INTAKSEL
Bahan aktif: Paclitaxel
Ketika ATH: L01CD01
CCF: Obat antikanker
Ketika CSF: 22.03.01.01
Pabrikan: DABUR PHARMA TERBATAS (India)
Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan
Konsentrat untuk solusi untuk infus sebagai jelas, Tak berwarna hingga sedikit kekuningan, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 fl. | |
| paclitaxel | 6 mg | 102 mg |
Eksipien: Macrogols glicerilgidroksistearat, Etanol anhidrat.
17 ml – botol kaca (1) – bungkus kardus.
Berkonsentrasi untuk solusi untuk infus sebagai jelas, Tak berwarna hingga sedikit kekuningan, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 fl. | |
| paclitaxel | 6 mg | 260.4 mg |
Eksipien: Macrogols glicerilgidroksistearat, Etanol anhidrat.
43.4 ml – botol kaca (1) – bungkus kardus.
Berkonsentrasi untuk solusi untuk infus sebagai jelas, Tak berwarna hingga sedikit kekuningan, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 fl. | |
| paclitaxel | 6 mg | 30 mg |
Eksipien: Macrogols glicerilgidroksistearat, Etanol anhidrat.
5 ml – botol kaca (1) – bungkus kardus.
GAMBARAN ZAT AKTIF.
Aksi farmakologi
Agen antitumor. Merupakan penghambat mitosis. Paclitaxel berikatan secara spesifik dengan mikrotubulus beta-tubulin., mengganggu proses depolimerisasi protein kunci ini, yang mengarah pada penekanan reorganisasi dinamis normal dari jaringan mikrotubulus, yang memainkan peran yang menentukan selama interfase dan tanpanya tidak mungkin untuk melakukan fungsi seluler dalam fase mitosis. Selain, paclitaxel menginduksi pembentukan bundel mikrotubulus abnormal sepanjang siklus sel dan pembentukan beberapa sentriol selama mitosis.
Farmakokinetik
Protein plasma mengikat 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (dan tidak berubah, dan sebagai metabolit).
Kesaksian
Kanker Ovarium (termasuk. dengan ketidakefektifan obat platinum), kanker payudara, kanker paru-paru, karsinoma esofagus, Kanker kepala dan leher, kanker kandung kemih.
Dosis rejimen
Membangun individual, tergantung pada bukti dan penyakit stadium, keadaan sistem hematopoietik, Terapi antikanker skema.
Efek samping
Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia, anemia.
Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, mucositis, nafsu makan yang buruk, sembelit (jarang – gejala obstruksi usus), peningkatan kadar enzim hati dan kadar bilirubin dalam darah.
Reaksi alergi: ruam kulit, angioedema, jarang – bronkospasme.
Sistem kardiovaskular: hipotensi, bradikardia, gangguan konduksi, edema perifer.
Lain: artralgii, mialgii, perifericheskaya neuropati.
Reaksi lokal: tromboflebit, ketika ekstravasasi – kebekuan.
Kontraindikasi
Выраженная нейтропения (kurang dari 1500 MKL), kehamilan, повышенная чувствительность к паклитакселу.
Kehamilan dan menyusui
Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
IN penelitian eksperimental ditemukan, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Perhatian
С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, gagal jantung kronis, с ветряной оспой (termasuk. baru-baru ditransfer atau setelah kontak dengan orang sakit), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, serta untuk 6 MO pasca miokard Infark.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (GCS, histamin H1– dan H2-reseptor).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, Kontrol BP, EKG. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, dan jumlah trombosit – 100 000/l.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Ini tidak merekomendasikan vaksinasi pasien dan keluarga mereka.
При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.
В экспериментальных исследованиях ditemukan, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.
Interaksi obat
Saat melakukan pemeriksaan laboratorium pada pasien, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
Berdasarkan data, diperoleh secara in vivo dan in vitro, Kita dapat mengasumsikan, apa pasien, diobati dengan ketoconazole, penghambatan metabolisme paclitaxel diamati.
