GOLDLAIN

Bahan aktif: Siʙutramin
Ketika ATH: A08AA10
CCF: Obat anti-obesitas akting terpusat
ICD-10 kode (kesaksian): E66
Ketika CSF: 16.02.01
Pabrikan: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul gelatin keras, Ukuran №2, dengan tubuh kuning dan topi biru; isi kapsul – bubuk dari putih menjadi hampir putih.

Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi kapsul shell: pewarna sunset yellow, pewarna kuning quinoline, Titanium dioksida, sodium lauryl, agar-agar.
Komposisi topi kapsul: magenta pewarna asam (D&C33), pewarna biru cerah, Titanium dioksida, sodium lauryl, agar-agar.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, Ukuran №2, dengan tubuh putih dan topi biru; isi kapsul – bubuk dari putih menjadi hampir putih.

Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi kapsul shell: Titanium dioksida, sodium lauryl, agar-agar.
Komposisi topi kapsul: magenta pewarna asam (D&C33), pewarna biru cerah, Titanium dioksida, sodium lauryl, agar-agar.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat anti-obesitas akting terpusat. Sibutramine adalah prodrug dan diberikannya efeknya in vivo karena metabolit (amina primer dan sekunder), menghambat reuptake dari monoamina (terutama serotonin dan norepinefrin). Peningkatan neurotransmitter di sinapsis meningkatkan aktivitas reseptor serotonin 5HT pusat dan adrenergik, yang meningkatkan rasa kenyang dan mengurangi kebutuhan untuk makanan, serta peningkatan termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Tindakan sibutramine pada jaringan adiposa coklat.

Berat badan disertai dengan peningkatan konsentrasi serum kolesterol HDL dan penurunan jumlah trigliserida, kolesterol total, Kolesterol dan asam urat.

Sibutramine dan metabolitnya tidak mempengaruhi pelepasan monoamina, tidak menghambat MAO, Tidak memiliki afinitas untuk sejumlah besar reseptor neurotransmitter, termasuk serotonin (5NT₁-, 5HT_1SEBUAH-, 5HT_1IN-, 5NT_2SEBUAH-, 5NT_2C-), adrenergik (b₁-, b₂-, b₃-, Sebuah₁-, Sebuah₂-) , dopamin (D₁-, D₂-), muscarinic, histamin (H₁-), benzodiazepin dan NMDA-reseptor.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan cepat diserap dari saluran pencernaan setidaknya 77%. Di “pertama lulus” melalui biotransformasi hati dipengaruhi oleh sitokrom P450 isoenzim 3A4 untuk menghasilkan dua metabolit aktif (mono- dan didesmetilsibutramin). Setelah pemberian dosis tunggal 15 mg C_.max monodesmetilsibutramina adalah 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_.max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_.max siʙutramina – 1.2 tidak, T_.max metabolit aktif – 3-4 tidak. Asupan makanan simultan menurunkan C_.max metabolit 30% dan meningkatkan waktu untuk mencapainya 3 tidak, tanpa mengubah AUC.

Distribusi

Cepat didistribusikan ke jaringan. Protein mengikat 97% (siʙutramin) dan 94% (mono- dan didesmetilsibutramin). C_ss metabolit aktif dalam darah dicapai dalam 4 hari setelah inisiasi pengobatan, dan sekitar 2 kali tingkat plasma setelah pemberian dosis tunggal.

Metabolisme dan ekskresi

T_1/2 siʙutramina – 1.1 tidak, monodesmetilsibutramina – 14 tidak, didesmetilsibutramina -16 tidak. Metabolit aktif hidroksilasi dan konjugasi dengan pembentukan metabolit aktif, yang berasal terutama ginjal.

Kesaksian

- Obesitas pencernaan dengan indeks massa tubuh (BMI) ≥30 kg / m²;

- Obesitas pencernaan dengan BMI ≥ 27 kg / m² dalam hubungannya dengan jenis diabetes mellitus 2 atau dyslipoproteinaemia.

Dosis rejimen

Goldline ditunjuk interior 1 waktu / hari. Dosis ditetapkan secara individual, tergantung pada tolerabilitas dan kemanjuran klinis. Dosis awal yang direkomendasikan 10 mg, Portabilitas buruk dapat menerima 5 mg. Kapsul harus diambil di pagi hari, tidak mengunyah dan minum banyak cairan (segelas air). Obat dapat diambil pada waktu perut kosong, dan menggabungkan dengan makan. Jika dalam 4 minggu setelah memulai pengobatan tidak tercapai penurunan berat badan 5% dan lagi, dosis meningkat menjadi 15 mg / hari.

Goldline Pengobatan seharusnya tidak berlangsung lebih dari 3 bulan pada pasien, tidak baik menanggapi terapi, yaitu. yang untuk 3 bulan pengobatan tidak dapat dicapai 5% penurunan berat badan dari baseline. Pengobatan harus tidak melanjutkan, jika perawatan lebih lanjut, setelah penurunan berat badan tercapai, pasien kembali mendapatkan berat badan- 3 kg atau lebih. Lamanya pengobatan tidak boleh melebihi 2 tahun, sebagai untuk jangka waktu yang lebih lama data sibutramine pada efikasi dan keamanan absen.

Goldline Pengobatan harus dikombinasikan dengan diet dan olahraga di bawah pengawasan medis, memiliki pengalaman praktis dalam pengobatan obesitas.

Efek samping

Efek samping yang paling umum terjadi pada awal pengobatan (pertama 4 minggu). Keparahan dan frekuensi dari waktu ke waktu melemah.

Efek samping, umumnya, dan ringan dan reversibel, dan, tergantung pada efek pada organ dan sistem organ, disajikan dalam urutan berikut: sering (>10%), kadang-kadang (1-10%), jarang (< 1%).

CNS: sering – insomnia; kadang-kadang – sakit kepala, pusing, kegelisahan, paresthesia.

Sistem kardiovaskular: kadang-kadang – takikardia, denyut jantung, peningkatan tekanan darah, Gejala vasodilatasi (termasuk. dermahemia), kejengkelan wasir. Telah ada kenaikan moderat tekanan darah saat istirahat di 1-3 mm Hg. Artikel. dan peningkatan moderat dalam pulsa di 3-7 u. / min. Dalam beberapa kasus, tidak dikecualikan peningkatan lebih parah tekanan darah dan denyut jantung. Klinis perubahan signifikan pada tekanan darah dan detak jantung dicatat terutama di awal pengobatan (pertama 4-8 minggu).

Dari sistem pencernaan: sering – mulut kering, kehilangan nafsu makan dan sembelit; kadang-kadang – mual, perubahan dalam rasa.

Reaksi dermatologis: kadang-kadang – meningkat keringat.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pengobatan dengan sibutramine menjelaskan efek samping klinis yang signifikan berikut: dismenorea, pembengkakan, gejala seperti flu, kulit gatal, sakit punggung, sakit perut, nafsu makan meningkat paradoks, haus, rhinitis, depresi, kantuk, labilitas emosional, kegelisahan, sifat lekas marah, kegugupan, nefritis interstitial akut, pendarahan, purpura Shenleyn-Genoa (perdarahan ke dalam kulit), kejang, trombositopenia, peningkatan sementara enzim hati dalam darah.

Satu pasien dengan gangguan schizoaffective, yang mungkin ada sebelum pengobatan, setelah perawatan dikembangkan psikosis akut.

Reaksi untuk membatalkan, seperti sakit kepala atau nafsu makan meningkat, jarang.

Tidak ada bukti, mengamati bahwa setelah sindrom penarikan pengobatan, gangguan penarikan atau suasana hati.

Kontraindikasi

- Ketersediaan penyebab organik obesitas (misalnya, gipotireoz);

- Malnutrisi berat (anoreksia nervosa atau bulimia nervosa);

- Penyakit kejiwaan;

- Sindrom Gilles de la Tourette (tics umum);

- Penerimaan simultan dari MAO inhibitor atau menggunakan dalam 2 minggu sebelum resep Goldline;

- Penggunaan obat lain, yang bekerja pada sistem saraf pusat (misalnya, Antidepresan, neuroleptik);

- Penggunaan obat-obatan, diresepkan untuk gangguan tidur, mengandung tryptophan, dan obat akting sentral lainnya untuk menurunkan berat badan;

- PJK, dekompensasi gagal jantung kronis, penyakit jantung bawaan, penyakit arteri perifer oklusif, takikardia, aritmia, penyakit serebrovaskular (tak, serangan iskemik transien);

- Hipertensi yang tidak terkontrol (BP atas 145/90 mm Hg. Seni.);

- Tirotoksikosis;

- Hati berat dan / atau ginjal;

- Benign prostatic jinak;

- Feokromositoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Didirikan farmakologis, obat atau alkohol ketergantungan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 dan lebih tua 65 tahun;

- Didirikan hipersensitivitas terhadap sibutramine atau komponen lain dari obat.

DARI peringatan harus ditentukan di negara-negara berikut: sejarah aritmia, insufisiensi sirkulasi kronis, penyakit arteri koroner (termasuk. sejarah), cholelithiasis, hipertensi arteri (dikontrol dan sejarah), gangguan neurologis, termasuk keterbelakangan mental dan kejang (termasuk. sejarah), disfungsi hati dan / atau penyakit ginjal dan ringan dengan tingkat keparahan moderat, Motor dan tics lisan sejarah.

Kehamilan dan menyusui

Karena sejauh ini tidak menarik jumlah yang cukup dari studi mengenai keselamatan dampak sibutramine pada janin, Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Jangan mengambil Goldline selama menyusui.

Wanita usia subur saat mengambil obat harus menggunakan Goldline harus menggunakan kontrasepsi.

Perhatian

Goldline harus diterapkan hanya dalam kasus-kasus, ketika semua intervensi non-farmakologis untuk mengurangi berat badan tidak efektif, jika penurunan berat badan selama 3 bulan kurang dari 5 kg.

Pengobatan dengan Goldline harus dilakukan dalam kerangka terapi yang kompleks untuk menurunkan berat badan di bawah pengawasan medis, memiliki pengalaman praktis dalam pengobatan obesitas. Terapi kompleks mencakup perubahan diet dan gaya hidup, dan peningkatan aktivitas fisik. Salah satu komponen penting dari terapi adalah untuk menciptakan prasyarat untuk perubahan permanen dalam kebiasaan makan dan gaya hidup, diperlukan untuk mempertahankan berat badan yang dicapai setelah penghentian terapi obat. Pasien harus di bawah terapi dengan Goldline mengubah gaya hidup dan kebiasaan mereka sehingga, setelah selesai pengobatan untuk memastikan pelestarian penurunan berat badan. Pasien harus jelas tentang, bahwa ketidakpatuhan akan menyebabkan kembali berat badan dan banding berulang ke dokter.

Pasien, mengambil Goldline, diperlukan untuk mengukur tekanan darah dan denyut jantung. Pertama 2 bulan pengobatan, parameter ini harus dipantau setiap 2 minggu, dan kemudian bulanan. Pada pasien dengan hipertensi, yang pada latar belakang tekanan darah terapi antihipertensi atas 145/90 mm Hg. Seni., Pemantauan ini harus dilakukan dengan hati-hati dan, jika perlu, pada interval yang lebih pendek. Pasien, Tekanan darah yang dua kali dengan pengukuran berulang melebihi tingkat 145/90 mm Hg. Seni., Terapi obat goldline harus ditunda.

Perhatian khusus harus diberikan co-pemberian obat, увеличивающих интервал QT. Obat-obat ini termasuk histamin H₁-reseptor (astemizol, terfenadine), obat antiaritmia, memperpanjang interval QT (amiodoron, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol), cisapride, pimozid, sertindole dan trisiklik antidepresan. Hal ini juga berlaku untuk negara-negara, yang dapat menyebabkan peningkatan interval QT, seperti, hipokalemia dan hipomagnesemia.

Interval antara penerimaan MAO inhibitor dan obat Goldline harus minimal 2 minggu.

Meskipun tidak ada hubungan antara asupan obat Goldline dan pengembangan hipertensi paru primer, Namun, mengingat resiko yang terkenal obat dari kelompok ini, dengan pemantauan medis yang teratur diperlukan untuk membayar perhatian khusus untuk gejala, sebagai dyspnea progresif, nyeri dada dan bengkak di kaki.

Ketika melewatkan dosis Goldline, tidak harus dibawa ke depan menerima dosis ganda, lebih didorong untuk terus mengambil obat untuk skema yang ditentukan.

Durasi Goldline tidak melebihi 2 tahun.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Obat Goldline dapat membatasi kemampuan untuk mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen.

Overdosis

Ada data yang sangat terbatas pada overdosis sibutramine. Tanda-tanda spesifik overdosis tidak diketahui, Namun, untuk mempertimbangkan kemungkinan manifestasi lebih jelas dari efek samping. Harus memberitahu dokter Anda dalam kasus dugaan overdosis.

Yang paling umum berikut Gejala: takikardia, peningkatan tekanan darah, sakit kepala, pusing.

Pengobatan: khusus pengobatan dan tidak ada penangkal yang spesifik. Hal ini diperlukan untuk memastikan napas bebas, memantau keadaan dari sistem kardiovaskular, serta kebutuhan untuk menerapkan terapi simtomatik mendukung. Penggunaan tepat waktu arang aktif dapat mengurangi penyerapan sibutramine dalam usus. Lavage lambung juga mengurangi penyerapan obat. Pasien dengan tekanan darah tinggi dan takikardia dapat ditugaskan untuk beta-blocker. Efektivitas diuresis paksa atau hemodialisis tidak diinstal.

Interaksi obat

Inhibitor oksidasi mikrosomal, termasuk. inhibitor CYP3A4 (ketoconazole, Eritromisin, cyclosporine), peningkatan konsentrasi plasma metabolit dari sibutramine dengan peningkatan denyut jantung dan peningkatan klinis tidak signifikan dalam interval QT.

Rifampisin, antibiotik macrolide, fenitoin, Carbamazepine, fenobarbital dan deksametason dapat mempercepat metabolisme sibutramine.

Penggunaan simultan beberapa obat, meningkatkan konsentrasi serotonin dalam darah, Hal ini dapat menyebabkan interaksi serius.

Sindrom serotonin dapat berkembang pada kasus yang jarang terjadi saat menggunakan obat Goldline dengan selective serotonin reuptake inhibitor (obat untuk pengobatan depresi), beberapa obat untuk mengobati migrain (sumatriptan, digidroergotamin), analgesik opioid (pentazocin, petidin, Fentanyl) atau obat antitusif (dekstrometorfan).

Sibutramine tidak berpengaruh pada efek kontrasepsi oral.

Obat-obatan, meningkatkan tekanan darah atau denyut jantung (efedrin, fenilpropanolamin, Pseudoefedrin, serta obat kombinasi untuk pengobatan pilek, obat-obatan yang mengandung), meningkatkan risiko peningkatan tekanan darah dan denyut jantung.

Pada saat yang sama mengambil sibutramine atau alkohol diamati memperkuat efek negatif dari etanol. Namun, alkohol benar-benar tidak kompatibel dengan diet yang dianjurkan saat mengambil kegiatan sibutramine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.