KLINDAMIЦIN

Bahan aktif: Klindamiцin
Ketika ATH: J01FF01
CCF: Kelompok antibiotik lincosamides
Ketika CSF: 06.09.01
Pabrikan: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kapsul agar-agar, Ukuran №1, tubuh ungu dan topi merah; isi kapsul – bubuk dari putih menjadi kekuningan putih.

Eksipien: pati jagung, laktosa monohidrat, talek, magnesium stearat.

Komposisi kapsul shell: mewarnai azorubin (E122), mewarnai Brilliant Black (E151), agar-agar.
Komposisi topi kapsul: Titanium dioksida (E171), Kuning pewarna hinolinvy (E104), mewarnai azorubin (E122), Carmine pewarna Ponceau 4R (E124), mewarnai Brilliant Black (E151), agar-agar.

8 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Solusi untuk di / dan / m jelas, berwarna atau agak kuning.

Eksipien: benzyl alcohol, disodium эdetat, air d / dan.

2 ml – ampul (5) – Paket sel kontur (2) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Kelompok antibiotik lincosamides. Pada dosis terapi, memiliki efek bakteriostatik, dalam dosis tinggi memiliki aktivitas bakterisidal terhadap strain sensitif. Ini mengganggu sintesis protein intraseluler pada tahap awal dengan mengikat subunit 50S ribosom bakteri.

Klindamisin aktif terhadap sebagian besar bakteri gram positif aerobik, включая Staphylococcus spp. (termasuk. strain, penisilinase); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Klindamisin juga aktif terhadap anaerob bakteri Gram-positif, termasuk Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptokokus spp., banyak strain perfringens Clostrtidium dan Clostrtidium tetani.

Di antara anaerob gram negatif untuk clindamycin rentan Fusobacterium spp. (исключая F.varium, yang umumnya stabil), Veillonella, Bakteriida spp. (termasuk B. rapuh).

Mengenai Mycoplasma spp. Klindamisin biasanya kurang aktif, dari eritromisin.

Untuk strain rentan klindamisin beberapa Actinomyces spp. и Nocardia asteroid.

Ini melaporkan beberapa aktivitas antiprotozoal terhadap Toxoplasma gondii dan Plasmodium spp.

Untuk clindamycin resisten Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, mayoritas bakteri aerob gram negatif (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, jamur dan (termasuk. ragi) dan virus.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral sekitar 90% dosis klindamisin diserap dari saluran pencernaan. Setelah menerima dosis 150 mg setelah 1 Konsentrasi klindamisin jam dalam plasma 2-3 ug / ml, melalui 6 h - sekitar 0.7 ug / ml. Setelah menerima dosis 300 mg 600 mg C_.max plasma adalah masing-masing 4 ug / ml 8 ug / ml. Makan simultan mengurangi tingkat penyerapan, tingkat penyerapan bervariasi tidak signifikan.

Setelah dosis / m 300 mg C_.max rata-rata plasma 6 ug / ml dicapai untuk 3 tidak, dengan dosis 600 pg - 9 ug / ml.

Anak-anak C_.max plasma dicapai untuk 1 tidak. Ketika dosis yang sama diberikan dalam / di C_.max Plasma adalah 7-10 ug / ml dan dicapai pada akhir infus.

Sejumlah kecil klindamisin diserap dari kulit.

Ketika administrasi intravaginal penyerapan sistemik mungkin sekitar 5%.

Clindamycin tersebar luas di jaringan dan cairan tubuh, termasuk tulang, tetapi tidak mencapai konsentrasi yang relevan CNS. Konsentrasi tinggi klindamisin didefinisikan dalam empedu. Klindamisin terakumulasi dalam leukosit dan makrofag.

Tentang 90% klindamisin terikat pada protein plasma.

Clindamycin dimetabolisme, terutama di hati, untuk membentuk metabolit N-demethylated dan sulfoksida yang, serta metabolit aktif.

T_1/2 aku s 2-3 tidak, meningkat pada pasien dengan penyakit ginjal yang parah dan pada bayi prematur.

Tentang 10% dosis diekskresikan dalam urin sebagai obat tidak berubah dan metabolit dan sekitar 4% dengan kotoran. Bagian yang tersisa adalah output sebagai metabolit tidak aktif. Ekskresi lambat, selama 7 hari-hari.

Hal ini tidak dihapus dari darah dengan dialisis.

Kesaksian

Untuk penggunaan sistemik: penyakit menular dan inflamasi parah, disebabkan oleh rentan terhadap mikroorganisme klindamisin: pneumonia, abses paru, empyema, osteomyelitis, endometritis, adnexitis, infeksi kulit bernanah, tisu lembut, Luka, radang selaput perut. Pencegahan peritonitis dan abses intra-abdominal setelah perforasi atau usus cedera (dalam kombinasi dengan aminoglikosida). Bagaimana untuk memesan antibiotik untuk infeksi, disebabkan oleh strain Staphylococcus dan bakteri gram positif lainnya, resisten terhadap penisilin. Sebagai sarana untuk mencegah ekstraksi gigi.

Untuk penggunaan di luar ruangan: akne vulgaris.

Untuk aplikasi topikal,: vahynozы, yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan.

Dosis rejimen

Orang dewasa di dalam – oleh 150-450 mg setiap 6 tidak. Dalam ekstraksi gigi untuk mencegah dosis tunggal 600 mg 1-2 menerima skema.

Anak dalam – oleh 3-6 mg / kg setiap 6 tidak.

Ketika / m atau / dewasa pengenalan – 0.6-2.7 g / hari dalam dosis terbagi. Pada infeksi yang sangat parah / O dapat diberikan untuk 4.8 g / hari. Dosis maksimum: ketika saya / m pemberian dosis tunggal – 600 mg, di / dalam durasi infus 1 tidak – 1.2 g.

Ketika / m atau / dalam pendahuluan anak di atas usia 1 Bulan – 15-40 mg / kg / hari dalam dosis terbagi. Pada infeksi berat dosis total harus diberikan setidaknya 300 mg / hari.

Ecek – diterapkan ke daerah yang terkena 2-3 kali / hari.

Intravaginal – 100 mg pada waktu tidur untuk 3-7 hari-hari.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, sakit perut, diare, setelah / dalam dosis tinggi – rasa logam menyenangkan; setelah konsumsi – Fenomena esophagitis; peningkatan sementara transaminase hati dan bilirubin dalam plasma darah; dalam beberapa kasus – penyakit kuning dan penyakit hati.

Dari sistem hematopoietik: jarang – leukopenia reversibel, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis.

Reaksi alergi: gatal-gatal; jarang – eritema multiforme; dalam beberapa kasus – angioedema, demam, syok anafilaktik.

Sistem kardiovaskular: Dengan cepat pada / dalam – tekanan darah rendah, pusing, kelemahan.

Reaksi lokal: di / dalam dosis tinggi – radang urat darah; ketika saya / administrasi m jarang – iritasi di tempat suntikan, pengembangan infiltrasi, abses.

Ketika dioleskan: iritasi di lokasi aplikasi, dermatitis kontak. Karena kecil ada kemungkinan penyerapan sistemik efek samping sistemik.

Ketika dioleskan: servisitis, iritasi vulvovaginal atau vaginitis.

Efek, disebabkan oleh tindakan kemoterapi: kolitis psevdomembranoznыy, kandidiasis.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap klindamisin atau linkomisin.

Untuk penggunaan sistemik: hati yang parah atau penyakit ginjal, myasthenia, asma bronkial, yazvennыy kolitis (sejarah), kehamilan, laktasi, Anak-anak sampai usia 1 bulan, usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Klindamisin melintasi plasenta ke dalam aliran darah janin. Dilengkapi dengan ASI.

Klindamisin untuk pemberian oral dan parenteral merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Aplikasi intravaginal klindamisin pada kehamilan mungkin terjadi, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin; laktasi – hanya pada kondisi yang ketat.

Perhatian

Untuk menggunakan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit gastrointestinal.

Ketika diare atau gejala kolitis, klindamisin harus dihapuskan.

Kolitis pseudomembran mungkin muncul seperti pada pasien yang menerima klindamisin, dan dengan 2-3 minggu setelah penghentian pengobatan. Jangan menggunakan obat-obatan, menghambat peristaltik.

Tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam hubungannya dengan persiapan klindamisin, menghambat transmisi neuromuskular.

Penggunaan intravaginal tidak dianjurkan dalam hubungannya dengan cara lain intravaginal.

Interaksi obat

Klindamisin meningkatkan efek obat, memblokir transmisi neuromuskular.

Sedangkan penggunaan opioid dapat ditingkatkan tindakan hambat pada nafas. Klindamisin mungkin menunjukkan aktivitas antagonisme sympathomimetics.

Sinergisme ditandai aksi antibakteri terhadap beberapa bakteri anaerob antara klindamisin, dan ceftazidime, metronidazolom, ciprofloxacin.

Ada bukti, klindamisin yang menghambat aktivitas bakteri aminoglikosida. Karena kesamaan mengikat situs di ribosom, Klindamisin dapat ingibirovat' tindakan kompetitif dari makrolida dan kloramfenikol.