Grandaxinum
Bahan aktif: Tofisopam
Ketika ATH: N05BA23
CCF: Obat penenang (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
Di KFU: 02.04.01
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)
Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan
Pil bulat, datar, Dalam bentuk disk, warna putih putih atau keabu-abuan, chamfered, Berukir “Grandax” di satu sisi dan dengan Valium – di sisi lain, tidak berbau atau hampir tidak berbau.
| 1 tab. | |
| Tofisotam | 50 mg |
Eksipien: asam stearat, magnesium stearat, agar-agar, talek, tepung kentang, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
Aksi farmakologi
Obat penenang. Obat dari kelompok turunan dari benzodiazepine (Turunan atipikal benzodiazepine). Ini memiliki efek anxiolytic, Tidak disertai dengan obat penenang, Relaksasi otot, Efek antikonvulsan. Ini adalah regulator psiko -vegetatif, menghilangkan berbagai bentuk gangguan vegetatif. Memiliki aktivitas stimulasi sedang.
Karena kurangnya efek musik, obat dapat digunakan pada pasien dengan miopati dan myastenia.
Karena atipikalitas struktur kimia, Tidak seperti turunan klasik benzodiazepine, Menganugerahkan® Dalam dosis terapeutik, efek alkohol tidak berpotensi dan praktis tidak menyebabkan perkembangan fisik, ketergantungan mental dan sindrom pembatalan.
Menganugerahkan® mengacu pada obat penenang siang hari.
Farmakokinetik
Penyerapan
Setelah masuk dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. C.max kadar plasma dicapai dalam 2 tidak, Setelah itu, konsentrasi plasma dikurangi secara monoxsponensial.
Distribusi
Tofizopam tidak kumulasi di dalam tubuh.
Metabolisme
Metabolit tophysopam tidak memiliki aktivitas farmakologis.
Deduksi
T1/2 aku s 6-8 tidak.
Itu ditarik terutama dengan urin (60-80%) dalam bentuk konjugat dengan asam glukuronat dan pada tingkat yang lebih rendah (tentang 30%) – dengan kotoran.
Kesaksian
- neurosis dan keadaan seperti neurosis (negara, disertai dengan stres emosional, Gangguan otonom, умеренно выраженной тревогой, apatieй, aktivitas berkurang, pengalaman mengganggu);
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— расстройство психической адаптации (posting traumatic stress disorder);
— климактерический синдром (sebagai sarana independen, serta dalam kombinasi dengan terapi hormonal);
-sindrom pramenstruasi;
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
Sindrom penarikan alkohol;
- Myasthenia, miopati, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, ketika anxiolytics kontraindikasi dengan otot yang parah tindakan relaksan.
Dosis rejimen
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Dewasa menunjuk 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 kali / hari. При нерегулярном применении можно принять 1-2 tab. Dosis harian maksimum – 300 mg.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 kali.
Efek samping
CNS: sakit kepala, insomnia, sifat lekas marah, agitasi psikomotor, kebingungan, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, sembelit, perut kembung, mual, mulut kering; dalam beberapa kasus – ikterus kolestatik.
Reaksi alergi: mungkin gatal, ruam (termasuk. скарлатиноподобная экзантема).
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: напряжение мышц, mialgia.
Kontraindikasi
- Negara, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, agresivitas atau depresi berat;
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
— синдром остановки дыхания во сне (sejarah);
— одновременное применение с такролимусом, sirolimusom, cyclosporine;
- Aku trimester kehamilan;
- Menyusui (menyusui);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
DARI peringatan следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, sudut tertutup glaukoma, epilepsi, органических поражениях головного мозга (misalnya, di aterosklerosis).
Kehamilan dan menyusui
Menganugerahkan® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (menyusui).
Perhatian
Ini harus diperhitungkan, что у пациентов с задержкой психического развития, pasien usia lanjut, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, daripada pasien lain, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, disertai kecemasan.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (misalnya, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина® Itu mengandung 92 Mg laktosa, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Menganugerahkan® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Overdosis
Gejala: setelah pemberian pada dosis 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.
Pengobatan: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, harus mencuci perut. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (noradrenalin). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Interaksi obat
Одновременное применение такролимуса, sirolimusa, циклоспорина и Грандаксина® kontraindikasi. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина® dengan obat, подавляющими функции ЦНС (analgesik, средства для общей анестезии, antidepresan, блокаторы гистаминовых Н1-reseptor, sedativnыe, снотворные препараты, antipsikotik), усиливает их эффекты (misalnya, седативный эффект или угнетение дыхания).
Induser enzim hati (etanol, nikotin, barbiturat, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (ketoconazole, itrakonazol) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, yang menyebabkan peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah.
Некоторые антигипертензивные препараты (klonidin, Calcium channel blockers) могут усилить эффекты Грандаксина®.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Benzodiazepin, termasuk. Tofisotam, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Kondisi pasokan apotek
Obat ini dirilis di bawah resep.
Kondisi dan persyaratan
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.
