Itopride

Ketika ATH:
A03FA

Aksi farmakologi.

Itopride hidroklorida prokinetic oleh antagonisme reseptor D2-dopamin dan penghambatan acetylcholinesterase. Itopride mengaktifkan rilis menghambat asetilkolin dan kehancuran.

Hidroklorida Itopride juga menunjukkan efek antiemetik oleh interaksi dengan reseptor D2-, dibuang di zona pemicu. Itopride menyebabkan penekanan tergantung dosis muntah, apomorphine diinduksi.

Hidroklorida Itopride mengaktifkan motilitas pendorong perut karena antagonisme D2-reseptor dan penghambatan tergantung dosis dari acetylcholinesterase.

Hidroklorida Itopride memiliki efek tertentu pada bagian atas saluran pencernaan, transit yang lebih cepat melalui perut dan meningkatkan pengosongan.

Hidroklorida Itopride tidak berpengaruh pada gastrin serum.

Hidroklorida Itopride adalah cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Bioavailabilitas relatif itu 60%, karena metabolisme lintas pertama melalui hati. Makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas. Konsentrasi plasma maksimum - 0,28 mcg / ml tercapai di 0,5-0,75 jam setelah pemberian 50 itopride mg hidroklorida.

Jika diterima kembali itopride hidroklorida oral dengan dosis 50-200 mg dari 3 dua kali sehari untuk 7 farmakokinetik hari dan metabolitnya adalah linear, dan akumulasi minimal.

Hidroklorida Itopride pada 96% terikat pada protein plasma, terutama albumin. Mengikat alpha glikoprotein 1-asam kurang dari 15% Total mengikat.

Itopride aktif didistribusikan ke jaringan (volume distribusi 6,1 l / kg) dan terdeteksi dalam konsentrasi tinggi pada ginjal, usus halus, hati, kelenjar adrenal dan perut. Penetrasi ke dalam otak dan sumsum tulang belakang minimal. Itopride masuk ke dalam ASI.

Itopride terkena biotransformasi aktif dalam hati pada manusia. Diidentifikasi 3 metabolit, hanya satu yang menunjukkan aktivitas sedikit, yang tidak memiliki nilai farmakologis (sekitar 2-3% dari itopride yang). Metabolit primer pada manusia adalah N-oksida, yang dibentuk oleh oksidasi gugus amino-N-dimetil kuaterner.

Itopride dimetabolisme oleh aksi flavinzavisimoy monooxygenase. Jumlah dan efektivitas flavinzavisimoy monooxygenase isozim pada manusia dapat bervariasi, tergantung pada polimorfisme genetik, yang jarang mengarah ke autosomnoretsessivnogo negara pembangunan, dikenal sebagai trimethylaminuria (Sindrom "bau ikan"). Pasien dengan trimethylaminuria eliminasi setengah itopride meningkat.

Menurut in vivo studi farmakokinetik, itopride tidak penghambatan atau efek merangsang pada CYP 2C19 dan CYP 2E1. Terapi Itopride tidak mempengaruhi aktivitas CYP atau uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Hidroklorida Itopride dan metabolitnya diekskresikan terutama di urin. Ginjal ekskresi itopride dan N-oksida yang setelah pemberian oral tunggal dosis terapi pada subyek sehat adalah 3,7 dan 75,4% masing-masing.

Terminal paruh sekitar hidroklorida itopride 6 tidak.

Kesaksian.

Hidroklorida Itopride digunakan untuk pengobatan gejala fungsional non-ulkus dispepsia (gastritis kronis), khususnya bekam kembung, kekenyangan, rasa sakit atau ketidaknyamanan di perut bagian atas, anoreksii, Mulas, mual dan muntah.

Dosis rejimen.

Biasanya orang dewasa ditunjuk interior 1 tablet hidroklorida itopride 50 mg 3 kali sehari sebelum makan. Dosis harian yang disarankan adalah 150 mg. Dosis ini dapat dikurangi sesuai dengan usia pasien.

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas terhadap itopride atau komponen anak perusahaan obat; pasien dengan perdarahan gastrointestinal, obstruksi mekanik atau perforasi; Anak-anak di bawah usia 16 tahun; Kehamilan dan menyusui.

Efek samping.

Dari darah dan limfatik sistem: leukopenia, trombositopenia.

Reaksi alergi: dermahemia, gatal, ruam, anafilaksis.

Gangguan endokrin: kadar prolaktin tinggi, ginekomastia.

Dari sistem saraf: pusing, sakit kepala, gempa.

Pada bagian dari saluran pencernaan: diare, sembelit, sakit perut, peningkatan air liur, mual, penyakit kuning.

Perubahan parameter laboratorium: peningkatan aktivitas AST, ALAT alaninaminotransferazы, gamma hlyutamyltranspeptydazы, Fosfatase dan bilirubin tingkat basa.

Perhatian.

Karena penguatan aksi itopride asetilkolin, harus digunakan dengan hati-hati karena kemungkinan perkembangan efek samping kolinergik dalam kategori pasien, yang dapat memperburuk penampilan mereka untuk penyakit yang mendasari.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui dianjurkan hanya dalam kasus, ketika tidak ada alternatif yang lebih aman, dan manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risiko potensial.

Interaksi obat.

Interaksi metabolisme hampir tidak mungkin, sejak itopride dimetabolisme oleh aksi monooksigenase flavin, bukan P450.

Dengan penggunaan simultan dari warfarin, diazepama, natrium diklofenak, tiklopidin hidroklorida, nifedipine dan nicardipine hidroklorida perubahan protein mengikat tidak diamati.

Itopride meningkatkan motilitas lambung, Oleh karena itu, hal itu dapat mempengaruhi penyerapan obat lain, yang ditunjuk interior. Khususnya hati-hati harus diamati dalam penggunaan obat dengan indeks terapeutik rendah, dan bentuk dengan rilis tertunda dari zat aktif atau olahan dengan lapisan enterik.

Agen anti-ulkus, Taki bagaimana cimetidine, ranitidin, teprenone dan cetraxate, tidak mempengaruhi efek itopride prokinetic.

Agen antikolinergik dapat mengurangi efek itopride.

Overdosis.

Kasus overdosis belum dijelaskan pada manusia. Dalam kasus overdosis lambung menunjukkan lavage dan terapi simtomatik.