Bahan aktif: Quetiapine
Ketika ATH: N05ah04
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Ketika CSF: 02.01.02.04
Pabrikan: TELUR FARMASI Plc (Hongaria)
Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “202” на одной стороне, dengan sedikit atau tanpa bau.
| 1 tab. | |
| quetiapine fumarat | 115.13 mg, |
| yang sesuai dengan isi quetiapine | 100 mg |
Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, natrium karboksikrahmal (Tipe A), povidone, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.
Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, laktosa monohidrat, makrogol 4000, triacetine (триацетилглицерол).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pil, -Film yang dilapisi pink tua, bulat, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “204” на одной стороне, dengan sedikit atau tanpa bau.
| 1 tab. | |
| quetiapine fumarat | 230.26 mg, |
| yang sesuai dengan isi quetiapine | 200 mg |
Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, natrium karboksikrahmal (Tipe A), povidone, magnesium stearat, koloid silikon dioksida (anhidrat).
Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, laktosa monohidrat, makrogol 4000, triacetine (триацетилглицерол), pewarna besi oksida kuning, oksida besi pewarna merah.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “205” на одной стороне, dengan sedikit atau tanpa bau.
| 1 tab. | |
| quetiapine fumarat | 345.4 mg, |
| yang sesuai dengan isi quetiapine | 300 mg |
Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, natrium karboksikrahmal (Tipe A), povidone, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.
Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, laktosa monohidrat, makrogol 4000, triacetine (триацетилглицерол).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Obat antipsikotik (anxiolytic). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-Receptor, daripada untuk dopamin D1– и D2-reseptor otak. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-adrenoseptor. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- dan reseptor benzodiazepin.
Tes standar quetiapine menunjukkan aktivitas antipsikotik.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, quetiapine yang menyebabkan katalepsi lemah dalam dosis, efektif menghalangi dopamin D2-reseptor.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Dalam uji klinis (dosis 75-750 mg / hari) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на 5-НТ2– и D2-рецепторы продолжается до 12 jam setelah dosis.
Penyerapan
При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Distribusi
Связывание с белками плазмы – приблизительно 83%.
Metabolisme
Кветиапин активно метаболизируется в печени. Mapan, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.
Metabolit utama, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, di 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / hari.
Deduksi
T1/2 adalah tentang 7 tidak. Tentang 73% кветиапина выводится с мочой и 21% dengan kotoran. Kurang 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC<30 ml / min / 1.73 m2) dan pada pasien dengan penyakit hati (stabil sirosis alkoholik), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, rata-rata, C.max и AUC кветиапина на 235% dan 522%, masing-masing, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, rata-rata, di 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С.max Itu tidak berubah.
Berdasarkan in vitro, tidak diharapkan untuk, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Clearance rata-rata quetiapine pada pasien usia lanjut 30-50% kurang, dibandingkan pada pasien antara usia 18 untuk 65 tahun.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
— острые и хронические психозы, termasuk skizofrenia;
— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Кетилепт® Ini harus diambil dalam 2 kali / hari, terlepas dari makanan.
Di Dewasa суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Hari), 100 mg (2-Hari), 200 mg (3-Hari) dan 300 mg (4-Hari). Mulai dari hari ke-4, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.
В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / hari. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
Di острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Hari), 200 mg (2-Hari), 300 mg (3-Hari) dan 400 mg (4-Hari). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / hari. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / hari.
Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 untuk 800 mg / hari.
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт® lebih baik 1 minggu, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза у pasien usia lanjut aku s 25 mg / hari, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, dibandingkan pada pasien yang lebih muda. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Pasien dengan почечной dan insufisiensi hati рекомендуется начать терапию с 25 mg / hari, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg untuk mencapai dosis efektif, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, pusing, mulut kering, умеренная астения, sembelit, takikardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, sindrom neuroleptik maligna, leukopenia, нейтропения и периферические отеки.
Efek samping, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Sering >1/10); sering (<1/10 dan > 1/100); kadang-kadang (<1/100 dan >1/1000); jarang (<1/1000); jarang (<1/10.000).
Dari sistem hematopoietik: sering - leukopenia; иногда – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Metabolisme: часто – увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (GOLD, BERTINDAK); иногда – повышение уровня ГГТ, kolesterol total, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); очень редко – гипергликемия, diabetes.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: очень часто – головокружение, kantuk (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); sering - sakit kepala, alarm, agitasi psikomotor, gempa, jatuh pingsan; иногда – эпилептические припадки.
Sistem kardiovaskular: часто – takikardia, hipotensi ortostatik.
Sistem pernapasan: часто – ринит, radang tekak.
Dari sistem pencernaan: часто – сухость во рту, sembelit, diare, pencernaan yg terganggu, sakit perut.
Sistem reproduksi: jarang - priapism.
Reaksi alergi: иногда – гиперчувствительность.
Lain: часто – легкая астения, edema perifer; nyeri punggung bawah, sakit dada, subfebrilitet, mialgia, xerosis, mengurangi ketajaman visual; редко – злокачественный нейролептический синдром.
- Kehamilan;
- Menyusui (menyusui);
- Usia Anak (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.
DARI peringatan применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, riwayat kejang, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, predisposisi untuk hipotensi; pada pasien usia lanjut.
Kategori C. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение Кетилепта® Kehamilan hanya mungkin, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Diketahui, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта® laktasi (menyusui) harus memutuskan isu penghentian menyusui.
Penyakit kardiovaskular
Кетилепт® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, predisposisi untuk hipotensi.
Кетилепт® Hal ini dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, dibandingkan pada pasien yang lebih muda.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTC. Tapi, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТdari, Perawatan harus diambil, terutama pada orang tua.
kejang
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт® atau plasebo. Tapi, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Ini direkomendasikan hati-hati pada pasien dengan kehadiran riwayat kejang.
Pozdnyaya tardive
Кетилепт®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
Sindrom neuroleptik maligna
Sindrom neuroleptik maligna dapat berhubungan dengan pengobatan antipsikotik yang sedang berlangsung. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, perubahan status mental, kekakuan otot, volatilitas dari sistem saraf otonom, sebuah urovnja peningkatan CPK. В таких случаях Кетилепт® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены
Симптомы острой отмены (termasuk. mual, muntah, insomnia) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatisia, dystonia, tardive). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Intoleransi laktosa
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, tablet, -Film yang dilapisi 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Mempertimbangkan, что кветиапин, terutama, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat, или алкоголем.
В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.
Как и другие антипсихотические средства с альфа1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (beberapa pasien) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.
В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.
Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Тз и реверсивного Тз наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.
Gunakan di Pediatrics
Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.
Data overdosis quetiapine terbatas.
Gejala: kantuk, chrezmernaya sedasi, takikardia, penurunan tekanan darah. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Pengobatan: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, bertujuan untuk mempertahankan fungsi pernafasan, Kardiovaskular, memastikan oksigenasi dan ventilasi yang memadai.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта® dalam kombinasi dengan obat lain, yang bekerja pada sistem saraf pusat.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 adalah enzim utama, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®
Fenitoin: одновременное применение Кетилепта® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (oleh 250 mg 3 kali / hari) dan fenitoin (oleh 100 mg 2 kali / hari) di 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта® или других индукторов печеночных ферментов (termasuk. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampisin, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Carbamazepine: одновременное применение Кетилепта® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта®.
Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта® dengan ketokonazolom (oleh 200 mg / hari untuk 4 hari-hari), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, rata-rata, di 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта® ketokonazol dan inhibitor lain isozim sitokrom P450, antijamur dan antibiotik macrolide azole (termasuk. itrakonazol, flukonazol, Eritromisin); harus sesuai mengurangi dosis quetiapine.
Cimetidine: administrasi sehari-hari biasa dari cimetidine (oleh 400 mg 3 kali / hari untuk 4 hari-hari), yang merupakan inhibitor enzim spesifik, Ini menghasilkan pengurangan 20% rata-rata cukai quetiapine (oleh 150 mg 3 kali / hari) dari plasma menelan berikut. Dalam sebuah aplikasi Ketilepta® dengan cimetidine tidak perlu mengubah dosis pertama.
Tioridazin: tioridazin (oleh 200 mg 2 kali / hari) di 65% peningkatan clearance quetiapine (oleh 300 mg 2 kali / hari) dari plasma menelan berikut.
Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (oleh 300 mg 2 kali / hari) с антипсихотическим средством галоперидол (oleh 7.5 mg 2 kali / hari) или рисперидон (oleh 3 mg 2 kali / hari) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.
Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (oleh 300 mg 2 kali / hari) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (oleh 60 mg 1 waktu / hari) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (oleh 75 mg 2 kali / hari) tidak изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние Кетилепта® на другие лекарственные средства
Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (untuk 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Hal ini menunjukkan bahwa, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Lithium: одновременное применение кветиапина (oleh 250 mg 3 kali / hari) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Lorazepam: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (dosis tunggal 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (oleh 250 mg 3 kali / hari).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт®.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C.
| Umur simpan | Блистер | Флакон |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 mg | 3 tahun | 3 tahun |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 mg | 2 tahun 6 Bulan | 2 tahun 6 Bulan |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 mg | 2 tahun 6 Bulan | 2 tahun 6 Bulan |
Не использовать после даты указанной на упаковке.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More