KLOFRANIL

Bahan aktif: Clomipramine
Ketika ATH: N06AA04
CCF: Antidepresan
Ketika CSF: 02.02.01
Pabrikan: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, tercakup tempurung biru, bulat, dengan Valium di satu sisi.

Eksipien: laktosa, pati, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, natrium methylparaben, talek, magnesium stearat, бриллиантовый синий, natrium pati glikolat, polietilen glikol, эudrazhit E100, sodium lauryl.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (5) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Kelompok antidepresan trisiklik senyawa. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, rupanya, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmakokinetik

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_.max plasma dicapai melalui 1.5-4 jam setelah konsumsi. Protein plasma mengikat – 97.6%. V_D – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 di tahap akhir 21 tidak. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, melalui usus – sebagai metabolit.

Kesaksian

Negara depresi berbagai etiologi (termasuk. Endogen, reaktif, sakit saraf, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fobi), панические приступы страха, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri wajah atipikal, postgerpeticheskaya neuralgia, posttravmaticheskaya neuropati, диабетическая или др. perifericheskaya neuropati), Narkolepsi, сопровождающаяся катаплексией; sakit kepala; pencegahan migrain

Dosis rejimen

Orang dewasa di dalam – oleh 25-50 mg 2-3 kali / hari; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / hari. Взрослым в/м 25-100 mg / hari, / Drip 50-75 mg 1 waktu / hari.

Dosis maksimum: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / hari, di rumah sakit – 300 mg / hari; anak-anak 10 tahun – 3 mg / kg / hari, tetapi tidak lebih 200 mg / hari.

Efek samping

CNS: sering – pusing, kelelahan, gempa, sakit kepala, myoclonus, tunanetra; jarang – dysgeusia, merasa panas, midriaz, disorientasi, halusinasi (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), negara kecemasan, ažitaciâ, gangguan tidur, menggila, hypomania, sikap agresif, gangguan memori, depersonalisasi, zevota, mimpi buruk, peningkatan depresi, gangguan konsentrasi, igauan, gangguan bicara, paresthesia, нарушения мышечного тонуса, kebisingan di telinga, kejang, ataxia; dalam beberapa kasus – усиление психотических симптомов, glaukoma.

Sistem kardiovaskular: jarang – hipotensi postural, sinus takikardia, Perubahan EKG, debaran jantung, Aritmia, peningkatan tekanan darah; dalam beberapa kasus – Perubahan EEG, нарушения сердечной проводимости.

Dari sistem pencernaan: sering – mual, mulut kering, sembelit; jarang – muntah, ketidaknyamanan perut, diare, anoreksia, peningkatan transaminase; dalam beberapa kasus – hepatitis, penyakit kuning.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus – leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolisme: sering – nafsu makan meningkat, berat badan.

Pada bagian dari sistem endokrin: sering – gangguan libido dan potensi, galaktorea, увеличение грудных желез; dalam beberapa kasus – sindrom sekresi ADH yang tidak pantas, pembengkakan.

Reaksi dermatologis: jarang – fotosensitifitas.

Reaksi alergi: jarang – ruam kulit, gatal.

Lain: sering – meningkat berkeringat; dalam beberapa kasus – demam.

Kontraindikasi

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Aritmia, menggila, gagal hati yang parah, zakrыtougolynaya glaukoma, retensi urin, Saya trimester kehamilan, laktasi, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan dalam I trimester kehamilan. Не следует применять во II и III триместрах беременности, kecuali dalam kasus-kasus darurat. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Perhatian

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; pada hipertiroidisme; diabetes (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, terapi jangka panjang – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, termasuk. epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Selama perawatan, hindari alkohol.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 tahun, parenteral – Anak-anak sampai 12 tahun.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat, peningkatan yang signifikan mungkin dalam tindakan hambat pada sistem saraf pusat, aksi hipotensi, depresi pernapasan.

При одновременном применении со средствами, memiliki aktivitas antikolinergik, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanethidine, ʙetanidina, reserpin, clonidine dan alpha-metildopa).

Sedangkan penggunaan obat antipsikotik (neuroleptik) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

Pada aplikasi secara simultan dengan MAO inhibitor mungkin krisis hipertensi, hiperpireksia, myoclonus, kejang umum, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (termasuk. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- dan obat simpatomimetik (epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, эфедрина и фенилэфрина), termasuk, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, rupanya, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.