IMMARD

Bahan aktif: Gidroksixloroxin
Ketika ATH: P01BA02
CCF: 4-aminoquinoline. Obat antimalaria dan amebitsidny. Immunosuppressant
ICD-10 kode (kesaksian): B50, B51, B52, J45, L56.2, L93.0, M05, M32, M35.0
Ketika CSF: 05.02.03
Pabrikan: LABORATORIUM IPCA Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, Berukir “HCQS” di satu sisi.

Eksipien: pati jagung, kalsium hidrogen fosfat, talek, koloid silikon dioksida, polisorbat 80, magnesium stearat.

Komposisi shell: Titanium dioksida, makrogol, gipromelloza, talek.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antimalaria yang, secara aktif menekan bentuk eritrosit (obat hematoskizotropik). Menyegel membran lisosom dan mencegah pelepasan enzim lisosom, mengganggu replikasi DNA, Sintesis RNA dan pemanfaatan hemoglobin oleh bentuk eritrosit dari plasmodium.

Ini juga memiliki efek imunosupresif dan anti-inflamasi, menekan proses, di mana radikal bebas terbentuk, melemahkan aktivitas enzim proteolitik (protease dan kolagenase), leukosit, kemotaksis limfosit.

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan obat bervariasi. Periode setengah penyerapan – 3.6 tidak (1.9-5.5 tidak). Bioavailabilitas – 74%.

T_.max plasma – 3.2 tidak (2-4.5 tidak). Setelah minum obat secara oral dengan dosis 155 mg C_.max dalam plasma adalah 948 ng / ml, dosis 310 mg – 1895 ng / ml.

Distribusi

Protein plasma mengikat – 45%. Terakumulasi dalam jaringan dengan pertukaran tingkat tinggi (hati, ginjal, cahaya, limpa – di organ-organ ini dalam konsentrasi plasma lebih besar dari 200-700 waktu; CNS, eritrosit, leukosit) dan di tisu, melanin kaya. Ditemukan dalam konsentrasi yang sangat rendah di dinding saluran pencernaan. Menembus melalui penghalang plasenta, dalam jumlah kecil ditentukan dalam ASI. V_D dalam darah – 5 522 l, plasma – 44 257 l.

Metabolisme

Sebagian dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit desethylated aktif.

Deduksi

T_1/2 – 50 hari-hari, plasma – 32 hari. Laporkan berita (23-25% dalam bentuk tidak berubah) dan empedu (kurang 10%). Ini diekskresikan sangat lambat dan dapat dideteksi dalam urin untuk waktu yang lama setelah menghentikan pengobatan.

Kesaksian

- malaria: pengobatan serangan akut dan terapi supresif untuk malaria, disebabkan oleh Plasmodium vivax , Plasmodium ovale dan Plasmodium malariae (tidak termasuk kasus yang resisten terhadap hidroksiklorokuin) dan strain rentan Plasmodium falciparum; pengobatan radikal untuk malaria, disebabkan oleh strain yang rentan dari Plasmodium falciparum;

- Radang sendi;

- Lupus eritematosus sistemik, diskoid lupus eritematosus;

- fotodermatosis;

- Asma bronkial;

- Sindrom Sjogren.

Dosis rejimen

Diminum dengan makanan atau dengan segelas susu.

200 mg hidroksiklorokuin sulfat setara 155 mg hidroksiklorokuin basa.

Di malaria sebagai terapi supresif dewasa diberikan dengan dosis 400 mg/hari masing-masing 7 hari; anak-anak – 6.5 mg / kg mingguan, tetapi terlepas dari berat badan, dosis untuk anak-anak tidak boleh melebihi dosis untuk orang dewasa (400 mg). Jika kondisi memungkinkan, terapi supresif diresepkan untuk 2 Matahari. sebelum kemungkinan infeksi. Jika tidak, dosis ganda awal dapat diresepkan.: dewasa – 800 mg, anak-anak – 12.9 mg / kg (tetapi tidak lebih 800 mg), membagi dosis menjadi 2 resepsi di interval 6 tidak. Terapi supresif harus dilanjutkan selama 8 Matahari. setelah meninggalkan daerah endemik.

Pengobatan serangan akut malaria: untuk Dewasa dosis awal – 800 mg, kemudian melalui 6-8 tidak – 400 mg dan sesudahnya 400 mg 2 dan 3 hari perawatan (total – 2 g hidroksiklorokuin sulfat). Sebagai metode alternatif, dosis efektif mungkin 800 mg – tunggal.

Untuk anak-anak dosis totalnya adalah 32 mg / kg (tetapi tidak lebih 2 g) dan ditunjuk dalam 3 hari-hari: dosis pertama – 12.9 mg / kg (tetapi tidak lebih dari satu dosis 800 mg), dosis kedua – 6.5 mg / kg (tetapi tidak lebih 400 mg) melalui 6 h setelah yang pertama, dosis ketiga – 6.5 mg / kg (tetapi tidak lebih 400 mg) melalui 18 jam setelah dosis kedua, dosis keempat – 6.5 mg / kg (tetapi tidak lebih 400 mg) melalui 24 jam setelah dosis ketiga.

Dosis dewasa dapat dihitung untuk 1 kg berat badan, juga untuk anak-anak.

Radang sendi: untuk Dewasa dosis awal – 400-600 mg / hari, mendukung – 200-400 mg / hari.

Artritis remaja: dosis maksimum – 6.5 mg / kg atau 400 mg / hari (dosis terendah harus dipilih).

Lupus eritematosus sistemik dan lupus eritematosus diskoid: untuk Dewasa dosis awal – 400-800 mg / hari, mendukung – 200-400 mg / hari.

Fotodermatosis: untuk 400 mg / hari. Perawatan harus dibatasi pada periode paparan sinar matahari maksimum.

Efek samping

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: miopati atau neuromiopati, menyebabkan peningkatan miastenia gravis dan atrofi kelompok otot proksimal.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pelanggaran sensorik, Penurunan refleks tendon, konduksi saraf abnormal; sakit kepala, pusing, kegugupan, kegilaan, labilitas emosional, kejang.

Dari indra: kebisingan di telinga, pendengaran, ketakutan dipotret, pelanggaran ketajaman visual, ccomodation, pembengkakan dan kekeruhan pada kornea, scotoma; penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi – retinopati (termasuk. dengan gangguan pigmentasi dan cacat bidang visual), atrofi optik, keratopati, disfungsi otot siliaris.

Dari sisi sistem kardiovaskular: dengan terapi obat jangka panjang dalam dosis tinggi – miokardiodistrofija, cardiomyopathy, AV блокада, penurunan kontraktilitas miokard, hipertrofi miokard.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah (jarang), nafsu makan menurun, sakit perut, kejang alam, diare, gepatotoksichnostь (fungsi hati yang abnormal, gagal hati).

Dari sistem hematopoietik: neutropenia, anemia aplasticheskaya, agranulositosis, trombositopenia, anemia gemoliticheskaya (pada pasien dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat).

Metabolisme: penurunan berat badan, memburuknya porfiria.

Reaksi dermatologis: ruam kulit (termasuk. bulosa dan pustular umum), gatal, pelanggaran pigmentasi kulit dan selaput lendir, Perubahan warna rambut, alopecia, fotosensitifitas, Stevens-Johnson syndrome (eritema multiforme eksudatif), eksaserbasi psoriasis (termasuk. dengan demam dan hiperleukositosis).

Kontraindikasi

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Anak-anak sampai usia 3 tahun;

- terapi jangka panjang di masa kanak-kanak;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus digunakan pada pasien dengan retinopati (termasuk. riwayat makulopati), gangguan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular, dalam psikosis (termasuk. sejarah), porfirii, psoriaze, definisi, glukosa-6-fosfatdegidrogenazы, dengan hati dan / atau insufisiensi ginjal.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Sebelum dan selama terapi, setidaknya perlu dilakukan pemeriksaan oftalmologis 1 kali 6 bulan.

Selama terapi, pemantauan konstan komposisi seluler darah diperlukan., kondisi otot rangka (termasuk. refleks tendon).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan aktivitas berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: cardiotoxicity (pelanggaran konduksi sepanjang bundel-Nya; dengan keracunan kronis – hipertrofi miokard pada kedua ventrikel), penurunan tekanan darah, neurotoksisitas (pusing, sakit kepala, hypererethism, kejang, koma), penglihatan kabur, pernapasan dan henti jantung.

Overdosis sangat berbahaya pada anak kecil., bahkan penerimaan 1-2 g obat bisa berakibat fatal.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif (dosis, di 5 kali dosis obat), diuresis paksa dan alkalinisasi urin (misalnya, amonium klorida ke pH urin – 5.5-6.5) meningkatkan ekskresi urin 4-aminoquinoline, Terapi simptomaticheskaya (termasuk resep untuk kejang – diazepama, terapi anti syok). Penting untuk mengontrol konsentrasi natrium dalam serum darah dan pengawasan medis konstan setidaknya at 6 h setelah menghilangkan gejala.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan hydroxychloroquine meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma, aminoglikosida meningkatkan efek pemblokiran pada konduksi neuromuskular.

Hydroxychloroquine meningkatkan efek obat hipoglikemik (pengurangan dosis yang terakhir diperlukan).

Dengan penggunaan simultan dengan antasida, penyerapan hidroksiklorokuin berkurang (interval antara mengambil antasida dan obat Immard harus setidaknya 4 tidak).

Minuman alkali dan alkali mempercepat penghapusan hidroksiklorokuin dari tubuh.

Hydroxychloroquine meningkatkan konsentrasi plasma penisilamin dan meningkatkan risiko efek samping dari sistem hematopoietik, sistem kemih dan reaksi kulit.

Hydroxychloroquine meningkatkan efek samping GCS, salitsilatov, obat antiaritmia kelas IA, gemato-, lereng curam- dan agen neurotoksik.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Shelf hidup - 2 tahun.