Bahan aktif: Etravirine
Ketika ATH: J05AG
CCF: Viricide, aktif terhadap HIV
ICD-10 kode (kesaksian): B24
Ketika CSF: 09.01.04.01.02
Pabrikan: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)
Pil putih atau hampir putih, Lonjong, с гравировкой “Т125” на одной стороне и “100” – на другой.
| 1 tab. | |
| etravirine | 100 mg |
Eksipien: gipromelloza, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, laktosa monohidrat (termasuk. laktosa 160 mg).
120 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Viricide, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) HIV-1. Etravirine langsung mengikat dan blok reverse transcriptase RNA-dependent dan aktivitas polimerase DNA DNA-dependent, menyebabkan kehancuran situs katalitik enzim.
Противовирусная активность in vitro
Etravirine aktif terhadap strain laboratorium dan isolat klinis dari HIV-1 tipe liar di infeksi akut garis sel-T, Sel mononuklear perifer manusia dan monosit / makrofag oleh manusia.
Ini memiliki aktivitas antivirus in vitro terhadap berbagai anggota kelompok M HIV-1 (субтипы A, B, C, D, AKU S, F, G) dan isolat utama G, yang konsentrasi efektif rata-rata (Uni Eropa50) Ini bervariasi antara 0.7 untuk 21.7 nM.
Etravirine bukan antagonis dari salah satu ARV dipelajari. Ini memiliki aktivitas antivirus aditif dalam kombinasi dengan inhibitor protease: amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, lopinavir, nelfinavirom, ritonavirom, saquinavir dan tipranavir; dengan nucleoside atau nucleotide reverse transcriptase inhibitor: zalcitabine, didanozinom, stavudine, abacavir dan tenofovir; non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor efavirenz, delavirdine dan nevirapine, serta dalam kombinasi dengan enfuvirtide fusion inhibitor. Hasil Etravirine sinergis atau aditif efek antivirus dalam kombinasi dengan nucleoside reverse transcriptase inhibitor emtricitabine, lamivudine dan AZT.
Perlawanan
Etravirine menunjukkan aktivitas antivirus yang kuat terhadap 56 dari 65 strain HIV-1 dengan substitusi asam amino tunggal dalam posisi RT, terkait dengan resistansi terhadap NNRTI, termasuk yang paling umum mutasi K103N dan Y181C. Substitusi asam amino, menyebabkan resistensi tertinggi untuk etravirine dalam kultur sel, mutasi Y181I (13-lipat nilai perubahan Uni Eropa50) dan Y181V (17-lipat nilai perubahan Uni Eropa50). Aktivitas antivirus dalam kultur sel etravirine terhadap 24 Strain HIV-1 dengan substitusi asam amino beberapa, mendorong perlawanan terhadap NNRTI dan / atau protease inhibitor, mirip dengan aktivitas terhadap strain liar HIV-1.
Seleksi in vitro dari strain yang resisten etravirine jenis liar HIV-1 dari asal yang berbeda dan subtipe yang berbeda, dan pemilihan strain HIV-1, resisten terhadap NNRTI, Hal ini terjadi baik di tinggi, dan inokulum virus rendah. Perkembangan resistensi terhadap etravirine biasanya diperlukan beberapa mutasi pada reverse transcriptase, yang paling sering berikut: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.
Mutasi, yang paling sering terjadi pada pasien dengan kegagalan virologi dari kombinasi pengobatan menghasilkan, mengandung etravirine, yang V179F, V179I, Y181C и Y181I.
Resistansi silang
Kami menemukan resistansi silang terbatas antara etravirine dan efavirenz in vitro di 3 dari 65 strain mutan dari HIV-1, membawa mutasi, yang menyebabkan resistensi terhadap NNRTI. Strain lain posisi asam amino, terkait dengan penurunan kerentanan terhadap etravirine dan efavirenz, bermacam-macam. Etravirine mempertahankan Uni Eropa50 <10 nM terhadap 83% dari 6171 isolat klinis, tahan terhadap delavirdine, efavirenz dan / atau nevirapine. Hal ini tidak dianjurkan untuk mengobati delavirdine, pasien efavirenz dan / atau nevirapine, yang rezimnya, mengandung etravirine, Itu tidak efektif dengan titik virologi pandang,.
Penyerapan
Setelah pemberian oral dengan makanan C.max etravirine plasma dicapai untuk 4 tidak.
Konsentrasi etravirine dalam plasma serupa dalam penerimaan setelah makan standar dan setelah makan lemak. Dibandingkan dengan etravirine konsentrasi saat penerimaan setelah makan standar, konsentrasi obat menurun selama masuk ke makanan standar (di 17%), atau pada waktu perut kosong (di 51%). Demikian, untuk Intelence penyerapan optimal® harus diambil setelah makan.
Pada orang sehat, penyerapan etravirine tidak tergantung pada konsumsi simultan ranitidine atau omeprazole, yang meningkatkan pH lambung.
Distribusi
In vitro около 99.9% etravirine terikat pada protein plasma, sebagian besar untuk albumin (99.6%) и с sebuah1-glikoprotein asam (97.66 - 99.02%). Distribusi etravirine dalam cairan lainnya (misalnya, cairan serebrospinal) orang belum mempelajari.
Metabolisme
Percobaan in vitro dengan mikrosom hati manusia menunjukkan, etravirine yang terutama mengalami metabolisme oksidatif oleh aksi dari keluarga CYP3A isoenzim hati dan, kurang, di bawah pengaruh keluarga isoenzim CYP2C, dan setelah itu datang glucuronidation.
Deduksi
Setelah pemberian oral dosis berlabel 14C-etravirine 93.7% dan 1.2% dosis terdeteksi di, tinja dan urin masing-masing,. Pangsa etravirine tidak berubah dalam tinja menyumbang 81.2-86.4% dosis. Dalam urin, etravirine tidak berubah tidak terdeteksi. Final T1/2 etravirine sekitar 30-40 tidak.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Saat ini, studi yang farmakokinetik etravirine pada anak-anak dan remaja.
Farmakokinetik etravirine tidak tergantung pada usia dipelajari (dari 18 untuk 77 tahun).
Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik etravirine, tergantung pada jenis kelamin pasien.
Etravirine dimetabolisme dan dieliminasi terutama oleh hati. Farmakokinetik etravirine tidak berubah pada pasien dengan ringan sampai kerusakan hati moderat (dosis Intelence® mengurangi tidak diperlukan). Pada pasien dengan berat gangguan fungsi hati (kelas C Child-Pugh) persiapan farmakokinetik Intelens® belum diteliti.
Clearance pasien etravirine, B-HIV 1 dan hepatitis dan / atau hepatitis C., dikurangi (berdasarkan profil keamanan etravirine, Dosis seharusnya tidak mengurangi).
Pada pasien dengan gangguan ginjal farmakokinetik etravirine belum dipelajari. Urin dihilangkan kurang 1.2% yang etravirine dosis. Etravirine berubah tidak terdeteksi dalam urin, Karena itu, pengaruh gangguan ginjal pada etravirine penghapusan minimal. Sejak etravirine memiliki kemampuan yang sangat tinggi untuk mengikat protein plasma, itu hampir tidak dapat dikeluarkan dari tubuh dalam jumlah yang signifikan dengan cara hemodialisis atau dialisis peritoneal.
- Pengobatan infeksi, вызванной вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ-1, pasien dewasa, yang menerima ARV, termasuk pasien dengan resistensi terhadap non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor dalam terapi kombinasi.
Intelence® Ini harus selalu digunakan dalam kombinasi dengan ARV lain.
Dewasa ditunjuk interior 200 mg (2 tab.) 2 kali / hari sesudah makan. Dosis harian maksimum - 400 mg.
Pasien lanjut usia koreksi dosis tidak diperlukan. Ada informasi terbatas pada pengobatan Intelence obat® Pasien dalam kelompok usia ini.
Pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang (Kelas A atau B pada anak-Pugh) penyesuaian dosis diperlukan. Pasien dengan gangguan hati berat (kelas C Child-Pugh) farmakokinetik dari obat Intelence® tidak diteliti.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis diperlukan.
Jika pasien telah lupa untuk mengambil dosis berikutnya dari Intelence obat® dan saya berpikir tentang hal itu selambat-lambatnya 6 jam setelah waktu dosis yang normal, ia harus sesegera mungkin untuk mengambil setelah makan, dan kemudian mengambil dosis berikutnya pada waktu yang biasa baginya. Jika lebih dari 6 jam setelah waktu dosis yang normal, pasien tidak harus mengambil dosis yang tidak terjawab, tetapi hanya melanjutkan minum obat dengan cara yang biasa.
Menentukan frekuensi efek samping: Sering (≥ 10%), sering (≥1%, < 10%), kadang-kadang (≥ 0.1% dan <1% ).
Sistem kardiovaskular: часто – повышение АД; иногда – инфаркт миокарда, Fibrilasi atrium, angina, stroke hemoragik.
Dari sistem hematopoietik: Bagian - trombositopenia, anemia.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: часто – периферическая невропатия, sakit kepala, alarm, insomnia; иногда – судороги, keruntuhan, amnesia, gempa, kantuk, parestesia, gipesteziya, hipersomnia, kebingungan, disorientasi, mimpi buruk, gangguan tidur, kegugupan, mimpi yang tidak biasa.
Dari indra: иногда – затуманенное зрение, rasa pusing.
Pada bagian dari sistem pernafasan: иногда – бронхоспазм, sesak napas saat beraktivitas.
Dari sistem pencernaan: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, diare, muntah, mual, sakit perut, perut kembung, radang perut; иногда – панкреатит, hematemesis, stomatitis, sembelit, mulut kering, vomiturition, hepatitis, degenerasi lemak hati, hepatitis cytolytic, gepatomegaliya.
Dari sistem kemih: gagal ginjal sering the.
Metabolisme: часто – сахарный диабет, giperglikemiâ, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, hiperlipidemia, dislipidemia; kadang - anoreksia; ≤ 5% – умеренно выраженная приобретенная липодистрофия.
Reaksi dermatologis: часто – кожная сыпь (penyebab paling umum dari penarikan obat); иногда – отеки лица, lipohipertrofi, keringat malam, hiperhidrosis, prurigo, xerosis, lipodistrofi.
Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: иногда – синдром восстановления иммунитета, Hipersensitivitas terhadap obat.
Reaksi alergi: tidak lagi 0.5% – умеренно выраженные ангионевротический отек, eritema multiforme; jarang (<0.1%) – синдром Стивенса-Джонсона.
Dari parameter laboratorium: peningkatan kadar amilase, lipase, kolesterol total, LDL, Glukosa, GOLD, AST dan mengurangi jumlah neutrofil.
Lain: часто – усталость; kadang - kelesuan, ginekomastia.
Informasi tambahan tentang populasi pasien khusus
Pasien, koinfeksi dengan hepatitis B dan / atau virus hepatitis C diamati peningkatan aktivitas AST dan ALT.
- Anak dan remaja up 18 tahun;
- Kehamilan;
- Menyusui (menyusui);
- Galactose intoleransi, laktosa atau galaktosa-glukosa malabsorpsi;
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.
Memadai dan studi klinis terkendali dengan baik keamanan etravirine selama kehamilan dilakukan.
IN penelitian eksperimental pada hewan menunjukkan tidak ada dampak negatif langsung maupun tidak langsung pada etravirine selama kehamilan, pertumbuhan intrauterin, melahirkan dan pengembangan postnatal.
Saat ini tidak ada data tentang efek pada kesuburan pria etravirine.
Diketahui, apakah etravirine dialokasikan dengan ASI pada manusia. Karena risiko penularan HIV dari ibu ke bayi selama menyusui dan terjadinya wanita menyusui sendiri memiliki potensi efek samping dari etravirine, Perempuan yang terinfeksi HIV harus menghindari pemberian ASI, jika mereka mengambil Intelence®.
Pasien harus dibuat sadar, bahwa obat antiretroviral modern tidak menyembuhkan infeksi HIV atau mencegah penularan HIV kepada orang lain dengan darah atau hubungan seksual. Selama pengobatan dengan Intelence® Pasien harus terus mematuhi langkah-langkah keamanan yang relevan.
Pengobatan dengan Intelence® harus dirawat oleh dokter, memiliki pengalaman yang cukup dalam pengobatan infeksi HIV.
Dalam menerapkan Intelence obat® harus dipandu oleh sejarah terapi, dan, mana mungkin, dengan menentukan sensitivitas HIV-1 untuk obat antiretroviral. Untuk pengobatan pasien, yang berlangsung di kegagalan pengobatan virologi NNRTI dan nucleoside atau nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtIOT), Intelence tidak dianjurkan dalam kombinasi dengan hanya NtRTIs.
Dalam pengobatan Intelence obat® ruam kulit dapat terjadi, sebagian besar ringan sampai sedang, umumnya makula, maculo-papular eritematosa atau. Biasanya, Letusan terjadi pada minggu ke-2 pengobatan dan jarang muncul setelah minggu ke-4. Dalam kebanyakan kasus, perlakuan khusus tidak diperlukan: Ruam biasanya hilang dalam 1-2 Minggu dengan terapi lanjutan.
Pasien, koinfeksi dengan hepatitis B dan / atau hepatitis C virus pengobatan itu diperlukan untuk berhenti karena efek samping dari hati atau saluran empedu. Pasien dengan hepatitis B kronis dianjurkan pemantauan klinis standar.
Pembersihan ginjal dari etravirine diabaikan (<1.2%), dan karena itu pasien dengan gangguan fungsi ginjal total izin etravirine hampir tidak berubah. Pasien tersebut tidak perlu tindakan pencegahan khusus, dan mereka tidak memerlukan pengurangan dosis obat Intelence®.
Etravirine sangat terikat dengan protein plasma, Oleh karena itu ekskresi nya melalui hemodialisis dan dialisis peritoneal, mungkin, dgn remeh-temeh.
Pada pasien yang terinfeksi HIV, ART disertai dengan redistribusi lemak tubuh (lipodistrofi). Redistribusi ini termasuk hilangnya jaringan lemak subkutan perifer dan wajah, meningkatkan jumlah lemak intra-abdominal dan visceral, hipertrofi dari kelenjar susu dan lemak akumulasi di dorsotservikalnoy daerah (pembentukan punuk lemak). Konsekuensi jangka panjang dari fenomena ini saat ini tidak diketahui, dan mekanisme yang tidak dipahami dengan baik. Ada hipotesis tentang hubungan antara lipomatosis visceral dan inhibitor protease, serta antara lipoatrofi dan nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Peningkatan risiko yang terkait dengan individu pasien seperti, sebagai usia tua, serta ART jangka panjang dan gangguan metabolisme terkait. Pemeriksaan klinis pasien terinfeksi HIV harus mencakup penilaian tanda-tanda fisik dari redistribusi lemak.
Pada pasien dengan defisiensi kekebalan yang parah terinfeksi HIV pada saat awal terapi antiretroviral dapat menyebabkan reaksi inflamasi terhadap infeksi oportunistik asimtomatik atau residual, yang dapat mewujudkan penurunan status klinis dan penguatan gejala yang ada. Biasanya, reaksi tersebut terjadi pada minggu-minggu pertama atau bulan setelah memulai terapi antiretroviral. Sebagai contoh CMV retinitis, infeksi mikobakteri umum dan / atau fokal dan pneumonia, disebabkan oleh Pneumocystis jiroveci. Munculnya gejala peradangan memerlukan pemeriksaan langsung dan, jika perlu, pengobatan.
Tiap tablet mengandung 160 Mg laktosa. Jumlah ini tidak menyebabkan gejala-gejala intoleransi laktosa. Intelence® tidak dapat digunakan pada pasien dengan galaktosa intoleransi bawaan, laktase atau glukosa-galaktosa malabsorpsi.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Saat ini, tidak ada bukti, Intelence yang® dapat mempengaruhi fungsi-fungsi ini. Namun, harus memperhitungkan profil efek samping obat.
Data overdosis obat Intelence® pada manusia terbatas.
Pengobatan: Terapi simtomatik umum mendukung, termasuk pemantauan tanda-tanda vital dan pengamatan status klinis pasien. Jika perlu, etravirine dapat dihapus dari perut menggunakan buatan atau emesis oleh lavage lambung. Untuk tujuan ini juga administrasi yang efektif karbon aktif. Etravirine memiliki kemampuan menonjol untuk mengikat protein plasma, poetomu dialisis, mungkin, Ini tidak akan menghapus sejumlah besar obat terekskresi. Etravirine obat penawar khusus tidak ada.
Obat, mempengaruhi etravirine konsentrasi plasma
Etravirine dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, dan metabolitnya menjalani glucuronidation di bawah pengaruh enzim uridindifosfatglyukuronoziltransferazy. Obat, menginduksi CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, dapat mempercepat pembersihan etravirine, sehingga mengurangi konsentrasi dalam plasma.
Serentak penggunaan Intelence obat® dan persiapan, которые ингибируют CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, etravirine dapat memperlambat clearance dan meningkatkan konsentrasi dalam plasma.
Obat, yang mempengaruhi metabolisme etravirine
Etravirine adalah inducer lemah CYP3A4. Serentak penggunaan Intelence obat® dan persiapan, yang dimetabolisme terutama CYP3A4, dapat mengakibatkan penurunan konsentrasi obat tersebut dalam plasma dan, Karena itu, melemahkan atau memperpendek efek terapi mereka.
Selain, etravirine adalah inhibitor lemah dari isozim CYP2C9 dan CYP2C19. Penggunaan simultan etravirine dan persiapan, yang dimetabolisme terutama CYP2C9 atau CYP2C19, dapat meningkatkan konsentrasi obat dalam plasma dan, Karena itu, meningkatkan atau memperpanjang efek terapi dan merugikan mereka.
Interaksi obat etravirine dengan ARV lain
Intelence tidak dianjurkan® bersamaan dengan NNRTI lain.
The nucleoside atau nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NRTI / NtIOT):
DdI (400 mg 1 waktu / hari): Kombinasi dapat digunakan tanpa penyesuaian dosis. DdI mengambil perut kosong, sehingga harus diambil sebagai 1 jam sebelum atau setelah 2 jam setelah pemberian obat Intelence® (yang akan diambil setelah makan). Tenofovir (300 mg 1 waktu / hari): Kombinasi dapat digunakan tanpa penyesuaian dosis. Lain (misalnya, abacavir, эmtricitabin, lamivudine, stavudine dan AZT) dieliminasi terutama oleh ginjal, Oleh karena itu dianggap, etravirine yang tidak berinteraksi dengan obat ini.
PI tanpa penerimaan simultan pada ritonavir dosis rendah
Atazanavir (400 mg 1 waktu / hari): tidak dianjurkan dalam hubungannya dengan obat Intelence® atazanavir diterapkan tanpa penerimaan simultan pada ritonavir dosis rendah (konsentrasi atazanavir dikurangi dengan 47%, konsentrasi etravirine meningkat 58%). Ritonavir: dengan kombinasi obat Intelence® dengan dosis penuh ritonavir (600 mg 2 kali / hari) pengurangan mungkin klinis yang signifikan dalam konsentrasi plasma etravirine. Hal ini dapat menyebabkan hilangnya efek terapi dari obat Intelence®. Oleh karena itu tidak dianjurkan untuk menunjuk Intelence sebuah® dan ritonavir dosis penuh. Nelfinavir: sedangkan aplikasi dapat meningkatkan konsentrasi plasma nelfinavir. Fosamprenavir: sedangkan aplikasi dapat meningkatkan konsentrasi plasma amprenavir. Lain: Intelence tidak dianjurkan® dengan protease inhibitor lain tanpa penerimaan simultan pada ritonavir dosis rendah (termasuk sebagai saquinavir).
PI saat mengambil ritonavir
Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2 kali / hari): pada saat yang sama tidak dianjurkan untuk menggunakan kombinasi tipranavir / ritonavir dan Intelence® (konsentrasi tipranavir meningkat 24%, konsentrasi etravirine dikurangi dengan 82%). Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2 kali / hari): sedangkan penggunaan Intelence obat® dan kombinasi fosamprenavir / ritonavir mungkin memerlukan penyesuaian dosis obat ini. Atazanavir / ritonavir (300/100 1 waktu / hari): Intelence® Hal ini dapat digunakan secara bersamaan dengan kombinasi atazanavir / ritonavir tanpa penyesuaian dosis. Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2 kali / hari): Intelence® dapat digunakan secara bersamaan dengan kombinasi darunavir / ritonavir tanpa penyesuaian dosis. Lopinavir / ritonavir (Kapsul gel lembut) (400/100 mg 2 kali / hari): Intelence® Hal ini dapat digunakan secara bersamaan dengan kombinasi lopinavir / ritonavir tanpa penyesuaian dosis. Saquinavir / ritonavir (1000/100 mg 2 kali / hari): Intelence® Hal ini dapat digunakan secara bersamaan dengan kombinasi saquinavir / ritonavir tanpa penyesuaian dosis.
Kombinasi dua inhibitor protease ritonavir secara bersamaan menerima
Lopinavir / saquinavir / ritonavir (400/800-1000/100 mg 2 kali / hari): Intelence® Hal ini dapat digunakan secara bersamaan dengan kombinasi lopinavir / saquinavir / ritonavir tanpa penyesuaian dosis.
Fusion Inhibitors
Enfuvirtid (90 mg 2 kali / hari): Diasumsikan, bahwa, sementara penggunaan Intelence obat® dan tidak ada interaksi antara enfuvirtide.
Inhibitor integrase
Raltegravir (400 mg 2 kali / hari): kombinasi obat Intelence® dan raltegravir dapat digunakan tanpa penyesuaian dosis.
Interaksi obat Intelence obat® dengan obat lain
Antiaritmia (Amiodarone, bepridil, Disopiramid, flekainid, lidokain / di, mexiletine, propafenone, quinidine): konsentrasi antiaritmia ini dapat dikurangi bila digunakan bersama dengan obat Intelence®. Dengan penggunaan simultan dari Intelence obat® dan agen antiaritmia harus berhati-hati, mungkin, untuk memantau konsentrasi dalam plasma.
Antykoahulyantы (warfarin): konsentrasi warfarin dapat bervariasi bila diterapkan bersamaan dengan obat Intelence®. Disarankan untuk memantau INR, sedangkan pengangkatan warfarin obat dan Intelence®.
Antikonvulsan (Carbamazepine, fenobarbital, fenitoin): adalah induser sistem CYP450 isoenzim. Intelence® tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat-obatan ini, karena hal ini dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi plasma dari etravirine, yang, gantinya, Hal ini dapat menyebabkan hilangnya efek terapi dari obat Intelence®.
Antijamur (flukonazol, itrakonazol, ketoconazole,Posaconazole, vorikonazol): flukonazol, itrakonazol, ketoconazole, posaconazole berpotensi menghambat CYP3A4 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma etravirine. Selain itu, etravirine mampu mengurangi konsentrasi ketoconazole dan plasma itrakonazol, karena mereka juga substrat untuk CYP3A4. Vorikonazol adalah substrat CYP2C19 dan CYP3A4 inhibitor dan CYP2S. Penggunaan vorikonazol dalam hubungannya dengan Intelence obat®Hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma kedua obat.
Antiinfeksi: Azitromisin dihilangkan oleh ginjal, dan karena itu, mungkin, Tidak berinteraksi dengan obat Intelence®. Klaritromisin (500 mg 2 kali / hari): konsentrasi etravirine mengurangi klaritromisin dalam plasma 53%; pada saat yang sama, metabolit konsentrasi aktivnogo, 14-hidroksi-klaritromisin, meningkat 46%. Sejak 14 gidroksiklaritromitsin telah mengurangi aktivitas terhadap Mycobacterium avium kompleks (MAC), Total kegiatan klaritromisin dan metabolitnya terhadap MSS dapat mengubah. Karenanya, untuk mengobati infeksi, disebabkan oleh MAC, itu diinginkan untuk menggunakan obat-obatan, Klaritromisin Alternatif, sebagai azitromisin.
Obat TB: rifampisin, rifapentin adalah induser ampuh isoenzim CYP450. Intelence®tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan rifampisin dan rifapentin, karena dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi plasma dan etravirine, Karena itu, hilangnya efek terapeutik. Rifabutin (300 mg 1 waktu / hari): Kombinasi dapat digunakan tanpa penyesuaian dosis.
Antivirus (Ribavirin) dihilangkan oleh ginjal, dan karena itu, mungkin, tidak ada interaksi obat Intelence®.
Benzodiazepin (diazepam): penggunaan etravirine bersama dengan diazepam dapat meningkatkan konsentrasi plasma yang terakhir di.
GCS (vnutry deksametason atau parenteralyno): Deksametason menginduksi CYP3A4 isozim dan dapat mengurangi konsentrasi plasma etravirine. Konsekuensinya mungkin hilangnya efek terapi dari obat Intelence®. Deksametason (kecuali untuk penggunaan eksternal) harus digunakan dengan hati-hati atau penggunaan obat-obatan alternatif, terutama ketika terapi jangka panjang.
Preparat kontrasepsi berdasarkan estrogen (etinilestradiol, norethisterone): kombinasi kontrasepsi berbasis estrogen dan / atau progesteron dan Intelence® Hal ini dapat digunakan tanpa penyesuaian dosis.
Obat, mengandung St John Wort (Hypericum perforatum): St John Wort (Hypericum perforatum) Ini adalah inducer kuat dari sistem isoenzim CYP450. Intelence® tidak dapat digunakan bersamaan dengan obat, mengandung St John Wort, karena hal ini dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi plasma dari etravirine dan hilangnya efek terapeutik.
HMG-reductase KOA (statynы): saat mengambil obat Intelence® dan atorvastatin (40 mg 1 waktu / hari) dosis terakhir harus disesuaikan untuk mencapai efek klinis yang diinginkan (konsentrasi atorvastatin dikurangi dengan 37%, 2 konsentrasi meningkat gidroksiatorastatina 27%).
Pravastatin, mungkin, Tidak berinteraksi dengan obat Intelence®.
Lovastatin, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, sehingga penggunaan simultan dari obat ini dengan etravirine dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma mereka.
Fluvastatin, rosuvastatin dan, kurang, Pitavastatin dimetabolisme oleh CYP2C9 isoenzim dan penggunaan simultan mereka dengan Intelence obat® dapat meningkatkan konsentrasi plasma statin. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis mereka.
Histamin H2-reseptor (ranitidin 150 mg 2 kali / hari): dapat diberikan bersamaan tanpa penyesuaian dosis.
Imunosupresif: Perawatan harus diambil ketika administrasi Intelence obat® bersamaan dengan imunosupresan sistemik (cyclosporine, sirolimus, tacrolimus), etravirine dapat berubah karena konsentrasi dalam plasma.
Analgesik opioid: (metadon 60-130 mg / hari): terhadap latar belakang dari aplikasi simultan dari Intelence obat® dan kemudian ada tidak perlu untuk penyesuaian dosis metadon.
Inhibitor PDE5: (sildenafil, Vardenafil, tadalafil 50 mg): sedangkan penggunaan inhibitor PDE5 dan Intelence obat® mungkin memerlukan penyesuaian dosis PDE5 untuk mencapai efek klinis yang diinginkan (konsentrasi sildenafil dan N-desmethyl-sildenafil berkurang 57% dan 41% masing-masing).
Inhibitor pompa proton: (omeprazole 40 mg 1 waktu / hari): dosis koreksi tidak diperlukan.
Selktivnye serotonin reuptake inhibitor (paroxetine 40 mg 1 waktu / hari): dosis koreksi tidak diperlukan.
Obat ini dirilis di bawah resep.
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Shelf hidup - 2 tahun.
Obat harus disimpan dalam kemasan aslinya. Toko botol baik ditutup untuk melindungi dari kelembaban. Jangan membuang tas dengan pengering.
Situs ini menggunakan cookie dan layanan untuk mengumpulkan data teknis dari pengunjung untuk memastikan kinerja dan meningkatkan kualitas layanan.. Dengan terus menggunakan situs kami, Anda secara otomatis menyetujui penggunaan teknologi ini.
Read More