Haloperidol

Bahan aktif: Haloperidol
Ketika ATH: N05AD01
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
Ketika CSF: 02.01.01.02
Pabrikan: ALSI Pharma Perusahaan Inc. (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil dari putih-panas dengan warna sedikit kekuningan, Valium chamfered.

Eksipien: tepung kentang, laktosa, Gelatin obat, talek, magnesium stearat.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
100 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Pil dari putih menjadi putih dengan warna agak kekuningan, Valium, segi dan Valium.

Eksipien: tepung kentang, laktosa, Gelatin obat, talek, magnesium stearat.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
100 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

Antipsikotik (anxiolytic), butyrophenone derivatif. Ini telah menyatakan efek antipsikotik, disebabkan oleh depolarisasi blokade atau menurunkan tingkat eksitasi neuron dopamin dari (pengurangan rilis) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-reseptor di daerah otak mesolimbic dan mesocortical.

Ini memiliki efek sedatif ringan, karena blokade reseptor α-adrenergik dari formasi reticular batang otak; menyatakan efek antiemetik, karena blokade dopamine D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah; efek hipotermia dan galaktorea, karena blokade reseptor dopamin dari hipotalamus.

Penerimaan panjang disertai dengan perubahan status endokrin, di hipofisis anterior prolaktin peningkatan produksi dan mengurangi produksi hormon gonadotropin-releasing.

Blokade reseptor dopamin di jalur dopamin substansi hitam bergaris kontribusi untuk pengembangan reaksi motorik ekstrapiramidal; blokade reseptor dopamin dalam sistem tuberoinfundibular menyebabkan penurunan pelepasan hormon pertumbuhan.

Praktis tidak ada tindakan antikolinergik.

Menghapus perubahan kepribadian gigih, igauan, halusinasi, kegilaan, Ini meningkatkan minat lingkungan. Hal ini efektif pada pasien, tahan terhadap neuroleptik lainnya. Ini memiliki beberapa efek mengaktifkan. Pada anak-anak hiperaktif menghilangkan aktivitas motorik yang berlebihan, gangguan perilaku (impulsif, kesulitan berkonsentrasi, sikap agresif).

Tidak seperti haloperidol haloperidol dekanoat ditandai tindakan berkepanjangan.

Farmakokinetik

Jika konsumsi diserap dari saluran pencernaan pada 60%. C_.max dalam plasma bila diberikan dicapai melalui 3-6 tidak, при в/м введении – через 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 hari-hari. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

Protein mengikat 92%. V_D при равновесной концентрации – 18 l / kg. Ekstensif dimetabolisme di hati, dengan partisipasi dari CYP2D6 isoenzim, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Ini adalah inhibitor CYP2D6 isoenzim. Tidak ada metabolit aktif.

Mudah menembus melalui hambatan darah-jaringan, termasuk GEB. Dilengkapi dengan ASI

T_1/2 при приеме внутрь – 24 tidak, при в/м введении – 21 tidak, при в/в введении – 14 tidak. Haloperidol decanoate ditampilkan saat 3 Matahari.

Melaporkan berita - 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Kesaksian

Gangguan psikotik akut dan kronis (termasuk. skizofrenia, maniak-depresif, orang ayan, psikosis beralkohol), agitasi psikomotor dari berbagai asal-usul, delusi dan halusinasi dari berbagai asal-usul, Huntington Gentingtona, keterbelakangan mental, depresi gelisah, gangguan perilaku pada lansia dan masa kanak-kanak (termasuk. гиперреактивность у детей и детский аутизм), gangguan psikosomatik, Sindrom Tourette, zaikanie, tahan lama dan tahan terhadap cegukan terapi dan muntah, pencegahan dan pengobatan mual dan muntah selama kemoterapi.

Dosis rejimen

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 mg 2-3 kali / hari, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 mg 2-3 kali / hari. Lebih lanjut, tergantung pada respon pasien terhadap pengobatan, secara bertahap meningkatkan dosis dalam kebanyakan kasus untuk 5-10 mg / hari. Dosis tinggi (lebih 40 mg / hari) digunakan dalam kasus yang jarang terjadi, dalam waktu singkat dan dengan tidak adanya penyakit penyerta. Для детей – 25-75 mcg/kg/hari 2-3 penerimaan.

Dosis tunggal awal ketika saya / m administrasi dewasa 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 tidak; ketika menerapkan dosis depot adalah 50-300 mg 1 kali dalam 4 Matahari.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, frekuensi administrasi dan pemberian dosis berulang tergantung pada indikasi dan situasi klinis.

Dosis maksimum: при приеме внутрь для взрослых – 100 mg / hari; в/м – 100 mg / hari, при применении депо-формы – 300 mg / bulan.

Efek samping

CNS: sakit kepala, insomnia, negara kecemasan, kecemasan dan ketakutan, euforia, perangsangan, kantuk (terutama pada awal pengobatan), akatisia, depresi atau euforia, kelesuan, epilepsi fit, pengembangan reaksi paradoks (obostrenie psikosis, halusinasi); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (termasuk. pozdnyaya tardive, dystonia dyskinesia, dan sindrom neuroleptik maligna).

Sistem kardiovaskular: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, takikardia, aritmia, Perubahan EKG (Perpanjangan QT, tanda-tanda fibrilasi atrium dan ventrikel).

Dari sistem pencernaan: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, mulut kering, giposalivaciâ, mual, muntah, sembelit atau diare, fungsi hati kelainan sampai pengembangan penyakit kuning.

Dari sistem hematopoietik: редко – легкая и временная лейкопения, leukositosis, agranulositosis, erythropenia sedikit kecenderungan monositosis.

Pada bagian dari sistem endokrin: ginekomastia, nyeri di payudara, hiperprolaktinemia, ketidakteraturan menstruasi, mengurangi potensi, peningkatan libido, priapism.

Metabolisme: Hiper- dan hipoglikemia, giponatriemiya; meningkat keringat, edema perifer, berat badan.

Pada bagian dari organ penglihatan: gangguan ketajaman visual, Katarak, retinopati, gangguan akomodasi.

Reaksi alergi: редко – кожная сыпь, bronkospasme, laringospazm, hiperpireksia.

Reaksi dermatologis: perubahan kulit maculo-papular dan akneobraznye; jarang - fotosensitifitas, alopecia.

Efek, karena tindakan kolinergik: mulut kering, giposalivaciâ, retensi urin, sembelit.

Kontraindikasi

Gangguan CNS, disertai dengan gejala gangguan ekstrapiramidal, depresi, uap, koma berbagai etiologi; parah depresi CNS beracun, obat-induced. Kehamilan, laktasi. Anak-anak sampai usia 3 tahun. Hipersensitivitas terhadap haloperidol dan butyrophenone derivatif lainnya.

Kehamilan dan menyusui

Haloperidol merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

IN penelitian eksperimental dalam beberapa kasus, ditemukan efek teratogenik dan foetotoxic. Haloperidol diekskresikan dalam ASI. Menampilkan, konsentrasi haloperidol dalam ASI yang cukup untuk, menyebabkan sedasi dan gangguan fungsi motorik pada bayi.

Perhatian

Tidak direkomendasikan penggunaan parenteral pada anak-anak.

Untuk menggunakan hati-hati dalam kejadian penyakit kardiovaskular dengan dekompensasi, gangguan konduksi infark, meningkatkan interval QT atau meningkatkan risiko interval QT (termasuk. kaliopenia, penggunaan simultan dengan obat, yang dapat meningkatkan interval QT); epilepsi; sudut tertutup glaukoma; hati dan / atau gagal ginjal; tirotoksikosis; cardiopulmonary dan kegagalan pernafasan (termasuk. COPD dan penyakit menular akut); benign prostatic dengan retensi urin; alkoholisme kronis; bersamaan dengan antikoagulan.

Dalam kasus tardive dyskinesia harus secara bertahap mengurangi dosis haloperidol dan resep obat lain.

Ada laporan dari kemungkinan terapi dengan haloperidol gejala diabetes insipidus, glaukoma akut, Tren (pengobatan jangka panjang) untuk mengembangkan limfomonotsitoza.

Pasien usia lanjut biasanya membutuhkan dosis awal yang lebih kecil dan lebih titrasi bertahap. Untuk kelompok pasien ini ditandai dengan probabilitas tinggi gangguan ekstrapiramidal. Untuk mendeteksi tanda-tanda awal tardive dyskinesia dianjurkan pemantauan hati-hati dari pasien.

Pengobatan dengan perkembangan neuroleptik sindrom neuroleptik maligna dapat setiap saat, tapi paling sering terjadi tak lama setelah dimulainya terapi atau pada transfer dari satu pasien ke agen antipsikotik lain, selama pengobatan kombinasi dengan obat-obatan psikotropika lainnya atau setelah peningkatan dosis.

Selama perawatan, hindari alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode haloperidol harus menahan diri dari kegiatan kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat, etanol dapat meningkatkan depresi SSP, depresi pernafasan dan tindakan hipotensi.

Dengan penggunaan simultan obat, menyebabkan reaksi ekstrapiramidal, dapat meningkatkan frekuensi dan keparahan efek ekstrapiramidal.

Dengan penggunaan simultan dari obat-obatan, memiliki aktivitas antikolinergik, efek antikolinergik dapat meningkatkan.

Sedangkan penggunaan obat antikonvulsan dapat mengubah jenis dan / atau frekuensi serangan epilepsi, dan mengurangi konsentrasi haloperidol dalam plasma darah; antidepresan trisiklik (termasuk. dengan desipramine) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Hal ini meningkatkan risiko kejang.

Dengan aplikasi simultan haloperidol mempotensiasi efek obat antihipertensi.

Sedangkan penggunaan beta-blocker (termasuk. dengan propranolol) hipotensi berat mungkin. Dengan aplikasi simultan haloperidol dan propranolol, kasus hipotensi berat dan gagal jantung.

Dengan aplikasi simultan penurunan dalam efek antikoagulan tidak langsung.

Dalam aplikasi dengan garam lithium dapat mengembangkan gejala ekstrapiramidal lebih parah karena peningkatan blokade reseptor dopamin, dan bila digunakan dalam dosis tinggi dapat ireversibel dan berat keracunan encephalopathy.

Sedangkan penggunaan venlafaxine dapat meningkatkan konsentrasi plasma haloperidol; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

Dalam sebuah aplikasi dengan kemungkinan mengantuk indometasin, kebingungan.

Dalam aplikasi dengan carbamazepine, yang merupakan inducer enzim hati mikrosomal, dapat meningkatkan laju metabolisme haloperidol. Haloperidol dapat meningkatkan konsentrasi carbamazepine dalam plasma. Gejala yang mungkin neurotoksisitas.

Dalam sebuah aplikasi dapat mengurangi efek terapi levodopa, pergolide karena blokade dopamin reseptor haloperidol.

Dalam aplikasi dengan metildopa mungkin efek sedatif, depresi, singkat akal, kebingungan, pusing; с морфином – возможно развитие миоклонуса; rifampisin, fenitoin, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

Dalam aplikasi dengan fluvoxamine ada laporan terbatas kemungkinan peningkatan konsentrasi haloperidol dalam plasma darah, yang disertai dengan efek toksik.

Dalam aplikasi dengan fluoxetine dapat mengembangkan gejala ekstrapiramidal dan dystonia; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.