Flixotide

Bahan aktif: Flutikason
Ketika ATH: R03BA05
CCF: GCS untuk inhalasi
ICD-10 kode (kesaksian): J44, J45
Ketika CSF: 04.03
Pabrikan: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Aerosol untuk dosis inhalasi dalam bentuk suspensi putih atau hampir putih.

Eksipien: propelan GR106642X (Ini berisi Freon).

60 dosis – inhaler aluminium (1) dengan perangkat metering – kotak kardus.
120 dosis – inhaler aluminium (1) dengan perangkat metering – kotak kardus.

Aksi farmakologi

GCS untuk digunakan inhalasi. Dosis yang disarankan memiliki efek anti-inflamasi dan anti-alergi diucapkan, yang mengurangi keparahan gejala dan mengurangi frekuensi eksaserbasi, disertai dengan obstruksi jalan napas (asma bronkial, bronkitis kronis, эmfizema).

Flutikason propionat menghambat proliferasi sel mast, eozinofilov, limfosit, makrofag, neutrofil, mengurangi produksi dan pelepasan mediator inflamasi dan zat biologis aktif lainnya (gistamina, prostaglandin, leukotrien, Sitokin).

Pada penyakit paru obstruktif kronik (COPD) menegaskan efektivitas dihirup fluticasone fungsi paru-paru propionat, yang ditandai dengan penurunan keparahan gejala, frekuensi dan keparahan eksaserbasi, mengurangi kebutuhan untuk penunjukan kursus tambahan dalam bentuk tablet Valium dan meningkatkan kualitas hidup pasien.

Efek sistemik fluticasone menyatakan minimal: pada dosis terapi, memiliki praktis tidak berpengaruh pada sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal.

Obat mengembalikan respon pasien terhadap bronkodilator, yang memungkinkan untuk mengurangi frekuensi penggunaannya.

Efek terapi setelah aplikasi inhalasi fluticasone dimulai dalam 24 tidak, puncak selama 1-2 minggu atau lebih setelah dimulainya pengobatan dan bertahan selama beberapa hari setelah penghentian.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menghirup bioavailabilitas absolut dari flutikason propionat adalah 10-30% tergantung pada jenis inhaler. Penyerapan sistemik terjadi terutama di paru-paru. Bagian dari dosis inhalasi dapat tertelan, tetapi eksposur sistemik yang minimal karena kelarutan rendah obat dalam air dan metabolisme intensif di “pertama lulus” melalui hati (bioavailabilitas flutikason propionat asupan kurang dari 1%). Ada korelasi langsung antara jumlah dosis inhalasi dan efek sistemik flutikason propionat.

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah 91%.

Flutikason propionat memiliki V besar_D – tentang 300 l.

Metabolisme

Valium dimetabolisme di hati dengan partisipasi CYP3A4, dengan obrazovaniem neaktivnogo metabolit.

Deduksi

Flutikason propionat memiliki izin plasma tinggi – 1150 ml / menit. T_1/2 adalah tentang 8 tidak. Klirens ginjal – kurang 0.2%. Dengan output urine kurang 5% Ini melihat di metabolit.

Kesaksian

- Terapi anti-inflamasi Dasar asma (termasuk. pada penyakit parah dan ketergantungan pada kortikosteroid sistemik) pada orang dewasa dan anak-anak 1 dan lebih tua;

- Pengobatan penyakit paru obstruktif kronik pada orang dewasa.

Dosis rejimen

Flixotide hanya untuk digunakan inhalasi. Fliksotid sarana terapi pencegahan, obat harus digunakan secara teratur, bahkan tanpa adanya gejala.

Di Terapi anti-inflamasi dasar asma efek terapi terjadi dalam Fliksotid 4-7 hari setelah pengobatan. Pasien, sebelumnya tidak digunakan kortikosteroid inhalasi, perbaikan dapat diamati setelah 24 jam setelah dimulainya obat.

Untuk Orang dewasa dan remaja yang lebih tua 16 tahun Dosis awal asma bronkial aliran mudah – oleh 100-250 g 2 kali / hari, moderat – oleh 250-500 g 2 kali / hari, parah – oleh 500-1000 g 2 kali / hari. Kemudian, tergantung pada respon pasien individu untuk pengobatan, dosis awal dapat ditingkatkan sampai efek klinis atau mengurangi ke dosis efektif minimum.

Di anak-anak 4 tahun semprot direkomendasikan, terdiri 50 mcg flutikason propionat 1 dosis. Disarankan untuk menunjuk, 50-100 g 2 kali / hari. Mulai dosis tergantung pada beratnya penyakit. Kemudian, tergantung pada respon pasien individu untuk pengobatan, dosis awal dapat ditingkatkan sampai efek klinis atau mengurangi ke dosis efektif minimum.

Anak-anak berusia 1 Tahun ke 4 tahun Hal ini didorong untuk mencalonkan 100 g 2 kali / hari.

Anak-anak muda memerlukan dosis yang lebih tinggi dibandingkan dengan Fliksotid anak-anak karena berkurangnya pasokan obat diberikan jika terhirup (lumen bronkus yang lebih kecil, penggunaan spacer, pernapasan hidung intens pada anak-anak).

Obat ini diberikan oleh inhaler melalui spacer untuk masker wajah (misalnya “Bebikhalyer”).

Meteran aerosol Fliksotid terutama menunjukkan anak-anak dengan asma berat.

Untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik dewasa Hal ini didorong untuk mencalonkan untuk 500 g 2 kali / hari.

Pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal, serta penyesuaian dosis tua diperlukan.

Efek samping

Reaksi lokal: mungkin kandidiasis rongga mulut dan faring, suara serak, bronkospasme paradoks.

Reaksi alergi: dalam beberapa kasus – ruam kulit, angioedema, dyspnea atau bronkospasme, reaksi anafilaksis.

Reaksi sistemik: hilangnya fungsi dari korteks adrenal, osteoporosis, retardasi pertumbuhan pada anak-anak, Katarak, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma, Sindrom Cushing, Gejala Cushingoid. Ada juga laporan yang sangat langka hiperglikemia.

Ada: gangguan mental (kegelisahan, gangguan tidur, perubahan perilaku, termasuk. hiperaktif dan mudah tersinggung / kebanyakan anak-anak /); sering – memar, pneumonia pada pasien dengan PPOK.

Kontraindikasi

- Bronkospasme akut;

- Status asma (sebagai prioritas sarana);

- Sifat Bronchitis neastmaticheskoy;

- Anak-anak sampai usia 1 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan obat pada sirosis hati, glaukoma, gipotireoze, infeksi sistemik (bakteri, jamur, Bersifat parasit, Virus), osteoporosis, tebece paru-paru, Kehamilan dan menyusui.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Penarikan fluticasone dalam ASI pada manusia belum diteliti. Namun, setelah aerosolation pada dosis yang direkomendasikan konsentrasi propionat fluticasone dalam plasma darah rendah.

Perhatian

Fliksotid untuk pengobatan jangka panjang asma bronkial, bukannya bekam. Untuk bekam pasien harus diresepkan bronkodilator short-acting inhalasi.

Dalam kasus mengurangi efektivitas bronkodilator short-acting, atau kebutuhan untuk lebih sering menggunakan pasien mereka harus mencari saran medis.

Peningkatan kebutuhan untuk agonis beta terhirup₂-adrenergik short-acting menunjukkan penurunan penyakit. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk meninjau rencana perawatan pasien.

Kerusakan mendadak dan progresif asma dapat menjadi ancaman bagi kehidupan pasien, Oleh karena itu, dalam situasi seperti ini kebutuhan mendesak untuk memecahkan masalah peningkatan dosis kortikosteroid.

Sangat Fliksotid berhenti pengobatan tidak dianjurkan.

Jadilah sangat berhati-hati dalam pengobatan kortikosteroid inhalasi pada pasien dengan TB paru aktif atau tidak aktif.

Dalam eksaserbasi asma berat atau kurangnya efektivitas terapi harus meningkatkan dosis inhalasi flutikason propionat dan, jika perlu, menunjuk obat dari kelompok kortikosteroid sistemik dan / atau antibiotik dalam pengembangan infeksi.

Disarankan untuk memeriksa, apakah pasien dapat benar menggunakan inhaler.

Penggunaan jangka panjang dari setiap GCS inhalasi, terutama dalam dosis tinggi, efek sistemik dapat terjadi, Namun, kemungkinan perkembangan mereka jauh lebih rendah, daripada ketika kortikosteroid dalam. Efek sistemik mungkin termasuk penurunan fungsi korteks adrenal, osteoporosis, retardasi pertumbuhan pada anak-anak, katarak, glaukoma. Oleh karena itu sangat penting, untuk efek terapi pada dosis kortikosteroid inhalasi telah dikurangi menjadi dosis efektif minimum, mengendalikan penyakit.

Pasien terjemahan, menderita tergantung hormon asma bronkial, dengan kortikosteroid sistemik untuk dihirup fluticasone memerlukan perhatian khusus, sejak memulihkan fungsi adrenal membutuhkan waktu yang lama. Anda harus secara teratur memonitor fungsi korteks adrenal, dan berhati-hati ketika mengurangi dosis kortikosteroid sistemik.

Pengurangan bertahap dalam dosis kortikosteroid sistemik dapat mulai sekitar seminggu setelah pengangkatan fluticasone. Ketika dosis pemeliharaan prednisolon (kortikosteroid atau dosis setara lainnya) kurang 10 mg / hari mengurangi dosis tidak melebihi 1 mg / hari dan harus dilakukan pada interval tidak kurang dari 1 minggu. Ketika dosis pemeliharaan prednisolon 10 mg / hari (berdasarkan hari) – dalam dosis yang lebih tinggi dan dengan interval tidak kurang dari 1 minggu.

Beberapa pasien selama pengurangan dosis kortikosteroid sistemik mengeluh malaise di latar belakang stabilisasi atau bahkan perbaikan parameter fungsi pernafasan. Jika tidak ada tanda-tanda obyektif insufisiensi adrenal, pasien harus didorong untuk terus transisi ke kortikosteroid inhalasi dan penghapusan bertahap kortikosteroid sistemik.

Dalam beberapa kasus, seseorang mungkin mengalami sensitivitas tinggi terhadap kortikosteroid inhalasi. Fungsi korteks adrenal dalam pengangkatan flutikason propionat pada dosis yang dianjurkan, biasanya, Ini masih dalam kisaran normal. Manfaat menghirup fluticasone propionate meminimalkan kebutuhan untuk pengangkatan kortikosteroid sistemik. Namun, mungkin bertahan kemungkinan efek samping pada pasien, sebelumnya diobati dengan kortikosteroid atau sebentar-sebentar memperhatikan. Ketika resusitasi atau intervensi bedah mungkin perlu berkonsultasi dengan spesialis untuk menentukan sejauh mana insufisiensi adrenal. Dalam situasi stres harus selalu memperhitungkan kemungkinan insufisiensi adrenal dan, jika perlu, menunjuk GCS tambahan.

Karena mungkin insufisiensi adrenal harus sangat berhati-hati pemantauan dan teratur indikator fungsi adrenokortikal ketika mentransfer pasien, mempertimbangkan GCS, ingalyatsionnыm propionatom pengobatan fluticasone. Penghapusan kortikosteroid sistemik untuk dihirup flutikason propionat latar belakang harus bertahap, dan pasien harus membawa kartu, menunjukkan, mereka mungkin memerlukan GCS tambahan pada saat stres.

Dalam kasus yang jarang terjadi, transfer pasien yang menerima kortikosteroid sistemik untuk terapi inhalasi dapat bermanifestasi negara, disertai dengan hipereosinofilia (misalnya, синдром Churg Strauss-). Biasanya, Hal ini terjadi saat pengurangan dosis atau penarikan kortikosteroid sistemik, Namun, hubungan sebab akibat langsung belum ditetapkan.

Ketika mentransfer pasien yang menerima kortikosteroid sistemik untuk terapi inhalasi juga dapat memperburuk penyakit alergi yang terkait (misalnya, alergi hidung, eksim), yang ditekan sebelumnya obat sistemik. Dalam situasi seperti itu, dianjurkan untuk melakukan pengobatan simtomatik dengan antihistamin dan / atau persiapan topikal, termasuk. SCS untuk penggunaan lokal.

Untuk pencegahan kandidiasis harus bilas mulut Anda setelah menggunakan Fliksotid; jika perlu, selama periode pengobatan, Anda dapat menetapkan terapi antijamur lokal.

Untuk mencegah suara serak dianjurkan segera setelah terhirup, bilas mulut dan tenggorokan dengan air.

Dalam kasus bronkospasme paradoks harus segera menghentikan pengenalan Fliksotid, menilai kondisi pasien, melaksanakan pemeriksaan yang diperlukan dan, jika perlu, menetapkan obat lain. Bronkospasme paradoks harus segera menangkap dengan bronkodilator cepat dihirup.

Ada laporan yang sangat langka kadar glukosa darah meningkat, dan harus diingat, menunjuk flutikason propionat pada pasien dengan diabetes.

Seperti kebanyakan cara lain menghirup aerosol dispenser, obat aktif mungkin kurang efektif pendinginan semprot.

Gunakan di Pediatrics

Anda harus secara teratur memonitor dinamika pertumbuhan anak, menerima kortikosteroid inhalasi untuk waktu yang lama.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pengaruh flutikason propionat pada kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin tidak mungkin.

Overdosis

Overdosis akut obat dapat menyebabkan penurunan sementara dalam fungsi korteks adrenal, yang biasanya tidak memerlukan perawatan darurat, tk. Fungsi adrenocortical dipulihkan dalam beberapa hari.

Jika Fliksotid diambil dalam dosis tinggi untuk waktu yang lama, mungkin penindasan yang signifikan dari korteks adrenal. Ada diperoleh laporan yang sangat langka dari perkembangan krisis adrenal pada anak-anak, menerima dengan dosis flutikason propionat 1 mg / hari atau lebih tinggi selama beberapa bulan atau tahun. Pada pasien ini memiliki hipoglikemia, depresi kondisi kesadaran dan kejang.

Krisis adrenal akut dapat berkembang pada latar belakang negara-negara berikut: cedera parah, intervensi bedah, infeksi, penurunan tajam dalam dosis flutikason propionat.

Dalam kasus, ketika pasien menerima dosis lebih tinggi dari yang direkomendasikan, perlu untuk secara bertahap mengurangi.

Interaksi obat

Karena rute inhalasi administrasi konsentrasi flutikason propionat dalam plasma sangat rendah, interaksi dengan obat lain tidak mungkin.

Pada aplikasi simultan Valium dan inhibitor dari enzim CYP3A4 (misalnya, ketoconazole, Ritonavir) dapat meningkatkan tindakan sistemik Fliksotid (penggunaan kombinasi membutuhkan perhatian).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C; Jangan membekukan atau sinar matahari langsung. Umur simpan – 2 tahun.