Bahan aktif: Karvedilol
Ketika ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I50.0
Ketika CSF: 01.01.01.01.02
Pabrikan: Hexal AG (Jerman)
Pil merah muda, bulat, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 3.125 mg |
Eksipien: oksida besi merah, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, krospovydon, povidone K30, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Pil Warna kuning, bulat, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 6.25 mg |
Eksipien: oksida besi kuning, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, krospovydon, povidone K30, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Pil merah muda-krem, bulat, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 12.5 mg |
Eksipien: oksida besi merah, oksida besi kuning, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, krospovydon, povidone K30, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Pil putih atau hampir putih, bulat, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 25 mg |
Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, krospovydon, povidone K30, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Pil putih atau hampir putih, bulat, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| karvedilol | 50 mg |
Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, krospovydon, povidone K30, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator. Memiliki gabungan non-selektif beta-adrenoseptor blocking, alfa1-adrenoblokiruyuschee dan tindakan antioksidan. Efek vasodilatasi dikaitkan, terutama, с блокадой sebuah1
-adrenoreceptorov. Karena berkurangnya vasodilatasi PR. Ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik dan, seperti propranololu, Ini memiliki membran menstabilkan tindakan.Menghilangkan radikal oksigen bebas.
Tindakan set vasodilatasi dan beta-adrenergik blocking sifat hasil carvedilol di, bahwa pengurangan pasien hipertensi tekanan darah tidak disertai dengan peningkatan simultan di PR, yang dirayakan saat mengambil beta-blocker. Penurunan sedikit dalam denyut jantung, aliran darah ginjal dan fungsi ginjal disimpan. Sejak darah perifer disimpan, ekstremitas dingin diamati sangat jarang, Tidak seperti pasien, yang merupakan pengobatan beta-blocker.
Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 jam setelah dosis tunggal dan berlangsung selama 24 tidak. Dalam pengobatan jangka panjang dari efek maksimum melalui 3-4 minggu.
Pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, carvedilol memiliki tindakan anti-iskemik dan anti-angina. Mengurangi sebelum- dan afterload pada jantung. Ia tidak memiliki efek diucapkan pada metabolisme lipid dan kandungan ion kalium, natrium dan magnesium dalam plasma.
Pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri dan / atau kegagalan sirkulasi, carvedilol memiliki efek menguntungkan pada parameter hemodinamik: Hal ini meningkatkan fungsi ejeksi ventrikel kiri dan menurunkan ukurannya.
Carvedilol memiliki efek menguntungkan pada hemodinamik jantung dan fraksi ejeksi ventrikel kiri seperti pada kardiomiopati dilatasi, dan dalam bentuk penyakit jantung iskemik. Pada gagal jantung, penurunan akhir-sistolik dan volume akhir diastolik, serta resistensi pembuluh darah perifer dan paru. Fraksi ejeksi dan indeks jantung dalam fungsi normal dari jantung tidak berubah.
Dalam kasus disfungsi ventrikel kiri alpha1-adrenoseptor memblokir efek carvedilol menyebabkan arteri dan perluasan, kurang, vena. Mapan, bahwa tambahan yang diambil dengan latar belakang glikosida jantung, ACE inhibitor dan diuretik, carvedilol mengurangi angka kematian, memperlambat perkembangan penyakit dan memperbaiki kondisi umum pasien terlepas dari keparahan penyakit. Tindakan carvedilol lebih jelas pada pasien dengan takikardia (HR lebih 82 u. / min) dan fraksi ejeksi rendah (kurang 23%).
Selama pengobatan dengan carvedilol rasio kolesterol HDL / LDL tidak berubah.
Penyerapan
Penyerapan carvedilol cepat dan tinggi. C.max kadar plasma dicapai setelah 1 jam setelah dosis. Konsentrasi plasma sebanding dengan dosis. Bioavailabilitas sekitar 30%. Asupan makanan simultan memperlambat penyerapan obat, tetapi tidak mempengaruhi bioavailabilitas.
Distribusi
Protein plasma mengikat tentang 98-99%. VD - sekitar 2 l / kg.
Menembus melalui penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
Metabolisme
Hal ini dimetabolisme terutama di hati karena senyawa intensif dengan asam glukuronat. Dengan demethylation dan hidroksilasi dari cincin fenil terbentuk tiga metabolit aktif dengan sifat antioksidan yang kuat dan adrenoblokiruyuschee.
Deduksi
T1/2 Carvedilol adalah 6-10 tidak, плазменный клиренс – около 590 ml / menit. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки.
Carvedilol hampir tidak muncul dalam hemodialisis.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Dalam sirosis bioavailabilitas hati carvedilol 4 kali lebih tinggi, dan konsentrasi plasma maksimum dalam 5 kali lebih tinggi, daripada normal.
VD meningkat (di 80%) dalam kasus fungsi hati yang abnormal (dengan mengurangi efek dari bagian pertama melalui hati).
Ini harus diperhitungkan, bahwa konsentrasi pasien lansia carvedilol dalam plasma darah 50% lebih tinggi, dari pada usia muda.
Carvedilol berasal terutama melalui saluran pencernaan, jadi ketika fungsi ginjal penumpukan obat diamati.
- Hipertensi sebagai mono sebuah- atau terapi kombinasi (dalam kombinasi dengan diuretik thiazide);
- Angina stabil;
- Gagal jantung kronis dalam kombinasi dengan diuretik, digoxin atau ACE inhibitor.
Karvedilol Sandoz® berada di dalam, minum banyak cairan.
Hipertensi arteri
Awal dosis - 12.5 mg 1 waktu / hari (pagi setelah sarapan) selama 2 hari pertama, kemudian klik pada 25 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, setelah 14 dosis sehari dapat ditingkatkan. Dosis maksimum - 50 mg / hari 1 atau 2 penerimaan (di pagi hari dan di malam hari).
Di pasien usia lanjut Dalam beberapa kasus dosis 12.5 mg mungkin efektif.
Angina
Начальная доза – по 12.5 mg 2 kali / hari selama 2 hari pertama, kemudian klik pada 25 mg 2 kali / hari (di pagi hari dan di malam hari). Jika perlu, setelah 7-14 hari dosis harian dapat ditingkatkan sampai maksimum, komponen 100 mg / hari, razdelennoy dari 2 penerimaan.
Di pasien usia lanjut Dosis harian maksimum adalah 50 mg, dibagi dengan 2 penerimaan.
Gagal jantung kongestif
Dosis mengambil individual, melakukan pemantauan ketat. Ini harus memantau kondisi pasien selama pertama 2-3 jam setelah dosis pertama dan setelah dosis pertama meningkat. Dosis dan pemberian obat lainnya, seperti digoxin, diuretik dan ACE inhibitor harus tetap sebelum penunjukan obat carvedilol Sandoz®.
Karvedilol Sandoz® Ini harus diambil dengan makanan (untuk mengurangi risiko hipotensi ortostatik).
Dosis awal yang dianjurkan adalah 3.125 mg 2 kali / hari untuk 14 hari-hari. Dengan tolerabilitas yang baik dan kebutuhan untuk meningkatkan dosis obat yang diresepkan dalam dosis 6.25 mg 2 kali / hari, затем – до 25 mg 2 kali / hari. Pasien menerima dosis maksimum ditoleransi. Максимальная рекомендуемая доза – по 25 mg 2 kali / hari untuk pasien yang beratnya mencapai 85 kg dan 50 mg 2 раза/сут – для pasien dengan berat lebih 85 kg.
Pada awal pengobatan dan sebelum setiap peningkatan dosis harus memantau kondisi pasien, tk. mungkin perburukan gagal jantung. Ini mungkin mengembangkan retensi cairan, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. Ketika retensi cairan harus meningkatkan dosis diuretik, Selain, Ini mungkin memerlukan pengurangan dosis sementara Carvedilol Sandoz®. Kadang-kadang Anda membutuhkan penghentian sementara pengobatan.
Dosis yang dianjurkan Carvedilol Sandoz® ditoleransi dengan baik, Namun, dalam beberapa kasus, efek samping yang mungkin.
Dari sistem pencernaan: mual, mulut kering, sakit perut, diare atau sembelit, muntah, peningkatan transaminase hati.
CNS: sakit kepala, pusing, merasa lelah, penurunan kesadaran, kelemahan otot (biasanya, pada awal pengobatan), gangguan tidur, depresi, paresthesia.
Dari indra: Penurunan slezovydeleniya.
Dengan sistem genitourinari: gangguan fungsi ginjal, pembengkakan.
Dari sisi hematopoiesis: leukopenia, trombositopenia.
Sistem kardiovaskular: bradikardia, otrostaticheskaya hipotensi, angina, AV блокада, perkembangan kegagalan sirkulasi (ekstremitas dingin), perkembangan gagal jantung.
Reaksi alergi: gatal-gatal, gatal, ruam, munculnya dan / atau memburuknya psoriasis, chikhaniye, hidung tersumbat, bronkospasme, sesak napas (pada pasien yang memiliki kecenderungan); очень редко – анафилактоидные реакции.
Lain: sindrom eksaserbasi langka klaudikasio intermiten, Sindrom Raynaud, nyeri pada tungkai, pelanggaran buang air kecil, gejala seperti flu, berat badan.
Seperti alpha-blocker lainnya, Hal ini dapat terwujud diabetes saat laten atau memperburuk gejala.
- Jantung kronis gagal dekompensasi;
- SSS;
- AV-блокада II и III степени, kecuali pada pasien dengan alat pacu jantung buatan;
- Vыrazhennaya bradikardia (HR kurang 50 u. / min);
- Syok kardiogenik, keruntuhan;
- Asma bronkial;
- Hati berat;
- Asidosis metabolik;
- Bersama di / dengan pengenalan verapamil, diltiazem atau antiaritmia lainnya (terutama Kelas I);
- Kehamilan;
- Menyusui (menyusui);
- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.
DARI peringatan dan di bawah pengawasan harus diresepkan untuk pasien diabetes, gipoglikemii, tirotoksikosis, pheochromocytoma (Hanya tujuan stabil alpha-blocker), penyakit pembuluh darah perifer oklusif, AV-блокаде saya степени, penyakit paru obstruktif kronik, Prinzmetal angina, psoriaze, gangguan ginjal, depresi, myasthenia, dalam pengobatan alpha-blocker dan agonis alpha-adrenergic, sedangkan penggunaan persiapan digitalis, diuretik dan / atau MAO inhibitor, dan pasien lansia.
Obat ini kontraindikasi pada kehamilan.
Jika perlu, gunakan Carvedilol Sandoz® laktasi, Menyusui harus dihentikan.
Dalam hal menilai hati up 55 u. / min menerima obat harus dihentikan.
Pada pasien dengan alergi atau mengalami desensitisasi, menerima carvedilol dapat meningkatkan allergochuvstvitelnost.
Pasien, menggunakan lensa kontak, harus memperingatkan, bahwa obat mengurangi slezovydelenie yang.
Setelah menyelesaikan pengobatan dengan Carvedilol Sandoz® bersama dengan clonidine pertama secara bertahap mengurangi dosis clonidine, dan kemudian membatalkan clonidine pertama, dan kemudian carvedilol.
Selama perawatan untuk menghilangkan asupan alkohol.
Dengan perkembangan kegagalan sirkulasi selama pengobatan dianjurkan untuk meningkatkan dosis diuretik, pada gagal ginjal untuk melakukan penyesuaian dosis berdasarkan indikator fungsi ginjal.
Jika perlu, operasi dengan anestesi umum, anestesi harus memperingatkan tentang pengobatan sebelumnya dengan carvedilol.
Ini harus diperhitungkan, bahwa obat dapat menutupi gejala hipertiroidisme dan hipoglikemia, sehingga dianjurkan untuk melakukan pemantauan rutin glukosa darah dan, jika perlu, untuk melaksanakan penyesuaian dosis.
Batal obat harus dilakukan secara bertahap (selama 1-2 minggu) untuk mencegah perkembangan penarikan, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Perhatian harus digunakan pada pasien, pekerjaan yang membutuhkan reaksi cepat psikomotor (Mengemudi, Bekerja dengan teknologi).
Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah (tekanan darah sistolik 80 mm Hg. Artikel. dan lebih rendah), vыrazhennaya bradikardia (kurang 50 u. / min), gangguan fungsi pernafasan (bronkospasme), insufisiensi sirkulasi kronis, syok kardiogenik, gagal jantung.
Pengobatan: selama pertama 2 h harus menyebabkan muntah dan perut mencuci. Overdosis memerlukan perawatan intensif. Pasien harus berada dalam posisi dengan kaki terangkat (dalam posisi Trendelenburg). Penangkal beta-adrenoseptor aksi pemblokiran adalah orciprenaline atau isoprenalin dengan dosis 0.5-1 mg / dan / atau glukagon dalam dosis 1-5 mg (dosis maksimum 10 mg). Hipotensi berat diobati dengan cairan parenteral dan diulang pemberian epinefrin (adrenalin) dosis 5-10 mg (atau di / dari tingkat infus 5 mcg / min).
Bila diberikan dalam berlebihan bradikardia / atropin dalam dosis 0.5-2 mg. Dalam rangka mempertahankan kinerja jantung I / cepat (selama 30 detik) glukagon vvodyat, kemudian melakukan infus kontinu pada tingkat 2-5 mg / jam. Jika dominan efek vasodilator perifer (ekstremitas hangat, selain hipotensi signifikan), Anda harus menetapkan noradrenalin dalam dosis berulang 5-10 мкг или в виде инфузии – 5 mcg / min.
Untuk menghilangkan bronkospasme meresepkan beta-blocker (dalam aerosol atau /) atau aminofilin di /.
Jika Anda mengalami kejang, direkomendasikan clonazepam lambat atau diazepam.
Dalam kasus yang parah keracunan, ketika didominasi oleh gejala syok, pengobatan penangkal harus terus sampai pasien distabilkan, diberikan T1/2 karvedilola 6-10 tidak.
Dalam konteks pemantauan perilaku kinerja resusitasi organ vital.
Dengan penggunaan simultan dari obat carvedilol Sandoz® dengan cara, menguras katekolamin (reserpin, MAO inhibitor), Ini mungkin mengembangkan bradikardia berat dan hipotensi.
Simultan dengan penunjukan ACE inhibitor carvedilol, diuretik thiazide, vasodilator, ditunjuk pada saat yang sama, Ini bisa menyebabkan penurunan tajam dalam tekanan darah.
Carvedilol meningkatkan aksi insulin dan sulfonilurea (pada saat yang sama menyembunyikan atau melemahkan gejala hipoglikemia, mengurangi degradasi glikogen hati menjadi glukosa). Ketika administrasi seiring insulin atau agen hipoglikemik oral, harus memantau tingkat glukosa dalam darah.
Dalam aplikasi dengan inhibitor CYP2D6 isoenzim (quinidine, fluoxetine, propafenone) dapat meningkatkan konsentrasi R(+) enantiomera karvedilola.
Penggunaan gabungan carvedilol dengan antiaritmia (terutama kelas I) dan calcium channel blockers lambat (verapamil, diltiazem) Hal ini dapat menyebabkan hipotensi berat dan gagal jantung. Di / dalam pengenalan produk ini, bersama dengan mengambil carvedilol merupakan kontraindikasi.
Carvedilol meningkatkan konsentrasi digoxin, yang membutuhkan pemantauan konsentrasi, tk. Simultan dengan penunjukan glikosida jantung dapat menyebabkan AV-blokade.
Anestesi umum meningkatkan inotropik negatif dan efek hipotensi dari carvedilol.
Fenobarbital dan rifampisin mempercepat metabolisme dan mengurangi konsentrasi plasma carvedilol di.
Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine), diuretik dan ACE inhibitor meningkatkan konsentrasi dan meningkatkan efek hipotensi dari carvedilol.
Carvedilol menghambat metabolisme siklosporin.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More