GABAGAMMA

Bahan aktif: Gabapentin
Ketika ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsan
ICD-10 kode (kesaksian): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Ketika CSF: 02.05.10
Pabrikan: WÖRWAG PHARMA GmbH & Bersama. KG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul gelatin keras, №3, putih; isi kapsul – bubuk putih.

Eksipien: laktosa, pati jagung, talek, agar-agar, Titanium dioksida, oksida besi kuning, oksida besi merah.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, №1, Warna kuning; isi kapsul – bubuk putih.

Eksipien: laktosa, pati jagung, talek, agar-agar, Titanium dioksida, oksida besi kuning, oksida besi merah.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, №0, jeruk; isi kapsul – bubuk putih.

Eksipien: laktosa, pati jagung, talek, agar-agar, Titanium oksida, oksida besi kuning, oksida besi merah.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiepilepsi. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (valproate, barbiturat, benzodiazepin, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_SEBUAH, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, C_.max габапентина в плазме достигается через 2-3 tidak. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Jadi, при увеличении дозы она снижается. Makanan, termasuk. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribusi dan metabolisme

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_D составляет 57.7л.

Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, yang terlibat dalam metabolisme obat.

Deduksi

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, menerima hemodialisis, рекомендуется коррекция дозы.

Kesaksian

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya neuralgia;

— взрослые и дети в возрасте 12 dan lebih tua: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan dengan atau tanpa makanan. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Pada pasien lemah, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии dewasa diberikan dalam dosis awal 900 mg / hari 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / hari. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Hari – 300 mg 1 waktu / hari; 2-Hari – oleh 300 mg 2 kali / hari; 3-Hari – oleh 300 mg 3 kali / hari.

В составе комплексной терапии парциальных судорог untuk Dewasa dan anak-anak 12 dan lebih tua эффективная доза препарата составляет от 900 mg / hari untuk 3600 mg / hari. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, dijelaskan di atas. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 kali / hari tidak boleh lebih 12 tidak .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Pasien dengan insufisiensi ginjal рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Menetapkan 300 mg sehari.

Pasien, hemodialisis, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, dan kemudian – oleh 200-300 mg setiap 4 h hemodialisis. Pada pasien lemah, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: Gejala vasodilatasi, peningkatan tekanan darah, denyut jantung.

Dari sistem pencernaan: perut kembung, anoreksia, radang gusi, sakit perut, sembelit, penyakit gigi, diare, pencernaan yg terganggu, meningkatkan nafsu makan, mulut kering atau tenggorokan, mual, muntah, peningkatan transaminase hati, hepatitis, penyakit kuning, pankreatitis.

Dari sistem hematopoietik: purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopenia, trombositopenia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, sakit punggung, peningkatan kerapuhan tulang, mialgia.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, hiperkinesis, мышечная дискинезия и дистония, Choreoathetosis, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, dysarthria, ataxia, nistagmo, paresthesia, kejang, kebingungan, kelelahan, kelemahan, amnesia, depresi, aphronia, permusuhan, labilitas emosional, insomnia, alarm, kantuk, halusinasi.

Sistem pernapasan: pneumonia, bronkitis, sesak napas, infeksi pernapasan, batuk, radang tekak, rhinitis.

Dari sistem kemih: infeksi saluran kencing, inkontinensia urin, gagal ginjal akut.

Dari indra: penglihatan kabur, amblyopia, diplopia, kebisingan di telinga, otitis.

Reaksi dermatologis: jerawat, gatal, ruam kulit, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome).

Lain: demam, infeksi virus, berat badan, edema perifer, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, rasa sakit berbagai lokalisasi, ketidakmampuan.

Kontraindikasi

- Pankreatitis akut;

— наследственная недостаточность галактозы, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktoznaja;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Kehamilan dan menyusui

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Perhatian

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Namun, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Pasien, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, membutuhkan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: pusing, diplopia, gangguan bicara, kantuk, kelesuan, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif, Terapi simptomaticheskaya. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Interaksi obat

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenitoin, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, mungkin, tidak ada signifikansi klinis.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.