Bahan aktif: Paliperidone
Ketika ATH: N05AX13
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Ketika CSF: 02.01.02.03
Pabrikan: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusia}
Tablet lepas lambat, dilapisi putih, bentuk kapsulovidnoy, с надписью “PAL 3”; outlet mungkin terlihat atau tidak terlihat oleh inspeksi visual.
| 1 tab. | |
| paliperidone | 3 mg |
Eksipien: makrogol 200K, makrogol 7000K, natrium klorida, povidone (K29-32), gietilloza, asam stearat, butylhydroksytoluol, oksida besi merah, oksida besi kuning, makrogol 3350, selulosa asetat (398-10), pewarna putih (gipromelloza, Titanium dioksida, laktosa monohidrat, triacetine), carnauba wax.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Tablet lepas lambat, dilapisi oranye terang (Ini memungkinkan warna kecoklatan yang lemah), bentuk kapsulovidnoy, с надписью “PAL 6”; outlet mungkin terlihat atau tidak terlihat oleh inspeksi visual.
| 1 tab. | |
| paliperidone | 6 mg |
Eksipien: makrogol 200K, makrogol 7000K, natrium klorida, povidone (K29-32), gietilloza, asam stearat, butylhydroksytoluol, oksida besi merah, makrogol 3350, selulosa asetat (398-10), mewarnai beige (gipromelloza, Titanium dioksida, polietilen glikol 400, oksida besi kuning, oksida besi merah), carnauba wax.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Tablet lepas lambat, dilapisi Warna pink (diizinkan keabu-abuan), bentuk kapsulovidnoy, с надписью “PAL 9”; outlet mungkin terlihat atau tidak terlihat oleh inspeksi visual.
| 1 tab. | |
| paliperidone | 9 mg |
Eksipien: makrogol 200K, makrogol 7000K, natrium klorida, povidone (K29-32), gietilloza, asam stearat, butylhydroksytoluol, oksida besi hitam, oksida besi merah, makrogol 3350, selulosa asetat (398-10), pewarna merah muda (gipromelloza, Titanium dioksida, polietilen glikol 400, oksida besi merah), carnauba wax.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Tablet lepas lambat, dilapisi kuning tua (diizinkan keabu-abuan), bentuk kapsulovidnoy, с надписью “PAL 12”; outlet mungkin terlihat atau tidak terlihat oleh inspeksi visual.
| 1 tab. | |
| paliperidone | 12 mg |
Eksipien: makrogol 200K, makrogol 7000K, natrium klorida, povidone (K29-32), gietilloza, asam stearat, butylhydroksytoluol, oksida besi merah, oksida besi kuning, makrogol 3350, selulosa asetat (398-10), pewarna kuning gelap (gipromelloza, Titanium dioksida, polietilen glikol 400, oksida besi kuning), carnauba wax.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Prasasti pada tablet dosis diproduksi tinta hitam yang larut dalam air (gipromelloza, oksida besi hitam, Air yang dimurnikan, isopropanol, propilen glikol).
Antipsikotik (anxiolytic). Paliperidone - dopaminovыh antagonis D2-reseptor dari tindakan pusat, juga memiliki antagonisme tinggi serotonin 5-HT2-reseptor. Selain, paliperidone yavlyaetsya antagonistom α1– и α2-adrenergik dan histamin H1-reseptor. Paliperidone tidak memiliki afinitas untuk holinoretseptorami, muscarinic, dan β1– и β2-adrenoseptor. Kegiatan Farmakologi (+)- dan (-)-enantiomer dari paliperidone adalah sama kualitatif dan kuantitatif.
Efek antipsikotik karena blokade dopamine D2-reseptor dan sistem mesolimbic Mesocortical. Hal ini menyebabkan penekanan minimal aktivitas motorik dan pada tingkat lebih rendah menginduksi katalepsi, dari antipsikotik klasik (neuroleptik).
Seimbang antagonisme serotonin dan dopamin sentral dapat mengurangi kerentanan terhadap efek samping ekstrapiramidal dan meningkatkan efek terapi obat, termasuk gejala negatif dan positif skizofrenia.
Paliperidone memiliki efek pada struktur tidur: mengurangi latency tidur, mengurangi jumlah terbangun setelah tidur, meningkatkan waktu tidur total, Hal ini meningkatkan selama tidur dan meningkatkan indeks kualitas tidur. Ini memiliki efek antiemetik, Hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi prolaktin dalam plasma.
Karakteristik farmakokinetik paliperidone setelah konsumsi sebanding dengan dosis dalam kisaran terapi yang dianjurkan (3-12 mg 1 waktu / hari).
Penyerapan
Setelah dosis tunggal obat dalam konsentrasi plasma paliperidone terus meningkat, dan C.max Dia mencapai kemudian 24 tidak. Fitur pelepasan zat obat dari Invega formulasi® memberikan sedikit fluktuasi konsentrasi maksimum dan minimum paliperidone, dari, diamati dengan bentuk sediaan konvensional.
Setelah menerima tablet paliperidone adalah transformasi saling (+)- dan (-)-enantiomer, dan rasio AUC(+)/AUC(-) steady state adalah tentang 1.6. Bioavailabilitas absolut paliperidone setelah pemberian oral 28%.
Setelah dosis tunggal 15 paliperidone mg dalam bentuk tablet lepas lambat dengan tinggi kalori makanan berminyak C.max dan AUC meningkat, rata-rata, di 42-60% dan 46-54% masing-masing, relatif terhadap parameter yang sama saat mengambil tablet pada waktu perut kosong. Demikian, ada atau tidak adanya makanan di perut selama resepsi dapat bervariasi konsentrasi paliperidone di paliperidone plasma.
Distribusi
Pada kebanyakan pasien, Css paliperidone dicapai setelah 4-5 hari dosis 1 waktu / hari.
Paliperidone cepat didistribusikan dalam jaringan dan cairan tubuh. Dalam КажущийсяD - 487 l.
Protein plasma mengikat adalah 74%. Paliperidone mengikat secara istimewa untuk α1-glikoprotein asam dan albumin.
Metabolisme dan ekskresi
Ada empat cara dalam metabolisme vivo paliperidone, tidak ada yang mencakup lebih dari 6.5% dosis: dealkilasi, hidroksilasi, dehidrogenasi dan membelah benzisoxazole. Studi in vitro telah menunjukkan, yang CYP2D6 dan CYP3A4 isoenzim mungkin memainkan peran dalam metabolisme paliperidone, Namun, bukti, mereka memainkan peran penting dalam metabolisme paliperidone in vivo, gagal untuk mendapatkan. Meskipun, bahwa pada populasi umum, tingkat metabolisme substrat CYP2D6 bervariasi, Studi farmakokinetik populasi tidak mengungkapkan perbedaan signifikan izin jelas paliperidone setelah pemberian antara cepat dan lambat metabolisme substrat CYP2D6. Studi in vitro menggunakan preparat mikrosomal sistem heterolog menunjukkan, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A5 tidak terlibat dalam metabolisme paliperidone.
Melalui 1 satu minggu setelah menerima tablet standar, terkandung 1 paliperidone mg, 59% dosis diekskresikan dalam urin sebagai tidak berubah; ini menunjukkan, paliperidone yang tidak mengalami metabolisme intensif di hati. Tentang 80% zat aktif yang ditemukan dalam air seni dan sekitar 11% – в кале. Final T1/2 paliperidone sekitar 23 tidak.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati tidak perlu untuk mengurangi dosis paliperidone, karena yang terakhir tidak mengalami metabolisme intensif di hati. Penelitian, yang melibatkan pasien dengan gangguan hati moderat (Kelas B untuk Anak-Pugh), ditemukan, bahwa pasien ini konsentrasi plasma paliperidone gratis yang mirip dengan yang pada orang sehat.
Penggunaan obat Invega® pada pasien dengan gangguan hati berat belum diteliti.
Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang dan berat dosis harus dikurangi paliperidone. Ekskresi paliperidone dipelajari pada pasien dengan berbagai tingkat kerusakan ginjal. Ditemukan, bahwa penghapusan paliperidone menurun dengan menurunnya QC. Jumlah clearance paliperidone berkurang 32% pada pasien dengan gangguan ginjal ringan (KK dari 50 untuk <80 ml / menit), di 64% pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (KK dari 30 untuk <50 ml / menit) dan 71% pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (KK dari 10 untuk <30 ml / menit). Rata-rata akhir T1/2 paliperidone adalah 24, 40 dan 51 jam pada pasien dengan ringan, gangguan ginjal sedang dan berat, masing-masing,; pada orang dengan fungsi ginjal yang normal (QC ≥80 ml / menit) Angka itu 23 tidak.
Hal ini tidak dianjurkan untuk mengubah dosis paliperidone, tergantung pada usia pasien. Hasil penelitian farmakokinetik, yang termasuk pasien usia lanjut (usia 65 dan lebih tua, n = 26) ditampilkan, bahwa izin jelas paliperidone dalam kondisi mapan setelah mengambil Invega obat® dalam kelompok ini adalah 20% di bawah, dibandingkan pada orang dewasa (18-45 Tahun, n = 28). Pada saat yang sama, setelah disesuaikan untuk penurunan terkait usia QC, analisis populasi menunjukkan tidak ada pengaruh umur terhadap farmakokinetika skizofrenia paliperidone.
Tidak perlu mengubah dosis paliperidone, tergantung pada ras pasien. Analisis populasi tidak menunjukkan efek balapan di farmakokinetik paliperidone setelah pemberian.
Dosis yang dianjurkan dari paliperidone adalah sama untuk pria dan wanita. Clearance jelas paliperidone setelah pemberian pada wanita sekitar 19% di bawah, daripada laki-laki. Perbedaan ini terutama disebabkan oleh perbedaan massa tubuh tanpa lemak dan CK antara laki-laki dan perempuan, sebagai studi populasi, setelah disesuaikan massa tubuh tanpa lemak dan QC, mengungkapkan perbedaan tidak relevan secara klinis di farmakokinetik paliperidone pada pria dan wanita, mengonsumsi obat.
Hal ini tidak dianjurkan untuk mengubah dosis paliperidone pada perokok. Dalam studi vitro menggunakan enzim hati manusia menunjukkan, paliperidone yang tidak substrat CYP1A2, dan karena itu merokok seharusnya tidak mempengaruhi farmakokinetik paliperidone. Sesuai dengan hasil penelitian in vitro, studi populasi tidak menemukan perbedaan dalam farmakokinetik paliperidone antara perokok dan bukan perokok.
- Skizofrenia (termasuk. kekesalan);
- Pencegahan eksaserbasi skizofrenia.
Obat ini ditujukan untuk penggunaan oral. Dosis yang dianjurkan adalah 6 mg 1 waktu / hari di pagi hari dengan atau tanpa makanan. Peningkatan bertahap dari dosis awal diperlukan. Pada beberapa pasien, efek terapi menyebabkan dosis yang lebih rendah atau lebih tinggi dalam kisaran yang direkomendasikan 3-12 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, meningkatkan dosis yang dianjurkan untuk meningkatkan dosis dengan 3 mg / hari dengan interval yang lebih 5 d. Tablet harus ditelan utuh, dengan beberapa cairan, mereka tidak bisa mengunyah, dibagi menjadi potongan-potongan atau menggiling.
Untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan (CC ≥ 50 ml / menit, tapi <80 ml / menit) Dosis awal yang dianjurkan adalah 3 mg 1 waktu / hari. Dosis ini dapat ditingkatkan untuk 6 mg 1 waktu / hari setelah menilai kondisi pasien dan subjek tolerabilitas. Untuk Pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat (CC ≥ 10 ml / menit, tapi < 50 ml / menit) Dosis yang dianjurkan adalah 3 mg 1 waktu / hari. Penggunaan obat Invega® di Pasien dengan CC < 10 ml / menit Ini belum diteliti, dan obat ini tidak dianjurkan untuk pasien ini.
Pasien dengan gangguan fungsi hati atau sedang Tidak memerlukan pengurangan dosis. Penggunaan obat Invega® di pasien dengan berat gangguan fungsi hati Ini belum diteliti.
Untuk pasien usia lanjut dengan fungsi ginjal normal (QC ≥80 ml / menit) direkomendasikan dosis yang sama, seperti untuk orang dewasa dengan fungsi ginjal normal. Pada saat yang sama, pasien usia lanjut fungsi ginjal dapat dikurangi, dalam kasus ini, dosis harus dipilih sesuai dengan fungsi ginjal pada pasien individu.
Hal ini tidak dianjurkan untuk mengubah dosis paliperidone menurut jenis kelamin, Kebiasaan usia dan merokok.
Efek samping yang paling umum: sakit kepala, takikardia, akatisia, sinus takikardia, gejala ekstrapiramidal, kantuk, pusing, sedasi, gempa, hipertensi arteri, dystonia, hipotensi ortostatik, mulut kering.
Efek samping tergantung dosis: berat badan, sakit kepala, hyperptyalism, muntah, tardive, akatisia, dystonia, gejala ekstrapiramidal, hipertensi arteri, parkinsonizm.
Frekuensi efek samping yang tercantum di bawah ini: Sering (≥ 10 %), sering (≥1 % dan < 10 %), kadang-kadang (≥0.1 % dan <1 %), jarang (≥ 0.01 % dan < 0.1 %) dan sangat jarang (< 0.01 %).
Dari sistem saraf pusat dan perifer: sangat sering - sakit kepala; часто – акатизия, pusing, dystonia, gejala ekstrapiramidal, parkinsonizm, sedasi, kantuk, gempa; kadang - pusing postural, tardive, epilepsi umum, pingsan, mimpi buruk.
Pada bagian dari organ penglihatan: kadang - rotasi paksa bola mata.
Sistem kardiovaskular: sering - hipertensi, sinus takikardia, takikardia, AV-блокада saya степени, blok bundel-cabang, hipotensi ortostatik; inogda - bradikardia, denyut jantung, sinus aritmia, gipotenziya, išemiâ, Perubahan EKG.
Dari sistem pencernaan: sering - nyeri di perut bagian atas, mulut kering, hyperptyalism, muntah.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kadang - kekakuan otot.
Sistem reproduksi: kadang - amenore, galaktorea, keluarnya cairan dari puting, disfungsi ereksi, ginekomastia, perubahan siklus menstruasi.
Laboratorium indikator: peningkatan prolaktin serum.
Reaksi alergi: kadang - reaksi anafilaksis.
Lain: Gangguan asthenic - sering; kadang - nafsu makan meningkat, edema perifer, berat badan.
- Penderita yang hipersensitif terhadap paliperidone, risperidone, dan anak perusahaan dari bahan obat.
Saat ini tidak ada data keamanan paliperidone selama kehamilan pada wanita dan dampaknya terhadap perkembangan janin. Obat harus tidak diberikan selama kehamilan kecuali dalam kasus kebutuhan ekstrim dari sudut pandang klinis,. Pengaruh paliperidone kegiatan generik pada wanita tidak diketahui.
Penggunaan obat-obatan antipsikotik pada trimester III kehamilan dikaitkan dengan gejala ekstrapiramidal reversibel pada bayi baru lahir.
Paliperidone diekskresikan dalam ASI, sehingga obat tidak harus diresepkan selama menyusui.
NMS
Dikenal, Obat antipsikotik, termasuk sebagai paliperidone, NMS dapat menyebabkan, yang ditandai dengan hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan otonom fungsi sistem saraf, depresi kesadaran, serta peningkatan konsentrasi serum CK. Pasien dengan NMS juga dapat terjadi mioglobinuria (raʙdomioliz) dan gagal ginjal akut. Jika Anda memiliki seorang pasien gejala objektif atau subjektif dari NMS harus segera membatalkan semua antipsikotik, termasuk sebagai paliperidone.
Pozdnyaya tardive
Persiapan, memiliki reseptor dopamin sifat antagonis, dapat menyebabkan tardive dyskinesia, yang ditandai dengan gerakan involunter ritmis, terutama bahasa dan / atau wajah otot. Jika Anda memiliki tujuan pasien atau gejala subjektif, menunjukkan diskinesia tardive, harus mempertimbangkan penghapusan semua antipsikotik, termasuk sebagai paliperidone.
Perpanjangan QT
Seperti antipsikotik lainnya, Perhatian harus dilakukan ketika administrasi Invega obat® pasien dengan riwayat aritmia jantung, bawaan perpanjangan QT, dan penggunaan bersama obat, memperpanjang interval QT.
Giperglikemiâ
Dalam studi klinis paliperidone sesekali diamati efek yang tidak diinginkan, terkait dengan metabolisme glukosa. Disarankan untuk melakukan monitoring yang tepat pada pasien dengan diabetes, dan pada pasien, dengan faktor risiko untuk diabetes.
Hipotensi ortostatik
Paliperidone memiliki aktivitas alpha-blocker, dan dengan demikian dapat menyebabkan beberapa pasien hipotensi ortostatik. Paliperidone harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular (misalnya, gagal jantung, infark miokard atau iskemia, gangguan konduksi otot jantung), penyakit serebrovaskular, dan untuk negara-negara, berkontribusi terhadap pengembangan hipotensi arteri (misalnya, dehidrasi, hipovolemia, dan pengobatan dengan obat antihipertensi).
Kejang
Seperti antipsikotik lainnya, Paliperidone harus digunakan dengan hati-hati pada pasien, dengan riwayat kejang atau penyakit lain, menurunkan ambang kejang.
Kemungkinan obstruksi gastrointestinal
Pil Invega® hampir tidak cacat dan tidak berubah bentuk dalam saluran pencernaan, Oleh karena itu mereka tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyempitan yang kuat dari saluran pencernaan (patologis atau iatrogenik), dan pasien, yang menderita disfagia, atau yang sulit untuk menelan tablet. Ada laporan langka gejala obstruksi gastrointestinal, terkait dengan bentuk sediaan oral nondeformable dikendalikan pelepasan zat aktif. Paliperidone juga mengacu pada bentuk sediaan seperti, dan sehingga dapat diresepkan hanya untuk pasien, yang dapat menelan tablet seluruh.
Pasien lansia dengan demensia
Paliperidone tidak dipelajari pada pasien usia lanjut dengan demensia. Namun, uji coba terkontrol plasebo, yang melibatkan pasien usia lanjut dengan demensia, menunjukkan peningkatan kejadian efek samping serebrovaskular (stroke dan serangan iskemik transien), termasuk. Fatal, pasien, Dapatkan beberapa antipsikotik atipikal, vklyuchavshimi risperidone, aripiprazole, dan olanzapine, dibandingkan dengan pasien, yang menerima plasebo.
Penyakit Parkinson dan demensia dengan badan Lewy
Hal ini diperlukan untuk hati-hati menilai potensi risiko dan manfaat potensial dalam penunjukan obat antipsikotik, termasuk sebagai paliperidone, pasien, menderita penyakit Parkinson atau dementia dengan badan Lewy, karena pasien tersebut dapat meningkatkan risiko NMS, atau meningkat kepekaan terhadap antipsikotik, manifestasi yang meliputi, selain gejala ekstrapiramidal, kebingungan, reaksi tumpul dan hipotensi postural dengan sering jatuh.
Priapism
Persiapan, mampu memblokir efek alpha-adrenergik, dapat menyebabkan priapism. Dalam uji klinis paliperidone diamati kasus priapism, Aktivitas farmakologi Namun paliperidone mengatakan, sehingga pengobatan tidak dapat sepenuhnya mengecualikan risiko priapism.
Regulasi suhu tubuh
Antipsikotik dikaitkan efek yang tidak diinginkan ini, sebagai pelanggaran kemampuan tubuh untuk mengatur suhu. Perawatan harus diambil ketika menunjuk paliperidone pada pasien dengan kondisi, yang dapat meningkatkan suhu tubuh internal yang, yang meliputi latihan intens, dampak suhu eksternal yang tinggi, Penggunaan bersamaan obat dengan aktivitas antikolinergik, atau dehidrasi.
Efek antiemetik
Dalam studi praklinis itu diidentifikasi efek antiemetik dari paliperidone. Efek ini, jika terjadi pada manusia, mungkin menutupi gejala obyektif dan subyektif dari overdosis beberapa obat, dan penyakit seperti, sebagai obstruksi usus, Reye syndrome dan otak tumor.
Pasien terjemahan pada pengobatan dengan obat antipsikotik lainnya
Saat ini tidak ada data yang sistematis dikumpulkan pada transfer pasien untuk pengobatan untuk pengobatan paliperidone obat antipsikotik lainnya. Farmakodinamik dan farmakokinetik di antipsikotik yang berbeda tidak sama, sehingga dokter harus hati-hati memantau pasien selama transfer mereka dari satu antipsikotik yang lain.
Pil Invega® diproduksi menggunakan teknik zat obat rilis osmotik, di mana tekanan osmotik memberikan rilis paliperidone pada tingkat yang terkendali. Sistem, menyerupai tablet kapsulovidnuyu, Ini terdiri dari inti tiga lapis osmotik aktif, dikelilingi oleh selubung menengah dan membran semipermeabel. Tiga-lapisan inti terdiri dari dua lapisan obat, mengandung zat obat dan eksipien, dan dari dorongan lapisan, mengandung komponen aktif secara osmotik. Pada kubah lapisan dosis dua outlet, membuat laser. Shell warna GI cepat larut, membran diresapi dengan air. Dengan penetrasi air ke dalam tablet inti tablet inti polimer hidrofilik menyerap air dan membengkak, berubah menjadi gel, paliperidone soderzhashtiy, yang kemudian didorong melalui lubang di tablet. Tablet bersalut, dan komponen larut dari inti tablet, diekskresikan dalam tinja. Pasien tidak perlu khawatir, Jika Anda melihat di bangku sesuatu seperti pil.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Paliperidone dapat mengganggu kemampuan kegiatan, membutuhkan reaksi mental yang cepat, dan menyebabkan efek visual, Oleh karena itu, pasien harus menahan diri dari mengemudi dan menggunakan mesin sampai, sampai Anda telah menetapkan sensitivitas masing-masing untuk obat.
Gejala ditingkatkan efek farmakologis obat: kantuk, sedasi, takikardia, hipotensi, Perpanjangan QT, dan gejala ekstrapiramidal. Pada overdosis akut, kemungkinan harus diperhatikan efek toksik dari beberapa obat.
Pengobatan: dalam menilai kebutuhan dan efektivitas bekam pengobatan overdosis harus dipertimbangkan, Invega yang® adalah obat dengan rilis berkelanjutan zat aktif. Paliperidone obat penawar khusus tidak ada. Hal ini diperlukan untuk melaksanakan langkah-langkah dukungan umum. Ini harus menyediakan dan memelihara jalan napas yang baik, serta oksigenasi dan ventilasi yang memadai. Anda harus segera mengatur pemantauan aktivitas kardiovaskular (Pemantauan EKG untuk mendeteksi kemungkinan aritmia). Hipotensi dan negara kollaptoidnye dipotong di / dalam cairan dan / atau simpatomimetik. Dalam beberapa situasi ditampilkan lavage lambung (setelah intubasi, jika pasien tidak sadar), pemberian arang aktif dan pencahar. Dalam hal gejala ekstrapiramidal berat, agen antikolinergik harus dimasukkan. Pemantauan kondisi pasien dan pemantauan fungsi fisiologis penting harus terus menghilangkan efek overdosis.
Perhatian harus dilakukan dengan pemberian bersamaan Invega® dengan obat, memperpanjang interval QT.
Pengaruh pada obat lain paliperidone
Paliperidone, mungkin, tidak masuk ke dalam interaksi farmakokinetik klinis yang signifikan dengan obat, dimetabolisme oleh sitokrom P450 isozim. Dalam studi vitro menggunakan mikrosom hati manusia mengungkapkan, paliperidone yang tidak substansial penindasan biotransformasi obat, dimetabolisme dengan partisipasi sitokrom isoenzim P450, termasuk CYP1A4, CYP2А6, CYP2С8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Oleh karena itu tidak ada alasan untuk menganggap, paliperidone yang akan menghambat pembersihan tingkat signifikan secara klinis obat, dimetabolisme oleh enzim ini. Selain, paliperidone, mungkin, Ini tidak menginduksi enzim.
Pada konsentrasi tinggi paliperidone adalah inhibitor lemah dari P-glikoprotein. In vivo data absen, signifikansi klinis tidak diketahui.
Mengingat fakta, paliperidone yang beroperasi terutama pada SSP, itu harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat yang bekerja sentral lain dan etanol.
Paliperidone dapat menetralkan efek levodopa dan agonis dopamin lainnya.
Karena kemampuan paliperidone menyebabkan hipotensi ortostatik dapat terjadi efek aditif bila menggunakan obat bersamaan dengan obat lain, menyebabkan hipotensi ortostatik.
Kemampuan obat lain mempengaruhi paliperidone
Paliperidone bukanlah substrat isoenzim CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Hal ini menunjukkan probabilitas rendah interaksi dengan inhibitor atau induser enzim ini. Dalam penelitian in vitro mengungkapkan partisipasi minimal dari isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4 dalam metabolisme paliperidone, pada saat yang sama, tidak ada bukti, Isoenzim ini memainkan peran penting dalam metabolisme paliperidone in vitro atau in vivo.
Studi in vitro telah menunjukkan, paliperidone yang merupakan substrat untuk P-glikoprotein.
Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. Dalam sebuah studi pada orang dewasa relawan interaksi paliperidone dengan paroxetine, inhibitor ampuh CYP2D6, Tidak ada perubahan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik paliperidone.
Dalam aplikasi bersama dengan carbamazepine paliperidone (200 mg 2 kali / hari) mengamati penurunan C.max dan AUC paliperidone sekitar 37%. Penurunan ini disebabkan peningkatan clearance paliperidone 35% sebagai hasil dari induksi carbamazepine ginjal P-glikoprotein. Sedikit penurunan jumlah obat, diekskresikan tidak berubah dalam, menunjukkan, bahwa penggunaan kombinasi carbamazepine hanya memiliki efek yang dapat diabaikan pada metabolisme CYP-dimediasi atau bioavailabilitas paliperidone. Dalam penunjukan carbamazepine mungkin diperlukan untuk meningkatkan dosis paliperidone. Dan sebaliknya, penghapusan carbamazepine mungkin diperlukan untuk mengurangi dosis paliperidone.
Paliperidone, adalah kationik pada pH fisiologis, diekskresikan sebagian besar tidak berubah oleh ginjal; dengan sekitar setengah dari ekskresi menyumbang sekitar setengah dari filter dan - pangsa sekresi aktif. Penggunaan paliperidone bersamaan dengan trimethoprim, yang, karena diketahui, Aktivitas penghambatan agen transportasi kationik ginjal, Itu tidak berpengaruh pada farmakokinetik paliperidone.
Penggunaan seiring risperidone dan paliperidone Ini belum menjadi subyek penelitian ilmiah. Paliperidone merupakan metabolit aktif dari risperidone, dan karena itu penggunaan simultan paliperidone dan risperidone dapat meningkatkan konsentrasi paliperidone dalam plasma.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Obat harus disimpan pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C.. Shelf hidup - 2 tahun.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More