Geksoprenalin (ATC kode R03AC06)

Ketika ATH:
R03AC06

Aksi farmakologi.

Cara, mengurangi nada dan kontraktil kegiatan miometrium, beta2-simpatomimetik. Ini mengurangi frekuensi dan intensitas kontraksi uterus. Menghambat spontan, dan oksitosin diinduksi nyeri persalinan. Selama persalinan akan normal kontraksi berlebihan yang kuat atau tidak teratur.

Di bawah pengaruh heksoprenalin, kontraksi prematur berhenti dalam banyak kasus, memungkinkan Anda untuk memperpanjang periode normal kehamilan untuk kelahiran. Karena selektivitasnya terhadap reseptor β2-adrenergik, heksoprenalin memiliki pengaruh yang kecil terhadap aktivitas jantung dan aliran darah pada wanita hamil dan janin..

Farmakokinetik

Hexoprenaline baik diserap setelah pemberian oral. Molekul zat aktif terdiri dari dua kelompok katekolamin, yang menjalani metilasi oleh COMT yang. Hexoprenaline menjadi biologis aktif hanya jika metilasi kedua kelompok katekolamin.

Diekskresikan terutama melalui urin tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Untuk pertama 4 jam setelah aplikasi 80% dari dosis diekskresikan dalam urin sebagai bebas dan hexoprenaline monometilmetabolita. Kemudian meningkatkan ekskresi dimetilmetabolita dan senyawa terkait (glukuronida dan sulfat). Sebagian kecil diekskresikan dalam empedu dalam bentuk metabolit kompleks.

Kesaksian

Untuk pemberian parenteral,: tokolisis akut – penghambatan kontraksi persalinan saat melahirkan dengan asfiksia intrauterin akut, imobilisasi rahim sebelum operasi caesar, sebelum pergantian posisi lateral janin, prolaps tali pusat, tenaga kerja yang rumit, sebagai tindakan darurat jika terjadi kelahiran prematur sebelum membawa ibu hamil ke rumah sakit; tokolisis masif – penghambatan kontraksi persalinan prematur dengan adanya serviks yang halus dan/atau dilatasi faring uterus; tokolisis jangka panjang – pencegahan kelahiran prematur dengan kontraksi yang intensif atau sering tanpa penipisan serviks atau dilatasi rahim, imobilisasi rahim, selama dan setelah operasi Cerclage.

Melalui mulut: ancaman kelahiran prematur (terutama sebagai kelanjutan dari terapi infus).

Dosis rejimen

Diberikan secara parenteral secara intravena dalam bentuk suntikan dan infus.

Dosis untuk pemberian parenteral ditetapkan secara individual, tergantung pada situasi klinis.

Untuk dosis tunggal oral 500 g, frekuensi dan durasi penggunaan juga ditentukan oleh situasi klinis.

Efek samping

CNS: sakit kepala, kegelisahan, gempa, pusing.

Sistem kardiovaskular: sedikit takikardia, penurunan tekanan darah (terutama diastolik); jarang – PVC, precordialgia (gejala-gejala ini hilang dengan cepat setelah penghentian heksoprenalin).

Dari sistem pencernaan: penghambatan motilitas usus, peningkatan sementara aktivitas transaminase dalam serum darah; jarang – mual, muntah, atonia usus.

Lain: penurunan output urin (terutama pada awal pengobatan), peningkatan glukosa darah (pada diabetes mellitus efek ini lebih terasa), meningkat berkeringat; pada hari-hari pertama pengobatan – penurunan konsentrasi kalium dalam darah (selama perawatan lebih lanjut – normalisasi).

Denyut jantung janin dalam banyak kasus tetap tidak berubah atau sedikit berubah.

Kontraindikasi

Hipertiroidisme, penyakit kardiovaskular (gangguan irama jantung, terjadi dengan takikardia, miokardit, penyakit katup mitral, stenosis aortalnыy), penyakit hati yang parah, penyakit ginjal parah, zakrыtougolynaya glaukoma, perdarahan uterus (pelepasan prematur plasenta), infeksi intrauterin, laktasi (menyusui), hipersensitivitas terhadap heksoprenalin.

Perhatian

Saat menggunakan heksoprenalin, denyut nadi dan tekanan darah ibu harus dipantau., serta detak jantung janin. Pemantauan EKG sebelum dan selama pengobatan dianjurkan.

Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap simpatomimetik, heksoprenalin harus digunakan dalam dosis rendah., Customised, di bawah pengawasan konstan dokter.

Dengan peningkatan yang signifikan dalam denyut jantung pada ibu (lebih 130 u. / min) dan/atau penurunan tekanan darah yang nyata, dosisnya harus dikurangi; jika anda mempunyai keluhan kesulitan bernapas, nyeri pada daerah jantung dan bila muncul tanda-tanda gagal jantung maka penggunaan heksoprenalin sebaiknya segera dihentikan.

Sebelum memulai terapi tokolitik, perlu untuk meresepkan suplemen kalium, tk. jika hipokalemia efek simpatomimetik pada miokardium mengintensifkan.

Saat menggunakan heksoprenalin, Anda harus membatasi asupan garam makanan Anda..

Saat melakukan terapi tokolitik, perlu dilakukan pemantauan keteraturan tinja.

Wanita hamil dengan diabetes harus memantau konsentrasi glukosa darah, tk. penggunaan heksoprenalin, terutama pada awal pengobatan, dapat menyebabkan peningkatan kadar glikemik.

Jika persalinan terjadi segera setelah menjalani pengobatan dengan heksoprenalin, perlu diperhitungkan kemungkinan hipoglikemia dan asidosis pada bayi baru lahir akibat penetrasi transplasental produk metabolisme asam (asam laktat dan ketonat).

Dalam beberapa kasus, ketika kortikosteroid digunakan selama pemberian heksoprenalin, edema paru dapat terjadi. Oleh karena itu, terapi infus harus dilanjutkan pemantauan klinis hati pasien. Это особенно важно при необходимости проведения комбинированной терапии кортикостероидами и гексопреналином у больных с сопутствующими заболеваниями, disertai dengan retensi cairan (termasuk. при заболеваниях почек).

Поскольку при введении гексопреналина имеется риск развития отека легких, следует по возможности ограничить объем жидкости, вводимой при инфузии, Selain, для разведения препарата предпочтительно использование растворов, tidak mengandung elektrolit.

При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Gejala klinis pelepasan prematur plasenta dapat merapikan dengan latar belakang terapi tokolitik. Ketika pecah ketuban dan dilatasi serviks lebih dari 2-3 melihat efektivitas terapi tokolitik rendah.

Interaksi obat

При проведении токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение производных дифенилгидантоина (fenitoin).

Гексопреналин не рекомендуется применять одновременно с алкалоидами спорыньи, serta obat, mengandung kalsium dan vitamin D, дигидротахистерол или минералокортикоиды.

Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием гексопреналина.

При одновременном применении неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют действие гексопреналина или нейтрализуют его.

При одновременном применении метилксантины, termasuk. teofilin, усиливают действие гексопреналина.

При одновременном применении гексопреналин уменьшает гипогликемическое действие гипогликемических средств.

При одновременном применении гексопреналина с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, противоастматические средства) возможно усиление стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки (комбинации следует избегать).

При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

Перед применением галотана гексопреналин следует отменить.