KONTROLOK

Bahan aktif: Pantoprazole
Ketika ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Obat anti-ulkus
ICD-10 kode (kesaksian): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Ketika CSF: 11.01.03
Pabrikan: Nycomed GmbH (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, enterik dilapisi, Lonjong, tablet bikonveks, kuning dilapisi, dengan inti dari putih menjadi hampir putih; di satu sisi tinta tablet coklat dicetak “hal20”.

Eksipien: anhidrat natrium karbonat,, manitol, krospovydon, povidone K90, kalsium stearat, Air yang dimurnikan.

Komposisi shell: gipromeloza-2910, povidone K25, Titanium dioksida (E 171), oksida besi kuning (E172), propilen glikol, eudragit L30D-55 (asam metakrilat dan etil akrilat, polisorbat 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Komposisi tinta coklat Opacode S-1-26514 untuk menandai tablet: lak, oksida besi (E172) Red CL77491, oksida besi (E172) Hitam CL77499, oksida besi (E172) CL77492 kuning, lesitin kedelai, Titanium dioksida (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsi polydimethylsiloxane).

5 PC. – lepuh (3) – Penutup kardus lipat (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (1) – Penutup kardus lipat (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – Penutup kardus lipat (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, enterik dilapisi, Lonjong, tablet bikonveks, kuning dilapisi, dengan inti dari putih menjadi hampir putih; di satu sisi tinta tablet coklat dicetak “hal40”.

Eksipien: anhidrat natrium karbonat,, manitol, krospovydon, povidone K90, kalsium stearat, Air yang dimurnikan.

Komposisi shell: gipromeloza-2910, povidone K25, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), propilen glikol, eudragit L30D-55 (asam metakrilat dan etil akrilat, polisorbat 80, sodium lauryl), triэtiltsitrat.
Komposisi tinta coklat Opacode S-1-26514 untuk menandai tablet: lak, oksida besi (E172) Red CL77491, oksida besi (E172) Hitam CL77499, oksida besi (E172) CL77492 kuning, lesitin kedelai, Titanium dioksida (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsi polydimethylsiloxane).

5 PC. – lepuh (3) – Penutup kardus lipat (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (1) – Penutup kardus lipat (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – Penutup kardus lipat (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Powder untuk solusi untuk i / administrasi v sebagai zat kering putih atau hampir putih.

Eksipien: disodium эdetat, Natrium hidroksida.

Botol kaca berwarna (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Proton pump inhibitor (N⁺-K⁺-ATPase).

Blok tahap akhir sekresi asam klorida, menurunkan kedua basal dan sekresi dirangsang, terlepas dari sifat stimulus.

Setelah masuk 20 Kontrolok mg efek antisecretory setelah 1 jam dan mencapai maksimum setelah 2-4 tidak. Pada / dalam pendahuluan 80 mg efek antisecretory pantoprazole mencapai maksimum dalam 1 h dan disimpan 24 tidak.

Ketika ulkus duodenum, terkait dengan Helicobacter pylori, pengurangan sekresi lambung meningkatkan sensitivitas mikroorganisme terhadap antibiotik. Tidak berpengaruh pada motilitas saluran cerna. Melalui kegiatan sekretorik yang normal 3-4 hari setelah aplikasi.

Dibandingkan dengan inhibitor pompa proton lainnya, Kontrolok memiliki stabilitas kimia tinggi pada pH netral, dan kurang potensial untuk interaksi dengan sistem oksidase hati, tergantung pada sitokrom P450. Oleh karena itu Kontrolok tidak berinteraksi dengan banyak obat umum lainnya.

Farmakokinetik

Farmakokinetik sama setelah satu, dan setelah digunakan berulang obat.

Penyerapan

Setelah pemberian oral, pantoprazole cepat diserap dari saluran pencernaan. C_.max dalam plasma setelah pemberian oral dicapai setelah dosis pertama 20 mg atau 40 mg. Rata-rata, C_.max= 1,0-1,5 ug / ml dicapai melalui 2-2.5 h untuk dosis 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – melalui 2.5 h untuk dosis 40 mg. Angka ini tetap tidak berubah setelah penggunaan berulang obat. Bioavailabilitas absolut dari tablet pantoprazole – 77%. Penggunaan simultan tablet pantoprazole dengan makanan tidak mempengaruhi AUC dan C_.max.

Kisaran dosis 10 untuk 80 Konsentrasi langsung mg pantoprazole kinetik dalam plasma adalah linear setelah konsumsi yang, dan setelah / digunakan.

Distribusi

Pantoprazole mengikat protein plasma 98%. V_D aku s 0.15 l / kg, izin – 0.1 L / h / kg.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati. Metabolit utama dalam plasma dan urin desmetilpantoprazol, terkonjugasi dengan sulfat.

Deduksi

Jalur utama ekskresi – kencing (tentang 80%) sebagai metabolit dari pantoprazole, dalam jumlah kecil diekskresikan dalam feses. T_1/2 produk -1 tidak, T_1/2 metabolit – tentang 1.5 tidak. Ada beberapa kasus penghapusan tertunda (penerapan solusi untuk / di).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Bila menggunakan pantoprazole pada pasien dengan fungsi ginjal yang terbatas (termasuk. Pasien, hemodialisis) mengurangi dosis tidak diperlukan. Seperti pada pasien sehat, T_1/2 Pantoprazole pendek. Dialisis hanya bagian yang sangat kecil dari obat. Meskipun T_1/2 metabolit utama melambat (2-3 tidak.), Ekskresi cukup cepat dan akumulasi tidak terjadi.

Pada pasien dengan sirosis hati (Kelas A, Klasifikasi Child-Pugh) nilai T_1/2 meningkat menjadi 7-9 jam pada penerapan solusi untuk / di, untuk 3-6 tidak (untuk dosis 20 mg) dan untuk 7-9 tidak (untuk dosis 40 mg) aplikasi tablet Kontrolok. AUC untuk solusi bila diterapkan pada / di peningkatan 5-7 waktu, bila digunakan dalam tablet meningkatkan Kontrolok 3-5 waktu (untuk dosis 20 mg) dan masuk 5-7 waktu (untuk dosis 40 mg). Dibandingkan dengan pasien yang sehat ketika digunakan dalam larutan / C di_.max meningkat 1.5 kali, aplikasi tablet Kontrolok – di 1.3 kali (untuk dosis 20 mg) dan masuk 1.5 kali (untuk dosis 40 mg).

Sebuah sedikit peningkatan AUC dan C Indeks_.max pada orang tua itu tidak signifikan secara klinis.

Kesaksian

- Ulkus lambung dan ulkus duodenum (kekesalan), gastritis erosif (termasuk. terkait dengan mengambil NSAID);

- Penyakit Gastroesophageal reflux (GERD): Pengobatan erosif refluks esofagitis, Pengobatan simtomatik refluks penyakit neэrozyvnoy (NERB);

- Zollinger-Ellison;

- Pemberantasan Helicobacter pylori dalam kombinasi dengan agen antibakteri;

- Pengobatan dan pencegahan ulkus stres, serta komplikasi seperti pendarahan, perforasi, penetrasi (solusi untuk / di).

Dosis rejimen

Tablet harus diambil secara lisan Kontrolok: menelan utuh dan mencuci dengan cairan (Anda tidak dapat menghancurkan atau melarutkan).

Menurut kesaksian, membutuhkan dosis 1 waktu / hari, Kontrolok harus diambil di pagi hari. Waktu hari dan makanan tidak mempengaruhi aktivitas obat, tapi direkomendasikan saat mengambil obat kontribusi untuk kepatuhan pasien yang lebih baik.

Di pengobatan ulkus lambung dan ulkus duodenum, gastritis erosif (termasuk. terkait dengan penggunaan NSAID) obat ini digunakan dengan dosis 40-80 mg / hari.

Pengobatan 2 minggu selama eksaserbasi ulkus duodenum dan 4-8 minggu di lambung akut ulkus. Anti-pengobatan ulkus lambung dan ulkus duodenum – oleh 20 mg / hari.

Untuk pemberantasan Helicobacter pylori direkomendasikan kombinasi berikut:

1. Kontrolok pada 20 mg 2 kali / hari + amoksitsillin di 1000 mg 2 kali / hari + Klaritromisin 500 mg 2 kali / hari;

2. Kontrolok pada 20 mg 2 kali / hari + kaki metronidazol 500 mg 2 kali / hari + Klaritromisin 500 mg 2 kali / hari;

3. Kontrolok pada 20 mg 2 kali / hari + amoksitsillin di 1000 mg 2 kali / hari + kaki metronidazol 500 mg 2 kali / hari.

Sebuah pengobatan – 7-14 hari-hari.

Di Pengobatan refluks esofagitis Kontrolok diterapkan pada dosis 20-40 mg / hari. Pengobatan 4-8 minggu. Anti-pengobatan – oleh 20 mg / hari.

Di pengobatan sindrom Zollinger-Ellison Kontrolok diterapkan pada dosis 40-80 mg / hari.

Di Pasien dengan gangguan hati berat Dosis harus dikurangi untuk 40 mg 1 kali dalam 2 hari. Dalam hal ini perlu untuk mengontrol biokimia darah. Peningkatan enzim hati harus menghentikan penggunaan obat.

Pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal Jangan melebihi dosis 40 mg / hari. Pengecualian adalah penggunaan kombinasi terapi antimikroba untuk Helicobacter pylori, kapan dan pasien tua harus menerapkan dosis Kontrolok 40 mg 2 kali / hari.

Masukkan Kontrolok / O harus dibatasi pada kasus-kasus, bila tidak dapat menerima obat dalam. Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg / hari.

Di pengobatan jangka panjang dari sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi hipersekresi patologis lainnya direkomendasikan dosis harian pada awal pengobatan 80 mg / di. Kemudian, dosis dapat meningkat atau menurun. Dalam menerapkan obat dalam dosis harian dari 80 mg, dosis harus dibagi menjadi 2 penerimaan. Mungkin peningkatan sementara dosis harian untuk 160 mg.

Di pengobatan dan pencegahan ulkus stres, dan komplikasinya (pendarahan, perforasi, penetrasi), Kontrolok menunjuk 80 mg / hari. Dalam menerapkan obat dalam dosis harian dari 80 mg, dosis harus dibagi menjadi 2 penerimaan. Mungkin peningkatan sementara dosis harian untuk 160 mg Kontroloka.

Persiapan larutan injeksi

Dalam botol, mengandung bahan kering, yang akan ditambahkan 10 ml larutan garam fisiologis.

Aduk larutan yang dihasilkan dengan pantoprazole 100 ml larutan natrium klorida fisiologis atau 5% larutan glukosa.

Siap untuk pengenalan solusi harus memiliki pH = 9.

Pengenalan obat di / harus lambat – selama 2-15 m.

Solusi disiapkan harus digunakan dalam 3 jam setelah persiapan.

Efek samping

Dalam menerapkan Kontroloka sesuai dengan indikasi dan pada dosis yang direkomendasikan, efek samping jarang terjadi.

Khas (>1/100, <1/10): rasa sakit di perut bagian atas, diare, sembelit, perut kembung; sakit kepala.

Tidak khas (>1/1000, <1/100): mual, muntah; pusing, penglihatan kabur (penglihatan kabur); reaksi alergi (termasuk. gatal, ruam kulit).

Beberapa (>1/10000, < /1000): mulut kering, arthralgia, depresi, halusinasi, disorientasi dan kebingungan, (terutama pada pasien yang memiliki kecenderungan), serta penguatan gejala ini dalam kasus, jika mereka sebelumnya telah diamati pasien.

Sangat jarang (< 1/10000, termasuk. kasus-kasus individu): leukopenia, trombositopenia, thrombophlebitis di tempat suntikan (solusi untuk / di), edema perifer, insufisiensi hepatoseluler, menyebabkan penyakit kuning dengan / tanpa insufisiensi hati; reaksi anafilaksis (termasuk. syok anafilaktik), peningkatan enzim hati (transaminazy, hlyutamyltranspeptydazы), peningkatan trigliserida, demam, mialgia, nefritis interstitial, gatal-gatal, angioedema, Stevens-Johnson syndrome, eritema multiforme, photosensitivity, sari Lyell.

Kontraindikasi

- Dispepsia nevroticheskogo genesis (Pil, enterik dilapisi);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan insufisiensi hati, kehamilan, laktasi.

Data tentang penggunaan klinis obat dalam praktek pediatrik Kontrolok ada.

Kehamilan dan menyusui

Kontrolok harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan dan menyusui.

Perhatian

B / digunakan hanya disarankan dalam acara, jika tidak memungkinkan lisan.

Penggunaan pantoprazole tidak diindikasikan untuk pengobatan keluhan gastrointestinal ringan, seperti dispepsia asal neurogenic (solusi untuk / di).

Sebelum dan setelah perawatan, dengan adanya tanda-tanda peringatan (termasuk. penurunan berat badan yang signifikan paksa, muntah berulang, disfagia, anemia, tanah) dan dalam kasus dugaan atau adanya sakit maag, pemeriksaan endoskopi disarankan untuk menyingkirkan keganasan, sebagai pengobatan dapat menutupi gejala dan menunda diagnosis yang benar.

Jika gejalanya menetap, meskipun pengobatan yang memadai, harus melakukan evaluasi lebih lanjut.

Jangan meningkatkan dosis harian pantoprazole 40 mg pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dan pasien usia lanjut (solusi untuk / di).

Pada pasien dengan insufisiensi hati berat dosis harian harus dikurangi untuk 20 pantoprazole mg. Selain, pada pasien ini selama terapi dengan Kontrolok diperlukan untuk memantau enzim hati. Dalam kasus meningkatkan tingkat pengobatan harus terputus (solusi untuk / di).

Overdosis

Fenomena yang sampai sekarang mengakibatkan overdosis obat yang diamati Kontrolok. Dosis up 240 diberikan dalam mg / di untuk 2 menit dan ditoleransi dengan baik. Namun, dalam hal overdosis, dan hanya dengan adanya manifestasi klinis (mungkin efek samping meningkat) pengobatan simtomatik dan suportif. Pantoprazole tidak output melalui hemodialisis.

Interaksi obat

Penggunaan bersamaan Kontroloka dapat mengurangi penyerapan obat, yang bioavailabilitas tergantung pada pH lambung (termasuk. garam besi, ketoconazole, atazanavir, ritonavir).

Kontrolok dapat diberikan tanpa risiko interaksi obat pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, menerima glikosida jantung (Digoxin), blocker “lambat” calcium channel (nifedipine), beta-blocker (metoprolol); pasien dengan penyakit pada saluran pencernaan, prinimaûŝim antacidy, antibiotik (amoksiцillin, klaritromisin); pasien, kontrasepsi oral; pasien, NSAID (diklofenak, fenazon, naproxen, piroksikam); pasien dengan penyakit pada sistem endokrin, menerima glibenklamid, levothyroxine; pasien dengan kecemasan, dan gangguan tidur, menerima diazepam; pasien dengan epilepsi, carbamazepine dan fenitoin prinimayushtim; pasien, menerima antikoagulan tidak langsung, seperti warfarin dan phenprocoumon, pasien, transplantasi, menerima cyclosporine, tacrolimus.

Hal itu juga mencatat kurangnya interaksi obat dengan teofilin, kafein dan etanol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Bubuk untuk solusi untuk / dalam pendahuluan harus disimpan di tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Pil, enterik dilapisi, harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.