KALUMID

Bahan aktif: Bikalutamid
Ketika ATH: L02BB03
CCF: Non-steroid obat anti-androgen dengan aktivitas anti-tumor
ICD-10 kode (kesaksian): C61
Ketika CSF: 15.13.03.02
Pabrikan: RICHTER RICHTER Ltd. (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih atau hampir putih, bulat, Berukir “L” di satu sisi dan “RG” – lain.

Eksipien: koloid silikon dioksida, magnesium stearat, povidone, natrium karboksimetil jenis pati A, laktosa monohidrat.

Komposisi shell: Opadry II 33G28707 Putih, gliserol triasetat, makrogol 3000, laktosa monohidrat, Titanium dioksida, gipromelloza.

15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
15 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, terukir tanda “XL” di satu sisi dan “RG” – lain.

Eksipien: koloid silikon dioksida, magnesium stearat, povidone, natrium karboksimetil jenis pati A, laktosa monohidrat.

Komposisi shell: Opadry II.33G28523 Putih (gliseril triasetat, makrogol 3000, laktosa monohidrat, Titanium dioksida, gipromelloza).

15 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Non-steroid obat anti-androgen. Adalah campuran rasemat, dan aktivitas anti-androgen memiliki sebagian besar (R)-enansiomer. Ia tidak memiliki jenis lain dari aktivitas endokrin.

Ini mengikat reseptor androgen dan, tanpa mengaktifkan ekspresi gen, Ini menghambat efek stimulasi androgen. Hal ini menyebabkan regresi tumor prostat.

Beberapa pasien berhenti bicalutamide dapat menyebabkan klinis “penarikan antiandrogen”.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah mengambil obat dalam bicalutamide cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi penyerapan.

Distribusi

Komunikasi dengan protein plasma tinggi (untuk campuran rasemat 96%, untuk (R)-enansiomer 99.6%). Intensif dimetabolisme di hati oleh oksidasi dan pembentukan konjugat dengan asam glukuronat.

Ketika diambil Kalumida harian^® konsentrasi (R)-enansiomer dalam peningkatan plasma sekitar 10 waktu karena panjang T_1/2, yang memungkinkan obat 1 waktu / hari.

Ketika diambil Kalumida harian^® dosis 50 mg C_ss (R)-enansiomer dalam plasma sekitar 9 ug / ml, dan saat menerima 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Ketika keadaan setimbang sekitar 99% semua enantiomer beredar aktif (R)-enansiomer.

Metabolisme

Itu adalah secara ekstensif dimetabolisme di hati (oleh oksidasi dan pembentukan konjugat dengan asam glukuronat).

Deduksi

Metabolit diekskresikan dalam urin dan empedu dalam proporsi kurang lebih sama.

(S)-enansiomer dihilangkan dari tubuh lebih cepat (R)-enansiomer, T_1/2 tentang lalu 7 hari-hari.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Farmakokinetik (R)-enansiomer tidak tergantung pada usia, disfungsi ginjal, dan juga dari ringan sampai sedang disfungsi hati.

Ada bukti, Pada pasien dengan gangguan hati sedang atau berat memperlambat eliminasi (R)-enansiomer dari plasma dan dapat diamati akumulasi bicalutamide.

Kesaksian

- Sebuah kanker prostat umum dalam terapi kombinasi dengan analog GnRH (gonadotropin-releasing gormon) atau dalam kombinasi dengan pengebirian bedah (Pil 50 mg);

- Kanker prostat lokal lanjut (T3-T4, Apa saja, M0; T1-T2, N , M0) sebagai monoterapi atau terapi adjuvant dalam kombinasi dengan radioterapi atau prostatektomi radikal;

- Kanker prostat non-metastatik Lokal maju dalam kasus, ketika pengebirian bedah atau intervensi medis lainnya tidak berlaku atau tidak dapat diterima.

Dosis rejimen

Laki-laki dewasa (termasuk. Usia) di kanker prostat disebarluaskan dalam kombinasi dengan analog GnRH atau pengebirian bedah obat yang diresepkan di dosis 50 mg 1 waktu / hari. Pengobatan Kalumidom^® harus dimulai bersamaan dengan dimulainya penerimaan GnRH analog atau pengebirian bedah.

Di kanker prostat stadium lanjut menunjuk 150 mg 1 waktu / hari. Kalumid^® harus jangka panjang, untuk setidaknya 2 tahun. Jika tanda-tanda perkembangan penyakit menerima obat harus dihentikan.

Di fungsi ginjal dan disfungsi hati kecil penyesuaian dosis diperlukan.

Efek samping

Tindakan farmakologi dari bicalutamide dapat menjelaskan efek samping berikut:

Pada bagian dari sistem endokrin: Sering (>10%) – ginekomastia (Hal ini dapat dipertahankan bahkan setelah penghentian terapi, terutama dalam hal penggunaan jangka panjang obat), nyeri payudara, arus; sering (≥1% dan <10%) bila diterapkan dalam dosis harian obat 150 mg – penurunan libido, disfungsi seksual, berat badan.

Dari sistem pencernaan: sering – diare, mual, peningkatan transaminase, penyakit kuning, kolestasis (Perubahan-perubahan dalam fungsi hati sering sementara dan menghilang sama sekali atau berkurang, meskipun terapi dilanjutkan atau setelah penghentian); jarang (Dan ≥0.1% <1%) bila diterapkan dalam dosis harian obat 150 mg – sakit perut, pencernaan yg terganggu; jarang (≥0.01% dan <0.1%) – muntah, gagal hati (hubungan kausal dengan penerimaan bicalutamide tidak diinstal).

Reaksi dermatologis: sering – gatal; bila diterapkan dalam dosis harian obat 150 mg – Alopecia atau rambut pertumbuhan kembali; jarang – xerosis (bila diterapkan dalam dosis harian obat 150 mg kulit kering sering diamati).

Reaksi alergi: jarang – angioedema, gatal-gatal.

CNS: sering – kelemahan; jarang (bila diterapkan dalam dosis harian obat 150 mg) – depresi.

Lain: jarang – penyakit paru interstitial, bila diterapkan dalam dosis harian obat 150 mg – hematuria.

Dalam sebuah aplikasi Kalumida^® dan GnRH analog mungkin mengalami efek samping berikut dengan frekuensi ≥1% (hubungan kausal untuk asupan obat tidak terinstal, Beberapa efek samping dicatat pada pasien yang lebih tua tanpa menerima Kalumida)

Sistem kardiovaskular: gagal jantung.

Dari sistem pencernaan: anoreksia, mulut kering, pencernaan yg terganggu, sembelit, perut kembung.

CNS: pusing, sakit kepala, insomnia, kantuk.

Sistem pernapasan: sesak napas.

Dari sistem kemih: nokturia.

Dari sistem hematopoietik: anemia.

Reaksi dermatologis: alopecia, ruam, meningkat berkeringat, girsutizm.

Metabolisme: diabetes, giperglikemiâ, meningkatkan atau menurunkan berat badan.

Lain: disfungsi seksual, sakit perut, sakit dada, nyeri panggul, panas dingin.

Kontraindikasi

- Penerimaan simultan dengan terfenadine, astemizolom, cizapridom;

- Hipersensitivitas terhadap bicalutamide dan / atau bahan-bahan lainnya.

Kalumid^® tidak diresepkan untuk wanita dan anak-anak.

DARI peringatan harus diresepkan dengan fungsi hati yang abnormal.

Kehamilan dan menyusui

Kalumid^® kontraindikasi bagi wanita dan tidak boleh diberikan kepada ibu hamil dan menyusui.

Perhatian

Mengingat kemungkinan memperlambat ekskresi bicalutamide pada pasien dengan gangguan fungsi hati dianjurkan selama pengobatan Kalumidom^® mengevaluasi fungsi hati secara berkala. Kebanyakan perubahan fungsi hati dicatat dalam pertama 6 bulan pengobatan. Dalam kasus disfungsi hati yang berat harus berhenti minum Kalumida^®.

Pasien dengan penyakit progresif pada latar belakang meningkatnya tingkat antigen spesifik prostat (PSA) harus mempertimbangkan penghentian pengobatan Kalumidom^®.

Dalam menunjuk Kalumida^® pasien, menerima antikoagulan kumarin, untuk secara teratur memonitor waktu protrombin.

Mengingat kemungkinan menghambat aktivitas sitokrom P450 Kalumidom (CYP 3A4), hati-hati harus dilakukan dengan pemberian bersamaan dengan obat Kalumida, terutama dimetabolisme oleh CYP3A4 yang.

Pasien dengan intoleransi laktosa harus diberitahu tentang, bahwa setiap tablet Kalumida^® 50 terdiri mg 63.875 mg laktosa monohidrat, dan masing-masing tablet Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktosa monohidrat.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Kalumid^® Ini tidak mempengaruhi kemampuan pasien untuk menggerakkan kendaraan atau terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Kasus overdosis belum dijelaskan pada manusia. Tidak ada obat penawar khusus, jadi jika perlu menghabiskan terapi simtomatik. Dialisis nyeeffyektivyen, sejak bicalutamide sangat erat kaitannya dengan protein dan diekskresikan dalam urin sebagai tidak berubah. Tampil terapi suportif umum, Monitor denyut jantung, tingkat respirasi dan tekanan darah.

Interaksi obat

Tidak ada bukti dari setiap farmakodinamik atau farmakokinetik interaksi antara Kalumidom^® dan GnRH analog.

Dalam penelitian in vitro menunjukkan, apa (R)-enansiomer bicalutamide adalah inhibitor CYP3A4, kurang mempengaruhi aktivitas CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide berpotensi mampu berinteraksi dengan obat lain yang ditemukan, Namun, ketika menerapkan Kalumida^® selama 28 hari pada pasien yang menerima midazolam AUC midazolam meningkat oleh 80%. Penggunaan bersamaan dengan terfenadine Kalumida, astemizol, dan cisapride.

Perawatan harus diambil ketika menunjuk Kalumida^® bersamaan dengan siklosporin atau calcium channel blockers. Mungkin, Kita perlu mengurangi dosis obat ini, terutama dalam hal potensiasi atau tidak diinginkan reaksi. Setelah Anda mulai menggunakan atau membatalkan Kalumida^® merekomendasikan pemantauan cermat konsentrasi siklosporin dalam plasma darah dan kondisi klinis pasien.

Penggunaan bersamaan Kalumida^® dan persiapan, menindas mikrosomal oksidasi (cimetidine, ketoconazole), Hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma bicalutamide dan, mungkin, peningkatan kejadian efek samping.

Kalumid^® Hal ini meningkatkan efek antikoagulan kumarin (persaingan untuk protein yang mengikat).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C. Shelf Tablet hidup 50 mg – 3 tahun, tablet 150 mg – 2 tahun.