Haloperidol-RATIOFARM

Bahan aktif: Haloperidol
Ketika ATH: N05AD01
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
Ketika CSF: 02.01.01.02
Pabrikan: Ratiopharm GmbH (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Eksipien: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, asam laktat, Air yang dimurnikan.

30 ml – botol penetes kaca gelap (1) – bungkus kardus.
100 ml – botol kaca gelap (1) dengan pipet – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

Antipsikotik (anxiolytic), butyrophenone derivatif. Ini telah menyatakan efek antipsikotik, disebabkan oleh depolarisasi blokade atau menurunkan tingkat eksitasi neuron dopamin dari (pengurangan rilis) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-reseptor di daerah otak mesolimbic dan mesocortical.

Ini memiliki efek sedatif ringan, karena blokade reseptor α-adrenergik dari formasi reticular batang otak; menyatakan efek antiemetik, karena blokade dopamine D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah; efek hipotermia dan galaktorea, karena blokade reseptor dopamin dari hipotalamus.

Penerimaan panjang disertai dengan perubahan status endokrin, di hipofisis anterior prolaktin peningkatan produksi dan mengurangi produksi hormon gonadotropin-releasing.

Blokade reseptor dopamin di jalur dopamin substansi hitam bergaris kontribusi untuk pengembangan reaksi motorik ekstrapiramidal; blokade reseptor dopamin dalam sistem tuberoinfundibular menyebabkan penurunan pelepasan hormon pertumbuhan.

Praktis tidak ada tindakan antikolinergik.

Menghapus perubahan kepribadian gigih, igauan, halusinasi, kegilaan, Ini meningkatkan minat lingkungan. Hal ini efektif pada pasien, tahan terhadap neuroleptik lainnya. Ini memiliki beberapa efek mengaktifkan. Pada anak-anak hiperaktif menghilangkan aktivitas motorik yang berlebihan, gangguan perilaku (impulsif, kesulitan berkonsentrasi, sikap agresif).

Tidak seperti haloperidol haloperidol dekanoat ditandai tindakan berkepanjangan.

Farmakokinetik

Jika konsumsi diserap dari saluran pencernaan pada 60%. C_.max dalam plasma bila diberikan dicapai melalui 3-6 tidak, ketika saya / administrasi m – melalui 10-20 m, ketika saya / m administrasi haloperidol dekanoat – 3-9 hari-hari. Efek diperlakukan “pertama lulus” melalui hati.

Protein mengikat 92%. V_D ketika konsentrasi kesetimbangan – 18 l / kg. Ekstensif dimetabolisme di hati, dengan partisipasi dari CYP2D6 isoenzim, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Ini adalah inhibitor CYP2D6 isoenzim. Tidak ada metabolit aktif.

Mudah menembus melalui hambatan darah-jaringan, termasuk GEB. Dilengkapi dengan ASI

T_1/2 proses menelan – 24 tidak, ketika saya / administrasi m – 21 tidak, di / dalam pendahuluan – 14 tidak. Haloperidol decanoate ditampilkan saat 3 Matahari.

Laporkan berita – 40% dan empedu melalui usus – 15%.

Kesaksian

Gangguan psikotik akut dan kronis (termasuk. skizofrenia, maniak-depresif, orang ayan, psikosis beralkohol), agitasi psikomotor dari berbagai asal-usul, delusi dan halusinasi dari berbagai asal-usul, Huntington Gentingtona, keterbelakangan mental, depresi gelisah, gangguan perilaku pada lansia dan masa kanak-kanak (termasuk. hyperresponsiveness pada anak-anak dan autisme infantil), gangguan psikosomatik, Sindrom Tourette, zaikanie, tahan lama dan tahan terhadap cegukan terapi dan muntah, pencegahan dan pengobatan mual dan muntah selama kemoterapi.

Dosis rejimen

Ketika diberikan untuk dosis awal dewasa – oleh 0.5-5 mg 2-3 kali / hari, untuk pasien usia lanjut – oleh 0.5-2 mg 2-3 kali / hari. Lebih lanjut, tergantung pada respon pasien terhadap pengobatan, secara bertahap meningkatkan dosis dalam kebanyakan kasus untuk 5-10 mg / hari. Dosis tinggi (lebih 40 mg / hari) digunakan dalam kasus yang jarang terjadi, dalam waktu singkat dan dengan tidak adanya penyakit penyerta. Untuk anak-anak – 25-75 mcg/kg/hari 2-3 penerimaan.

Dosis tunggal awal ketika saya / m administrasi dewasa 1-10 mg, interval antara suntikan berulang – 1-8 tidak; ketika menerapkan dosis depot adalah 50-300 mg 1 kali dalam 4 Matahari.

Untuk / dalam dosis tunggal – 0.5-50 mg, frekuensi administrasi dan pemberian dosis berulang tergantung pada indikasi dan situasi klinis.

Dosis maksimum: konsumsi untuk orang dewasa – 100 mg / hari; / M – 100 mg / hari, ketika menerapkan depot – 300 mg / bulan.

Efek samping

CNS: sakit kepala, insomnia, negara kecemasan, kecemasan dan ketakutan, euforia, perangsangan, kantuk (terutama pada awal pengobatan), akatisia, depresi atau euforia, kelesuan, epilepsi fit, pengembangan reaksi paradoks (obostrenie psikosis, halusinasi); pengobatan jangka panjang – gangguan ekstrapiramidal (termasuk. pozdnyaya tardive, dystonia dyskinesia, dan sindrom neuroleptik maligna).

Sistem kardiovaskular: bila digunakan dalam dosis tinggi – hipotensi, takikardia, aritmia, Perubahan EKG (Perpanjangan QT, tanda-tanda fibrilasi atrium dan ventrikel).

Dari sistem pencernaan: bila digunakan dalam dosis tinggi – nafsu makan menurun, mulut kering, giposalivaciâ, mual, muntah, sembelit atau diare, fungsi hati kelainan sampai pengembangan penyakit kuning.

Dari sistem hematopoietik: jarang – leukopenia ringan dan sementara, leukositosis, agranulositosis, erythropenia sedikit kecenderungan monositosis.

Pada bagian dari sistem endokrin: ginekomastia, nyeri di payudara, hiperprolaktinemia, ketidakteraturan menstruasi, mengurangi potensi, peningkatan libido, priapism.

Metabolisme: Hiper- dan hipoglikemia, giponatriemiya; meningkat keringat, edema perifer, berat badan.

Pada bagian dari organ penglihatan: gangguan ketajaman visual, Katarak, retinopati, gangguan akomodasi.

Reaksi alergi: jarang – ruam kulit, bronkospasme, laringospazm, hiperpireksia.

Reaksi dermatologis: perubahan kulit maculo-papular dan akneobraznye; jarang – fotosensitifitas, alopecia.

Efek, karena tindakan kolinergik: mulut kering, giposalivaciâ, retensi urin, sembelit.

Kontraindikasi

Gangguan CNS, disertai dengan gejala gangguan ekstrapiramidal, depresi, uap, koma berbagai etiologi; parah depresi CNS beracun, obat-induced. Kehamilan, laktasi. Anak-anak sampai usia 3 tahun. Hipersensitivitas terhadap haloperidol dan butyrophenone derivatif lainnya.

Kehamilan dan menyusui

Haloperidol merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

IN penelitian eksperimental dalam beberapa kasus, ditemukan efek teratogenik dan foetotoxic. Haloperidol diekskresikan dalam ASI. Menampilkan, konsentrasi haloperidol dalam ASI yang cukup untuk, menyebabkan sedasi dan gangguan fungsi motorik pada bayi.

Perhatian

Tidak direkomendasikan penggunaan parenteral pada anak-anak.

Untuk menggunakan hati-hati dalam kejadian penyakit kardiovaskular dengan dekompensasi, gangguan konduksi infark, meningkatkan interval QT atau meningkatkan risiko interval QT (termasuk. kaliopenia, penggunaan simultan dengan obat, yang dapat meningkatkan interval QT); epilepsi; sudut tertutup glaukoma; hati dan / atau gagal ginjal; tirotoksikosis; cardiopulmonary dan kegagalan pernafasan (termasuk. COPD dan penyakit menular akut); benign prostatic dengan retensi urin; alkoholisme kronis; bersamaan dengan antikoagulan.

Dalam kasus tardive dyskinesia harus secara bertahap mengurangi dosis haloperidol dan resep obat lain.

Ada laporan dari kemungkinan terapi dengan haloperidol gejala diabetes insipidus, glaukoma akut, Tren (pengobatan jangka panjang) untuk mengembangkan limfomonotsitoza.

Pasien usia lanjut biasanya membutuhkan dosis awal yang lebih kecil dan lebih titrasi bertahap. Untuk kelompok pasien ini ditandai dengan probabilitas tinggi gangguan ekstrapiramidal. Untuk mendeteksi tanda-tanda awal tardive dyskinesia dianjurkan pemantauan hati-hati dari pasien.

Pengobatan dengan perkembangan neuroleptik sindrom neuroleptik maligna dapat setiap saat, tapi paling sering terjadi tak lama setelah dimulainya terapi atau pada transfer dari satu pasien ke agen antipsikotik lain, selama pengobatan kombinasi dengan obat-obatan psikotropika lainnya atau setelah peningkatan dosis.

Selama perawatan, hindari alkohol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode haloperidol harus menahan diri dari kegiatan kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi dengan obat, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat, etanol dapat meningkatkan depresi SSP, depresi pernafasan dan tindakan hipotensi.

Dengan penggunaan simultan obat, menyebabkan reaksi ekstrapiramidal, dapat meningkatkan frekuensi dan keparahan efek ekstrapiramidal.

Dengan penggunaan simultan dari obat-obatan, memiliki aktivitas antikolinergik, efek antikolinergik dapat meningkatkan.

Sedangkan penggunaan obat antikonvulsan dapat mengubah jenis dan / atau frekuensi serangan epilepsi, dan mengurangi konsentrasi haloperidol dalam plasma darah; antidepresan trisiklik (termasuk. dengan desipramine) – mengurangi metabolisme antidepresan trisiklik, Hal ini meningkatkan risiko kejang.

Dengan aplikasi simultan haloperidol mempotensiasi efek obat antihipertensi.

Sedangkan penggunaan beta-blocker (termasuk. dengan propranolol) hipotensi berat mungkin. Dengan aplikasi simultan haloperidol dan propranolol, kasus hipotensi berat dan gagal jantung.

Dengan aplikasi simultan penurunan dalam efek antikoagulan tidak langsung.

Dalam aplikasi dengan garam lithium dapat mengembangkan gejala ekstrapiramidal lebih parah karena peningkatan blokade reseptor dopamin, dan bila digunakan dalam dosis tinggi dapat ireversibel dan berat keracunan encephalopathy.

Sedangkan penggunaan venlafaxine dapat meningkatkan konsentrasi plasma haloperidol; dengan guanetidinom – dapat mengurangi efek hipotensif dari guanethidine; dengan isoniazid – ada laporan peningkatan konsentrasi isoniazid dalam plasma darah; imipenem – ada laporan hipertensi transien.

Dalam sebuah aplikasi dengan kemungkinan mengantuk indometasin, kebingungan.

Dalam aplikasi dengan carbamazepine, yang merupakan inducer enzim hati mikrosomal, dapat meningkatkan laju metabolisme haloperidol. Haloperidol dapat meningkatkan konsentrasi carbamazepine dalam plasma. Gejala yang mungkin neurotoksisitas.

Dalam sebuah aplikasi dapat mengurangi efek terapi levodopa, pergolide karena blokade dopamin reseptor haloperidol.

Dalam aplikasi dengan metildopa mungkin efek sedatif, depresi, singkat akal, kebingungan, pusing; dengan morfin – dapat mengembangkan myoclonus; rifampisin, fenitoin, fenoʙarʙitalom – mungkin untuk mengurangi konsentrasi haloperidol dalam plasma darah.

Dalam aplikasi dengan fluvoxamine ada laporan terbatas kemungkinan peningkatan konsentrasi haloperidol dalam plasma darah, yang disertai dengan efek toksik.

Dalam aplikasi dengan fluoxetine dapat mengembangkan gejala ekstrapiramidal dan dystonia; dengan quinidine – meningkatkan konsentrasi haloperidol dalam plasma darah; dengan cisapride – Perpanjangan QT pada EKG.

Sedangkan penggunaan epinefrin mungkin “pemutarbalikan” efek pressor epinefrin, dan dengan demikian – pengembangan hipotensi berat dan takikardi.