Gestodene
Ketika ATH:
G03AA10
Progestogen, digunakan dalam kontrasepsi oral dalam kombinasi dengan estrogen.
Penyerapan
Setelah masuk dengan cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan. Setelah penggunaan tunggal C.max diamati setelah 1 h dan 2-4 ng / ml. Bioavailabilitas – tentang 99%.
Distribusi
Gestodene mengikat albumin dan globulin, hormon seks yang mengikat (SHBG). 1-2% Ini disimpan dalam bentuk bebas dalam plasma, 50-75% khusus mengikat dengan SHBG. Peningkatan SHBG dalam darah, disebut etinilestradiol, Ini mempengaruhi tingkat Gestodene: meningkatkan fraksi, terkait dengan SHBG, dan fraksi menurun, terikat dengan albumin. Rata-rata VD – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetika Gestodene tergantung pada tingkat SHBG. Konsentrasi SHBG dalam plasma di bawah tindakan estradiol meningkat 3 kali. Dengan pemberian harian konsentrasi Gestodene di meningkat plasma darah 3-4 kali di paruh kedua siklus mencapai keadaan saturasi.
Metabolisme dan ekskresi
Gestodene biotransformed di hati. Rata-rata izin plasma 0.8-1 ml / menit / kg. Tingkat Gestodene dalam serum menurun dwuhfazno. T1/2 dalam β-fase – 12-20 tidak. Gestodene hanya ditampilkan dalam bentuk metabolit, 60% – kencing, 40% – dengan kotoran. T1/2 metabolit – tentang 1 d.
