 kali / hari untuk 6 hari-hari) при их совместном применении.

Beberapa menerima sebagai bupropion di dalam tidak ada pengaruhnya yang signifikan secara statistik pada dosis tunggal farmakokinetiku lamotrigine dan menyebabkan sedikit peningkatan dalam AUC lamotrigina glukuronida.

Dosis olanzapine 15 mg menurun AUC dan c_.max lamotrigine rata-rata 24% dan 20% masing-masing, yang secara klinis tidak berlaku. Lamotrigine dosis 200 мг не изменяет фармакокинетику оланзапина.

Penghambatan lamotrigine amitriptilinom, bupropion, Clonazepam, fluoxetine, aminazin atau lorazepamom memiliki sedikit efek pada pendidikan metabolit utama dari lamotrigine 2-N-glukuronida.

Studi metabolisme bufuralola mikrosomalnami enzim hati, didedikasikan pada manusia, memungkinkan Anda untuk menarik kesimpulan, lamotrigine itu tidak mengurangi clearance obat, metaboliziruthan didominasi izofermentami CYP2D6. Hasil penelitian secara in vitro juga menyarankan, clozapine itu, phenelzine, risperidone, sertraline, atau trazodone tidak dapat mempengaruhi kliring lamotrigine.

Selamat datang di dikombinasikan kontrasepsi oral, mengandung 30 µg ethinylestradiol dan 150 mcg levonorgestrel, menyebabkan peningkatan sekitar dua kali lipat dalam kliring lamotrigine (Setelah ia masuk ke dalam), yang mengarah ke penurunan AUC dan c_.max lamotrigine rata-rata 52% dan 39% masing-masing. Selama seminggu, bebas dari menerima obat aktif, Telah ada konsentrasi plasma meningkat dari lamotrigine, Namun, ini konsentrasi lamotrigine, diukur pada akhir minggu ini sebelum dosis berikutnya, rata-rata 2 kali lebih tinggi, daripada selama aktif terapi.

Selama periode keseimbangan konsentrasi lamotrigine dosis 300 mg tidak mempengaruhi estradiol etinil farmakokinetiku – komponen kontrasepsi oral kombinasi. Mencatat peningkatan yang sedikit clearance komponen kedua kontrasepsi oral – levonorgestrel, yang mengarah ke penurunan AUC dan c_.max levonorgestrel pada 19% dan 12% masing-masing. Pengukuran kadar serum FSH, LH, dan estradiol selama studi ini mengungkapkan sedikit pengurangan penindasan aktivitas hormon ovarium dalam beberapa wanita, Meskipun pengukuran plasma progesteron tingkat, tidak ada 16 perempuan tidak mengungkapkan bukti ovulasi hormon. Pengaruh kenaikan moderat clearance levonorgestrel dan perubahan Kadar plasma FSH dan LH di ovuljacionnuju ovarium aktivitas tidak diinstal. Pengaruh dosis lain lamotrigine (Selain 300 mg / hari) itu tidak diselidiki dan studi dengan dimasukkannya obat-obatan hormon lainnya belum dilakukan.

Rifampicin meningkatkan kliring lamotrigine dan mengurangi T nya_1/2 Terima kasih untuk stimulasi enzim hati, bertanggung jawab untuk gljukuronizaciju. Pasien, menerima rifampicin sebagai terapi seiring, tujuan modus lamotrigine harus mematuhi, direkomendasikan penunjukan bersama lamotrigine dan sarana, memungkinkan gljukuronizaciju.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.