KARVEDIGAMMA

Bahan aktif: Karvedilol
Ketika ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Ketika CSF: 01.01.01.01.02
Pabrikan: WÖRWAG PHARMA GmbH & Bersama. KG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi putih, bujur; di satu sisi – timbul “12.5”, риски с обеих сторон.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, krospovydon, povidone, koloid silikon dioksida, magnesium stearat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titanium dioksida, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmakokinetik

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_.max kadar plasma dicapai dalam 1 tidak. Bioavailabilitas adalah 25%.

Protein plasma mengikat – 98-99%. V_D – tentang 2 l / kg. Menembus melalui penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI. Efek diperlakukan “pertama lulus” melalui hati. Metabolit memiliki antioksidan dan adrenoseptor memblokir tindakan kuat.

T_1/2 – 6-10 tidak. Плазменный клиренс – 590 ml / menit. Ditampilkan, terutama, empedu.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Kesaksian

Hipertensi arteri.

Angina.

Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi).

Dosis rejimen

Apakah dalam. Dosis awal – 12.5 mg 1 waktu / hari, kemudian meningkatkan dosis untuk 25 mg 1 waktu / hari. При необходимости дозу можно увеличивать 1 kali dalam 2 minggu; dosis maksimum – 50 mg / hari. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / hari.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: pada awal pengobatan (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; dalam beberapa kasus – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: возможны слабость, fatiguability, sakit kepala; dalam beberapa kasus – gangguan tidur, психическая депрессия, paresthesia.

Dari sistem pencernaan: повышение тонуса и моторики кишечника; dalam beberapa kasus – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Reaksi alergi: jarang – ruam alergi, gatal.

Reaksi dermatologis: gatal-gatal, reaksi, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Sistem pernapasan: dalam beberapa kasus – hidung tersumbat.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus – trombositopenia, leukopenia.

Kontraindikasi

AV-blokade derajat II dan III, vыrazhennaya bradikardia, gagal jantung dekompensasi, syok, asma bronkial, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, gagal hati, kehamilan, laktasi, повышенная чувствительность к карведилолу.

Kehamilan dan menyusui

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (menyusui).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depresi pernapasan, гипотермией и гипогликемией.

Perhatian

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pada awal pengobatan, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, terkait dengan kebutuhan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Interaksi obat

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, untuk pembiusan, obat antihipertensi, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (termasuk. sebagai obat tetes mata) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

Dalam sebuah aplikasi dengan verapamil, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Dengan aplikasi simultan insulin, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotensi, gangguan konduksi. Dalam kasus pasien clonidine tiba-tiba, получающих карведилол, mungkin kenaikan tajam dalam tekanan darah.

Dalam sebuah aplikasi dengan reserpin, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_.max карведилола в плазме крови.

Fluoxetine menghambat isoenzim CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (termasuk. ʙradikardiju). Флуоксетин и, terutama, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, sehingga kemungkinan interaksi obat dipertahankan bahkan setelah beberapa hari setelah penghentian fluoxetine.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_.max plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.