Grandaxinum

Bahan aktif: Tofisopam
Ketika ATH: N05BA23
CCF: Obat penenang (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
Di KFU: 02.04.01
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil bulat, datar, Dalam bentuk disk, warna putih putih atau keabu-abuan, chamfered, Berukir “Grandax” di satu sisi dan dengan Valium – di sisi lain, tidak berbau atau hampir tidak berbau.

Eksipien: asam stearat, magnesium stearat, agar-agar, talek, tepung kentang, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat penenang. Obat dari kelompok turunan dari benzodiazepine (Turunan atipikal benzodiazepine). Ini memiliki efek anxiolytic, Tidak disertai dengan obat penenang, Relaksasi otot, Efek antikonvulsan. Ini adalah regulator psiko -vegetatif, menghilangkan berbagai bentuk gangguan vegetatif. Memiliki aktivitas stimulasi sedang.

Karena kurangnya efek musik, obat dapat digunakan pada pasien dengan miopati dan myastenia.

Karena atipikalitas struktur kimia, Tidak seperti turunan klasik benzodiazepine, Menganugerahkan^® Dalam dosis terapeutik, efek alkohol tidak berpotensi dan praktis tidak menyebabkan perkembangan fisik, ketergantungan mental dan sindrom pembatalan.

Menganugerahkan^® mengacu pada obat penenang siang hari.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah masuk dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. C_.max kadar plasma dicapai dalam 2 tidak, Setelah itu, konsentrasi plasma dikurangi secara monoxsponensial.

Distribusi

Tofizopam tidak kumulasi di dalam tubuh.

Metabolisme

Metabolit tophysopam tidak memiliki aktivitas farmakologis.

Deduksi

T_1/2 aku s 6-8 tidak.

Itu ditarik terutama dengan urin (60-80%) dalam bentuk konjugat dengan asam glukuronat dan pada tingkat yang lebih rendah (tentang 30%) – dengan kotoran.

Kesaksian

- neurosis dan keadaan seperti neurosis (negara, disertai dengan stres emosional, Gangguan otonom, kecemasan sedang, apatieй, aktivitas berkurang, pengalaman mengganggu);

- depresi reaktif dengan gejala psikopatologis sedang;

- gangguan penyesuaian mental (posting traumatic stress disorder);

- sindrom menopause (sebagai sarana independen, serta dalam kombinasi dengan terapi hormonal);

-sindrom pramenstruasi;

- jantung (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain);

Sindrom penarikan alkohol;

- Myasthenia, miopati, atrofi otot neurogenik dan kondisi patologis lainnya dengan gejala neurotik sekunder dalam beberapa kasus, ketika anxiolytics kontraindikasi dengan otot yang parah tindakan relaksan.

Dosis rejimen

Tetapkan secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi pasien, bentuk klinis penyakit dan sensitivitas individu terhadap obat.

Dewasa menunjuk 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 kali / hari. Jika digunakan secara tidak teratur, Anda dapat meminumnya 1-2 tab. Dosis harian maksimum – 300 mg.

Pasien lanjut usia dan pasien gagal ginjal dosis harian dikurangi sekitar 2 kali.

Efek samping

CNS: sakit kepala, insomnia, sifat lekas marah, agitasi psikomotor, kebingungan, kejang pada pasien epilepsi.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, sembelit, perut kembung, mual, mulut kering; dalam beberapa kasus – ikterus kolestatik.

Reaksi alergi: mungkin gatal, ruam (termasuk. eksantema scarlatiniformis).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ketegangan otot, mialgia.

Kontraindikasi

- Negara, disertai dengan agitasi psikomotorik yang diucapkan, agresivitas atau depresi berat;

- gagal napas pada tahap dekompensasi;

- sindrom apnea tidur (sejarah);

- penggunaan simultan dengan tacrolimus, sirolimusom, cyclosporine;

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- hipersensitivitas terhadap komponen obat atau benzodiazepin lainnya.

DARI peringatan obat tersebut harus diresepkan untuk sindrom gangguan pernapasan kronis dekompensasi, riwayat gagal napas akut, sudut tertutup glaukoma, epilepsi, lesi otak organik (misalnya, di aterosklerosis).

Kehamilan dan menyusui

Menganugerahkan^® kontraindikasi untuk digunakan pada trimester pertama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Ini harus diperhitungkan, bahwa pada pasien dengan keterbelakangan mental, pasien usia lanjut, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan/atau hati lebih sering, daripada pasien lain, efek samping mungkin terjadi.

Tidak dianjurkan menggunakan tofisopam pada psikosis kronis, fobia atau gangguan obsesif. Dalam kasus ini, risiko upaya bunuh diri dan perilaku agresif meningkat. Oleh karena itu Grandaxin^® tidak direkomendasikan sebagai monoterapi untuk depresi atau depresi, disertai kecemasan.

Perhatian diperlukan saat merawat pasien dengan depersonalisasi, serta dengan kerusakan otak organik (misalnya, dengan aterosklerosis).

Pada pasien epilepsi, tofisopam dapat meningkatkan ambang kejang.

Setiap tablet Grandaxin^® Itu mengandung 92 Mg laktosa, apa yang harus diperhatikan pada pasien dengan intoleransi laktosa.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Menganugerahkan^® tidak menyebabkan penurunan kemampuan konsentrasi secara signifikan. Pertanyaan tentang kemungkinan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin harus diputuskan hanya setelah menilai respons individu pasien terhadap obat tersebut.

Overdosis

Gejala: setelah pemberian pada dosis 50-120 mg/kg berat badan dapat menyebabkan muntah, kebingungan, pasir, depresi pernafasan dan/atau serangan epilepsi.

Pengobatan: dalam kasus penekanan parah pada fungsi sistem saraf pusat, tidak dianjurkan untuk dimuntahkan, harus mencuci perut. Pengenalan karbon aktif membantu mengurangi penyerapan obat. Parameter fisiologis dasar harus terus dipantau dan terapi simtomatik yang tepat harus digunakan.. Jika terjadi depresi pernapasan, ventilasi buatan dapat dilakukan. Pemberian stimulan SSP tidak dianjurkan. Hipotensi paling baik diobati dengan cairan IV dan menempatkan pasien dalam posisi Trendelenburg. Jika tindakan ini tidak mengembalikan tekanan darah normal, dopamin atau norepinefrin dapat diberikan (noradrenalin). Dialisis dan diuresis paksa tidak efektif. Dalam kasus darurat, antagonis benzodiazepin tertentu dapat digunakan – flumazenil, Namun, penggunaannya pada overdosis tofisopam belum teruji secara klinis.

Interaksi obat

Penggunaan tacrolimus secara bersamaan, sirolimusa, siklosporin dan grandaxin^® kontraindikasi. Konsentrasi obat dalam plasma, yang dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4, dapat meningkat bila dikonsumsi bersamaan dengan tofisopam.

Penerapan Grandaxin^® dengan obat, menekan fungsi sistem saraf pusat (analgesik, agen anestesi umum, antidepresan, penghambat histamin H₁-reseptor, sedativnыe, pil tidur, antipsikotik), meningkatkan efeknya (misalnya, sedasi atau depresi pernapasan).

Induser enzim hati (etanol, nikotin, barbiturat, obat antiepilepsi) dapat meningkatkan metabolisme tofisopam, yang dapat menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam plasma darah dan melemahnya efek terapeutik.

Beberapa obat antijamur (ketoconazole, itrakonazol) dapat memperlambat metabolisme hati tofisopam, yang menyebabkan peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah.

Beberapa obat antihipertensi (klonidin, Calcium channel blockers) dapat meningkatkan efek Grandaxin^®.

Beta blocker dapat memperlambat metabolisme tofisopam, namun, efek ini tidak signifikan secara klinis.

Tofisopam bila digunakan bersamaan dapat meningkatkan kadar digoksin dalam plasma darah.

Benzodiazepin, termasuk. Tofisotam, dapat mempengaruhi efek antikoagulan warfarin.

Penggunaan disulfiram secara bersamaan dalam jangka panjang dapat menghambat metabolisme tofisopam.

Antasida dapat mempengaruhi penyerapan tofisopam.

Simetidin dan omeprazol, bila digunakan bersamaan, menghambat metabolisme tofisopam.

Kontrasepsi oral dapat menurunkan laju metabolisme tofisopam.

Tofisopam melemahkan efek penghambatan etanol pada sistem saraf pusat.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.